生物藥品 ppt課件

1、第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品（2）,掌握常用核苷、核苷酸及其衍生物類藥品的名稱、臨床應(yīng)用和使用方法。 熟悉核苷、核苷酸及其衍生物類藥品臨床應(yīng)用中的注意事項(xiàng)及禁忌證、貯藏方法。了解核苷、核苷酸及其衍生物類藥品的來源、性質(zhì)、常見規(guī)格和分類。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,知識要求,課前復(fù)習(xí),答案,C,A．恢復(fù)細(xì)胞的正常代謝B．干擾異常代謝C．以上都是 D．以上都不是,1．核酸類藥物是通過下列何種機(jī)理而發(fā)揮作

2、用的？,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,2．下列不屬于核酸類藥品的藥理作用的是：,A．抗病毒 B．抗腫瘤　　C．免疫增強(qiáng)劑 D． 抗真菌,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,3．下列不屬于免疫核糖核酸來源的是：,A．人腫瘤組織免疫的動(dòng)物的脾臟 B．周圍血白細(xì)胞　C．脾血白細(xì)胞　D．酵母發(fā)酵,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,4．核酪主要用于治療：,A．肺癌 B．慢性支氣管炎和支氣

3、管哮喘C．白血病 D．單純皰疹病毒感染,答案,B,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,5．卡介菌多糖核酸是：,A．抗腫瘤藥 B．抗生素　C．免疫調(diào)節(jié)劑 D．抗病毒藥,答案,C,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,A．來自天然生物體內(nèi)的活性物質(zhì)。B．酵母發(fā)酵。C．基因工程合成。D．以上都不是。,6．聚肌胞可來源于是：,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,,新課學(xué)習(xí),第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,一

4、、堿基類藥品,二、核苷類藥品,三、核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,,一、堿基類藥品,氟尿嘧啶 來源 氟尿嘧啶 （fluorouracil）由氟乙酸乙酯經(jīng)縮合、環(huán)合、水解合成。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,,一、堿基類藥品,氟尿嘧啶成分與性狀 5-氟-2,4（1H，3H）-嘧啶二酮。為嘧啶類的氟化物，白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。在水中略溶

5、，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中幾乎不溶；在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點(diǎn)281～284℃。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,作用與用途 抗代謝抗腫瘤藥。 作用: 本品需經(jīng)過酶轉(zhuǎn)化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。5-FU對RNA的合成也有一定抑制作用。 用途: 對多種腫瘤如消化道腫瘤

6、、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌和外陰白斑等均有一定療效。胸、腹腔內(nèi)給藥對癌性胸、腹水也有一定療效。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,氟尿嘧啶,使用方法 1. 靜脈滴注 1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，1療程總量8～10g。治療絨毛膜上皮癌時(shí)可將劑量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中點(diǎn)

7、滴6～8小時(shí)，每10天為1療程。 2. 口服 每次50～100mg，分2～3次口服，總量10～15g?；蜻B續(xù)服至出現(xiàn)毒性反應(yīng)即停藥。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,3. 外涂局部用藥 用于皮膚癌或癌性潰瘍，將5％～10％的細(xì)軟膏或霜?jiǎng)┩坑诓≡钐帲刻靗～2次，用藥前需清創(chuàng)。 4. 腫瘤內(nèi)注射

8、 每次劑量0.25～0.5g。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,不良反應(yīng) 1. 局部作用 注射局部可有疼痛、靜脈炎、皮膚色素沉著, 多見于面部、雙手皮膚皺襞、指甲等處。 2. 消化道反應(yīng) 如食欲不振、惡心、嘔吐、口腔粘膜炎及潰瘍、腹瀉、腹痛等。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類

9、藥品,氟尿嘧啶,不良反應(yīng) 3. 骨髓抑制 表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，停藥后 2～3周可恢復(fù)。 4. 肝損害 因在肝內(nèi)代謝，故可有肝功能可逆性損害。 5. 小腦病變 如出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)等癥狀，此毒性為70年代后發(fā)現(xiàn)，但很少見。 6. 其他：皮疹、色素沉著、甲床變黑等。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生

