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1、第一部分 BDF-9148中間體的合成表征 心血管系統(tǒng)疾病是死亡率最高的疾病之一嚴(yán)重影響人類的健康水平.該文就BDF-9148的合成做出了初步的探索,設(shè)計出了完整且便捷易行的合成路線,并對所合成的六個中間體經(jīng)元素分析、<'1>HMR及<'13>CMR進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證,給出了它們的結(jié)構(gòu),確定為目標(biāo)化合物.第二部分 抗腫瘤化合物的合成表征活性篩選 該文以有許多生物活性的異羥肟酸化合物和1-苯基-3-甲基-4-對硝基苯甲?;?5-吡唑酮(HQ)
2、做配體合成了三個正丁基錫化合物,對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,并對Bu<,2>SnQ<,2>的單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行了描述.同時進(jìn)行了體外抗癌活性篩選,取得預(yù)期的良好結(jié)果,基本符合李青山教授以往研究的構(gòu)效關(guān)系:1)有機基團(tuán)R決定整個化合物的抗癌活性,正丁基具有較強的活性;2)配體的性質(zhì)也影響其活性,尤其是水溶性;3)配體芳環(huán)上引入不同的電性基團(tuán)會導(dǎo)致配合物的配位環(huán)境的差異并使配合物在生理環(huán)境下表現(xiàn)出不同的動力學(xué)和熱力學(xué)行為,從而造成其抗癌活性的不同.這些化
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