獨一味分散片的研制.pdf

1、獨一味為唇形科獨一味屬植物,是我國藏、蒙、納西等民族習(xí)用藥材,具有活血止痛,化瘀止血等功能。近年來,藏藥備受人們關(guān)注,獨一味由于其療效好且迄今未發(fā)現(xiàn)毒副作用而廣泛應(yīng)用于臨床。獨一味總黃酮是獨一味鎮(zhèn)痛的有效部位,臨床可用于治療骨科骨折引起的疼痛、風(fēng)濕痛等,還可作為癌痛第一階梯的止痛藥。目前,獨一味上市的制劑有膠囊劑、片劑兩種。由于崩解緩慢,藥物溶出速度慢,且膠囊囊殼容易吸收脫水,導(dǎo)致崩解延長,內(nèi)容物容易結(jié)塊,已不能滿足臨床對藥物速效高效的

2、要求。分散片是近年來研究應(yīng)用較多的一種新的速釋固體劑型,具有崩解時間短、分散狀態(tài)佳、藥物溶出迅速、吸收快、生物利用度高;服用方便,既可吞服,又可放入水中沖服,還可咀嚼或含吮,兼具顆粒劑、普通片、含片、咀嚼片的優(yōu)點,尤其適合老人和吞咽困難患者。本文旨在將獨一味膠囊改為分散片,不但可以減少服用劑量,提高藥物的療效,還能豐富臨床給藥劑型。研究步驟如下:
　　1.本文以獨一味總黃酮為指標(biāo)采用紫外-可見分光光度法進(jìn)行含量測定,用正交實驗優(yōu)選

3、出了獨一味總黃酮的最佳水提工藝。
　　2.研究了大孔吸附樹脂富集、純化獨一味總黃酮的工藝條件及參數(shù)。以靜態(tài)飽和吸附量、靜態(tài)洗脫率為考察指標(biāo),對4種大孔樹脂吸附和解吸性能進(jìn)行了比較,結(jié)果確定AB-8樹脂為研究獨一味總黃酮分離純化工藝最佳樹脂。又以總黃酮收率和純度為指標(biāo),對上樣液的pH值、上樣濃度、吸附速率、水洗用量、洗脫液濃度、洗脫速率、洗脫終點依次進(jìn)行了考察,確定了最佳吸附和洗脫條件。
　　3.通過平行實驗對分散片的輔料進(jìn)行

4、了選擇,篩選出獨一味分散片的最佳處方,并確定制備工藝。并通過三批中試對制備工藝進(jìn)行了驗證,結(jié)果證明制備工藝簡單,適合工業(yè)大生產(chǎn),重復(fù)性較好。
　　4.對其質(zhì)量進(jìn)行全面考察,初步建立了獨一味分散片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。并分別以正丁醇提取物,獨一味總黃酮,木犀草素為指標(biāo),對三批中試樣品進(jìn)行含量測定,結(jié)果證明該產(chǎn)品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)簡單可控。
　　5.通過加速穩(wěn)定性試驗及長期穩(wěn)定性試驗證明該樣品穩(wěn)定性良好。
　　6.應(yīng)用小鼠熱板法、醋酸扭體法、