強(qiáng)心劑BDF-9148中間體及有機(jī)錫類抗腫瘤化合物的合成表征.pdf

1、第一部分 BDF-9148中間體的合成表征 心血管系統(tǒng)疾病是死亡率最高的疾病之一嚴(yán)重影響人類的健康水平.該文就BDF-9148的合成做出了初步的探索,設(shè)計(jì)出了完整且便捷易行的合成路線,并對(duì)所合成的六個(gè)中間體經(jīng)元素分析、<'1>HMR及<'13>CMR進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證,給出了它們的結(jié)構(gòu),確定為目標(biāo)化合物.第二部分 抗腫瘤化合物的合成表征活性篩選 該文以有許多生物活性的異羥肟酸化合物和1-苯基-3-甲基-4-對(duì)硝基苯甲?；?5-吡唑酮（HQ）

2、做配體合成了三個(gè)正丁基錫化合物,對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,并對(duì)Bu<,2>SnQ<,2>的單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行了描述.同時(shí)進(jìn)行了體外抗癌活性篩選,取得預(yù)期的良好結(jié)果,基本符合李青山教授以往研究的構(gòu)效關(guān)系：1）有機(jī)基團(tuán)R決定整個(gè)化合物的抗癌活性,正丁基具有較強(qiáng)的活性;2）配體的性質(zhì)也影響其活性,尤其是水溶性;3）配體芳環(huán)上引入不同的電性基團(tuán)會(huì)導(dǎo)致配合物的配位環(huán)境的差異并使配合物在生理環(huán)境下表現(xiàn)出不同的動(dòng)力學(xué)和熱力學(xué)行為,從而造成其抗癌活性的不同.這些化