14251.含偶氮結(jié)構(gòu)新煙堿類化合物的設(shè)計(jì)及生物特性研究

1、UDC：華東理工大學(xué)學(xué)位論文含偶氮結(jié)構(gòu)新煙堿化合物的設(shè)計(jì)及生物特性研究石麗娜指導(dǎo)教師姓名：李忠教授華東理工大學(xué)藥物化工研究所申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：碩士專業(yè)名稱：墮塑堡塑論文定稿日期：20130102論文答辯日期：20130123學(xué)位授予單位：華東理工大學(xué)學(xué)位授予日期：區(qū)丑墨：之。22答辯委員會(huì)主席：宋恭華教授評(píng)閱人：曾步兵教授張萬(wàn)斌教授華東理工大學(xué)碩士學(xué)位論文第1頁(yè)含偶氮結(jié)構(gòu)新煙堿化合物的設(shè)計(jì)及生物特性研究摘要偶氮苯光控順?lè)串悩?gòu)因其可逆的光異構(gòu)

2、反應(yīng)及操控的便捷性在光記憶材料，光致馬達(dá)，光記錄存儲(chǔ)，藥物緩釋，分子器件等各個(gè)方面都有大量的應(yīng)用研究，生物系統(tǒng)中可實(shí)現(xiàn)生物功能的時(shí)空控制，如光控酶、配體門控離子通道以及G蛋白偶聯(lián)受體等多種的靶標(biāo)蛋白。煙堿乙酰膽堿受體是第一個(gè)進(jìn)行光控研究的受體，但近30年來(lái)關(guān)于光異構(gòu)在煙堿乙酰膽堿受體的研究進(jìn)展緩慢。本文首先對(duì)前期合成的22個(gè)含偶氮類新煙堿類化合物進(jìn)行了紫外可見光譜測(cè)試，發(fā)現(xiàn)苯環(huán)26位供電子取代基可導(dǎo)致最大吸收波長(zhǎng)明顯藍(lán)移，且該類化合物活

3、性較高。在此基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了3個(gè)交聯(lián)型的偶氮新煙堿類似物，但由于硝基亞甲基的光不穩(wěn)定導(dǎo)致光照分解，并未發(fā)現(xiàn)預(yù)期的偶氮苯順?lè)串悩?gòu)化。隨后通過(guò)在反式的偶氮苯類結(jié)構(gòu)中引入吡蟲啉及2硝基亞氨基咪唑烷，合成了8個(gè)含偶氮苯結(jié)構(gòu)的新煙堿化合物。該類化合物可發(fā)生典型的光致順?lè)串悩?gòu)反應(yīng)，生物活性研究表明，該類化合物在濃度為200mgL。時(shí)，順?lè)串悩?gòu)體對(duì)于苜蓿蚜表現(xiàn)出了一定的活性差異，為進(jìn)一步深入研究煙堿乙酰膽堿受體的光控開關(guān)奠定了基礎(chǔ)。關(guān)鍵詞：新煙堿；