阿替洛爾鼻腔給藥系統(tǒng)及家兔鼻粘膜吸收動力學(xué)研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、阿替洛爾(atenolol,ATN)系選擇性β<,1>腎上腺受體阻滯劑,臨床上主要用于治療高血壓、心絞痛、心律失常及青光眼等.目前臨床應(yīng)用的有口服片劑、膠囊劑及注射劑.其片劑口服吸收不完全,生物利用度低,僅為40-60﹪,且個體差異大,劑量難以一致化.近年來的研究表明,藥物經(jīng)鼻粘膜吸收可避免首過效應(yīng),提高生物利用度,減少個體差異,且吸收快,給藥方便,患者易于接受.因此鼻腔給藥有可能成為取代某些藥物長期注射給藥的有效方法.鼻腔給藥新劑型的

2、研究已成為藥物制劑領(lǐng)域研究的熱點之一,日益受到關(guān)注和重視.阿替洛爾鼻粘膜吸收的研究目前尚未見報道.為開拓新的給藥途徑,滿足臨床治療需要,以阿替洛爾為模型藥物,選擇適宜的載體,采用正交設(shè)計優(yōu)化處方和工藝,確定鼻腔給藥系統(tǒng).建立質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn),并進(jìn)行體外釋藥動力學(xué)、穩(wěn)定性、纖毛毒性及家兔鼻粘膜吸收動力學(xué)與生物利用度研究.結(jié)果表明,將阿替洛爾制成鼻凝膠劑具有很高的生物利用度,吸收快,可以達(dá)到減少劑量,降低毒副作用,避免個體差異的目的,為用于臨床

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