生長(zhǎng)抑素的液相合成.pdf_第1頁
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1、生長(zhǎng)抑素(somatostatin，SST)是一種體內(nèi)分布廣泛的生物活性肽。人工合成的生長(zhǎng)抑素先已商品化，目前廣泛用于消化道出血，食管靜脈曲張破裂出血，急性胰腺炎及胰腺術(shù)后并發(fā)癥，胰、膽和腸瘺的治療。由于其廣泛的生物學(xué)作用，作為一種臨床治療藥物，生長(zhǎng)抑素市場(chǎng)前景十分廣闊。因此，設(shè)計(jì)一條操作簡(jiǎn)單，產(chǎn)物純度和收率高，生產(chǎn)成本低，產(chǎn)品質(zhì)量好，適合大規(guī)模生產(chǎn)生長(zhǎng)抑素合成路線具有客觀的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 本論文對(duì)生長(zhǎng)抑素的合成采用的方法是：采用B

2、oc/Bzl保護(hù)策略，并把生長(zhǎng)抑素肽鏈劃分為4個(gè)片段，從肽鏈C端依次標(biāo)記為：片段Ⅰ:Thr(Bz1)-Phe-Thr(Bz1)-Ser(Bz1)-Cys(MeOBz1)-OBz1；片段Ⅱ：Boc-Phe-Trp-Lys(Z)-OH；片段Ⅲ：Boc-Asn-Phe-OH；片段Ⅳ：Boc-Ala-Gly-Cys(MeOBz1)-Lys(Z)-OH，使用逐步縮合與片段縮合相結(jié)合的方法，合成全保護(hù)的生長(zhǎng)抑素十四肽，用三氟甲磺酸和苯甲醚脫除肽鏈所

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