味連須的提取工藝及微丸制備.pdf

1、重慶石柱與湖北利川是黃連主產(chǎn)區(qū),占全國(guó)總產(chǎn)量的80%,所產(chǎn)黃連稱為味連。昧連采收時(shí),其根莖上長(zhǎng)有大量的不定根,將其收集、清洗、烘干,稱為味連須。味連須含有小檗堿、巴馬汀、黃連堿、表小檗堿、藥根堿等多種生物堿,含量達(dá)到味連的三分之一,且味連須價(jià)格低廉,具有廣闊的開發(fā)應(yīng)用前景。味連須的功效與黃連相同:清熱燥濕、瀉火解毒。其味苦,口服使用不便,因此,開發(fā)研究新型的口服給藥制劑很有意義。本試驗(yàn)選取石柱產(chǎn)味連須藥材,提取味連須有效成分,篩選合適的

2、輔料配比,采用擠出滾圓法制備味連須微丸,再對(duì)味連須微丸進(jìn)行包衣,并建立味連須腸溶包衣微丸的質(zhì)量檢測(cè)方法。
　　 以味連須提取物中小檗堿、巴馬汀、黃連堿、表小檗堿、藥根堿等生物堿含量為考察指標(biāo),通過正交試驗(yàn)篩選提取味連須總生物堿的最佳工藝,結(jié)果表明,乙醇濃度為70%、提取時(shí)間0.5h、提取次數(shù)3次、溶劑量為8倍時(shí),提取效力最佳,并適合工業(yè)化提取味連須總生物堿。
　　 采用擠出滾圓法制備味連須微丸,以微丸的收率、圓整度、堆密

3、度、脆碎度、微丸表面形態(tài)、微丸的綜合評(píng)分等為指標(biāo),通過單因素試驗(yàn),對(duì)微丸處方中淀粉、微晶纖維素和糊精的比例、粘合劑的種類與用量等進(jìn)行了考察。試驗(yàn)最終確定味連須微丸處方為:淀粉、微晶纖維素比例(7:3),糊精用量為輔料的5%,粘合劑3%羥丙基甲基纖維素水溶液用量為50ml,載藥量為20%;試驗(yàn)采用單因素與正交試驗(yàn)綜合考察了工藝因素?cái)D出速度、滾轉(zhuǎn)速度、滾轉(zhuǎn)時(shí)間對(duì)微丸成形性的影響,最終確定微丸制備的合適工藝參數(shù)為:擠出速度45rpm,滾圓速度

4、850rpm,滾圓時(shí)間2min。
　　 利用多功能滾圓機(jī)對(duì)味連須微丸進(jìn)行包衣。經(jīng)試驗(yàn)確定的包衣工藝參數(shù)為:投料量100g,轉(zhuǎn)盤轉(zhuǎn)速120rpm、鼓風(fēng)量25Hz、包衣溫度40℃、噴霧壓力為0.1Mpa、供液速度3ml·min-1。以味連須腸溶微丸(CoptischinensisFranchradixenteric-coatedpellets)體外釋放度為指標(biāo),通過單因素試驗(yàn)考察微丸腸溶包衣處方中丙烯酸樹脂Ⅱ和丙烯酸樹脂Ⅲ的比例、增