10、物類藥品,氟尿嘧啶,禁忌證 人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響，故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，在應(yīng)用期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。禁用于衰弱病人。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,注意事項(xiàng) 1. 在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸

11、和致癌性，但對于人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑小。 2. 除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,注意事項(xiàng) 3. 當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用。其它有下列情況者慎用： ①肝功能明顯異常；②周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3.5×

12、;109/L 、血小板低于50×109/L者； ③感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者； ④明顯胃腸道梗阻； ⑤脫水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,注意事項(xiàng) 4. 開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。 5. 老年患者慎用氟尿嘧啶，曾報(bào)告年齡在70歲以上及女性患者對以氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的

13、化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性反應(yīng)，因此應(yīng)密切監(jiān)測和保護(hù)臟器功能。 6. 用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,制劑與規(guī)格 注射劑：每支125mg（5mL）、250mg（10mL）； 復(fù)方片劑：每片50mg。 軟膏劑或霜?jiǎng)?.5％～2.5％。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核

14、苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,貯藏與養(yǎng)護(hù) 避光，密閉，室溫（10～35℃）下保存。 如遇冷析出沉淀時(shí)，使用前將安瓿浸于溫水 中振搖，溶解后再用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,氟尿嘧啶,,硫唑嘌呤,來源 硫唑嘌呤（Azathioprlne）以草酸二乙酯為原料，經(jīng)胺化、環(huán)合、氯化、硝化、縮合合成。 成分與性狀 6

15、-〔5-（1-甲基-4-硝基-lH-咪唑基）硫代〕-lH-嘌呤。淡黃色粉末或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在稀氨溶液中易溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,,作用與用途 免疫抑制藥，系巰嘌呤（6-MP）的咪唑衍生物，在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-MP而起作用。 作用: 本品具有嘌呤拮抗作用，能抑制DNA合成，從而

16、抑制淋巴細(xì)胞增殖，干擾免疫母細(xì)胞的形成，產(chǎn)生免疫抑制作用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,硫唑嘌呤,,作用與用途 用途: 臨床上主要用于器官或組織移植后抑制免疫排斥反應(yīng)，亦廣泛應(yīng)用于自身免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、特發(fā)性血小板減少性紫殿、自身免疫性溶血性貧血等，也可用于急、慢性白血病。對慢性粒細(xì)胞白血病近期療效較好，作用快，但緩解

17、期短。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,硫唑嘌呤,,使用方法 口服： 自身免疫性疾病每日l～3mg/kg體重，一般每日100mg，可連服數(shù)月。 器官移植，2～5mg/kg，或視病情而定。 白血病每日1.5～3mg/kg，一日1次或分次口服。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,

18、硫唑嘌呤,,不良反應(yīng) 1. 毒性反應(yīng)與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過久時(shí)可有嚴(yán)重骨髓抑制，可導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現(xiàn)。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫發(fā)、粘膜潰瘍、腹膜出血、視網(wǎng)膜出血、肺水腫以及厭食、惡心、口腔炎等。 2. 增加細(xì)菌、病毒和真菌感染的易感性。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,硫唑嘌呤,,禁忌證 對

19、本藥及6-疏基嘌呤過敏者禁用；可致畸胎，孕婦禁用；腎功能不全病人應(yīng)適當(dāng)減量，肝功能損傷者禁用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,硫唑嘌呤,,注意事項(xiàng) 1. 用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。對肝、腎功能不全者，應(yīng)使用推薦劑量的低限值及小心地監(jiān)察血液學(xué)及肝腎功能。 2. 與別嘌呤醇、奧昔嘌醇或巰嘌呤合用時(shí)應(yīng)將硫唑嘌呤的量減少3/4。,第四章 核酸及其降

20、解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,硫唑嘌呤,,制劑與規(guī)格 片劑：125mg/片、250mg/片。儲(chǔ)藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密封保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,硫唑嘌呤,來源  別嘌醇 （Allopurinol）又名別嘌呤醇，以氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐等為原料化學(xué)合成。   成分與性狀 白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾

