D-葡萄糖胺酰胺的合成及其對(duì)黃芩苷經(jīng)皮滲透的影響.pdf

1、藥物經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是藥劑學(xué)中的一個(gè)新型的領(lǐng)域,越來越受到藥學(xué)工作者的重視.然而皮膚壁壘限制了經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的發(fā)展,高效透皮促進(jìn)劑的應(yīng)用解決了這一問題.本論文的目的就是開發(fā)一種新型安全、有效、促滲作用強(qiáng)的透皮促進(jìn)劑,以推動(dòng)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的發(fā)展. 本論文首先以D-氨基葡萄糖為原料,通過苯甲醛保護(hù)氨基,乙酸酐保護(hù)羥基,然后脫去氨基上的保護(hù)基團(tuán),獲得重要中間體--1,3,4,6-四-O-乙?；?2-脫氧-2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖鹽酸鹽.通

2、過結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì),利用氨基的活性引入長鏈脂肪酸和阿魏酸,經(jīng)過醚化,酯交換,合成了兩個(gè)系列D-葡萄糖胺酰胺化合物.所合成的化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過紅外、核磁共振氫譜和質(zhì)譜確證. 同時(shí),本論文以氮酮和油酸為對(duì)照化合物,對(duì)所合成的系列化合物促進(jìn)模型藥物黃芩苷的透皮吸收效果進(jìn)行了初步研究,結(jié)果表明,所合成的化合物均對(duì)黃芩苷有良好的促滲性能,且都優(yōu)于油酸,其中DGS、DGP、DGD、DGC、DGH、DGO及DGFAP促滲性能優(yōu)于氮酮.碳鏈長度、極性基團(tuán)