左氧氟沙星透明質(zhì)酸鈉滴眼液眼部藥動(dòng)學(xué)研究.pdf

1、細(xì)菌性角膜炎是臨床上常見的、致盲率較高的一類眼部感染性疾病.在20世紀(jì)60年代,細(xì)菌性角膜炎占角膜感染的首位,隨著人們生活水平的提高和新型抗生素的不斷問(wèn)世,到20世紀(jì)80年代,細(xì)菌性角膜炎已降至第二位.但是,細(xì)菌性角膜炎仍然是威脅人們眼部健康和視力的常見疾病之一,目前主要的致病菌為表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、綠膿桿菌、腸道桿菌等.近10年來(lái),氟喹諾酮類藥物應(yīng)用于眼科臨床,由于該類藥物抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌和部

2、分革蘭陽(yáng)性菌均有良好的抗菌作用,近年來(lái)已成為臨床上首選的抗菌藥物.為了提高眼部生物利用度,延長(zhǎng)作用時(shí)間,可以在普通左氧氟沙星滴眼液內(nèi)加入黏性賦形劑,使溶液黏滯度增加,延長(zhǎng)藥物在眼部的滯留時(shí)間,提高眼部的生物利用度,從而增加治療效果.該實(shí)驗(yàn)利用高效液相法(HLPC)測(cè)定了0.3﹪左氧氟沙星透明質(zhì)酸鈉緩釋滴眼液與同濃度普通左氧氟沙星滴眼液點(diǎn)眼后淚液、角膜和房水藥物濃度變化,對(duì)眼部藥動(dòng)學(xué)和相對(duì)生物利用度進(jìn)行比較研究,為臨床在治療細(xì)菌性角膜炎時(shí)

3、選擇作用更持久、滲透性更強(qiáng)的滴眼液提供理論依據(jù).實(shí)驗(yàn)證明,0.3﹪的左氧氟沙星透明質(zhì)酸鈉滴眼液?jiǎn)未蔚窝酆?與同濃度普通左氧氟沙星滴眼液比較,淚液中的藥物濃度下降較緩慢,角膜及房水內(nèi)藥物濃度較高,說(shuō)明眼內(nèi)通透性提高;而且AUC0-240是同濃度普通左氧氟沙星滴眼液?jiǎn)未蔚窝酆蟮?.8、1.6和1.9倍,生物利用度也得以提高;與眼部常見細(xì)菌MIC90相比,0.3﹪的左氧氟沙星透明質(zhì)酸鈉滴眼液較普通左氧氟沙星滴眼液有近兩倍的提高.證實(shí)了透明質(zhì)酸