21、乎無臭。在水或乙醇中極微溶解，在氯仿、三氯甲烷或乙醚中不溶；在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。,,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,作用與用途 抗痛風(fēng)藥。 作用:本品為次黃嘌呤氧化酶抑制劑，能阻止次黃嘌呤氧化酶的作用，使尿酸合成減少，降低血尿酸濃度，減少尿酸鹽在骨關(guān)節(jié)及腎臟沉著。 是目前唯一能抑制尿酸合成的藥物。 用途:用于慢性原發(fā)性或繼發(fā)性痛風(fēng)、痛風(fēng)

22、性腎病。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,使用方法 口服： 開始每次0.05g，每日2～3次。逐漸增量，2～3周后增至每日0.2～0.4g，分2～3次口服。 待血尿酸降至正常范圍時(shí)，選擇合適的維持量:每次0.1～0.2g，每日2～3次。兒童每天8mg/kg。 治尿酸結(jié)石每次0.1～0.2g，每日1～4次或0.3g，每日一次。,第四章 核酸及

23、其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,不良反應(yīng) 停藥后一般均能恢復(fù)正常。 1.偶有腹瀉、間歇性腹痛、低熱、皮疹、暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高或粒細(xì)胞減少等。停藥或適當(dāng)治療可恢復(fù)。 2.可引起過敏性肝壞死、肝肉芽腫形成伴膽囊炎、膽管周剝脫性皮炎、胃炎，見于用藥后3～4周。 3. 可導(dǎo)致血液系統(tǒng)異常和骨髓抑制癥狀。 禁忌證 對本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。孕婦及哺乳期

24、婦女禁用。老年人慎用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,注意事項(xiàng) 1. 本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因?yàn)楸酒反偈鼓蛩峤Y(jié)晶重新溶解時(shí)可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。 2. 本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應(yīng)用。 3. 服藥期間應(yīng)多飲水，

25、并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 4. 本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時(shí)間。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,注意事項(xiàng)5. 服藥初期可誘發(fā)痛風(fēng)，可在治療開始4～8周內(nèi)合用小劑量秋水仙堿 。6. 與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。7.不宜與鐵劑同服。8. 用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及

26、24小時(shí)尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。9. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,制劑與規(guī)格 片劑：0.lg/片。 儲(chǔ)藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密封保存。有效期暫定2年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,別嘌醇,,鹽酸阿糖胞苷,來源 鹽酸阿糖胞苷（Cytarabine Hydrochl

27、oride）以環(huán)胞苷為原料經(jīng)水解、開環(huán)、成鹽而得。 成分與性狀 1-β-D阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽。白色細(xì)小針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。,,二、核苷類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,作用與用途 抗腫瘤藥，是一種抗嘧啶類抗代謝物。 作用:本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細(xì)胞的作用最為

28、敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。 用途:適用于急性白血病及消化道癌，對多數(shù)實(shí)體瘤無效，對急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,鹽酸阿糖胞苷,使用方法 1. 靜脈注射 一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，或4～6 mg/kg，每周兩次。靜脈滴注每日5～7.5 mg/kg，點(diǎn)滴8～12小

29、時(shí)，連用4～5日。 2. 皮下注射 多用于維持治療，一次按體重1～3mg/kg，每周1～2次。 3. 鞘內(nèi)注射 劑量為一次25～75mg，用5～10ml 0.9％氯化鈉注射液溶解，隔日1次，共3次。預(yù)防腦膜白血病每6周1次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,鹽酸阿糖胞苷,不良反應(yīng) 1. 骨髓抑制及消化道反應(yīng)。白細(xì)胞及血小板減少嚴(yán)重者可發(fā)

30、生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血。 2. 較少見的不良反應(yīng)有肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)、口腔炎、皮疹。阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6～12小時(shí)，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。 禁忌證 孕婦及哺乳期婦女忌用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,鹽酸阿糖胞苷,注意事項(xiàng) 應(yīng)用本品時(shí)，宜適當(dāng)增加病人的液體攝入量，使尿液保持堿性。本品不應(yīng)與5－

31、FU并用。肝腎功能異常、年老體弱者慎用。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象、血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,鹽酸阿糖胞苷,制劑與規(guī)格 注射用鹽酸阿糖胞苷：50mg/支、100mg/支。 貯藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密封，在冷處保存。 干燥藥粉22℃下可保存2年，注射液冰箱保存7天，室溫保存24小時(shí)。,第

32、四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,鹽酸阿糖胞苷,來源 由以5’-AMP為原料合成或用尿苷為原料由酶-化學(xué)法合成。 成分與性狀 為嘌呤核苷同系物，白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其磷酸酯溶解度100mg/ml。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,阿糖腺苷,作用與用途 抗病毒藥。 作用:本品

33、靜滴后在人體內(nèi)迅速去氨成為阿拉伯糖次黃嘌呤，具有抑制病毒DNA合成功能。 用途:有抗單純皰疹病毒HSV1和HSV2作用，用于治療單純皰疹病毒性腦炎，也用于治療免疫抑制病人的帶狀皰疹和水痘感染，但對巨細(xì)胞病毒無效。 本品的單磷酸酯有抑制乙肝病毒復(fù)制的作用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,阿糖腺苷,使用方法 治療單純皰疹病毒性腦炎每日15mg/kg，按200m

34、g藥物、500ml輸液（預(yù)熱至35～40℃）的比率配液，作連續(xù)靜脈滴注，療程10日。 治療帶狀皰疹每日10mg/kg，連用5日，用法同前。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,阿糖腺苷,不良反應(yīng) 1. 常見消化道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。 2. 彌散性肌痛或下肢肌痛，常發(fā)生于用藥結(jié)束時(shí)。 3. 可出現(xiàn)

35、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血膽紅素升高、血紅蛋白減少、紅細(xì)胞壓積下降、白細(xì)胞減少、血小板減少等反應(yīng)。用量超過規(guī)定時(shí)，出現(xiàn)的反應(yīng)較嚴(yán)重。 4. 偶見中樞系統(tǒng)反應(yīng)，如震顫、眩暈、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、精神變態(tài)等。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,阿糖腺苷,禁忌證 對本品過敏者、肝腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女慎用。 注意事項(xiàng) 1. 大量液體伴隨本品進(jìn)入體內(nèi)，應(yīng)

36、注意水、電解質(zhì)平衡?！　?2. 本品不可肌注，不可靜脈推注或快速滴注?！　?3. 配得的輸液不可冷藏，以免析出結(jié)晶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,阿糖腺苷,制劑與規(guī)格 注射液（混懸液）：200mg（1ml）、1000mg（5ml），加入輸液中滴注用。 注射用單磷酸阿糖腺苷：200mg/瓶。 貯藏與效期 遮光，密閉，在干燥處保存。

37、有效期2年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,阿糖腺苷,無環(huán)鳥苷,來源 無環(huán)鳥苷（Acyclovir，ACV）別名阿昔洛韋，以鳥嘌呤核苷、鳥嘌呤為原料化學(xué)合成。 成分與性狀 為9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤。白色結(jié)晶性粉末；無臭、無味。在冰醋酸或熱水中略溶，在水中極微溶解，在乙醚或三氯甲烷中幾乎不溶；在稀氫氧化鈉溶液中溶解。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、

38、核苷酸及其衍生物類藥品,作用與用途 抗病毒藥。 作用:本品進(jìn)入病毒感染的細(xì)胞后，轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，干擾病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA的復(fù)制。 用途:用于預(yù)防與治療單純皰疹病毒HSV-1和HSV-2的皮膚黏膜感染，如病毒性腦炎、生殖器皰疹、皰疹性角膜炎等，以及帶狀皰疹病毒、EB病毒和巨細(xì)胞病毒感染所引起的各種疾病。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥

39、品,無環(huán)鳥苷,使用方法 1. 口服 1次200mg，每4小時(shí)1次或1日1g，分5次給予。療程根據(jù)病情不同，短則幾日，長者可達(dá)6月。腎功能不足者酌減量。 2. 靜滴 1次5mg/kg，加入輸液中，滴注時(shí)間為1小時(shí)，每8小時(shí)1次，連續(xù)7日。12歲以下兒童1次按每平方米體表面積250mg用量給藥。對腎功能不全者應(yīng)減量。 3. 治療生殖器皰疹 1次0.2g，1日4次，連用5～1

40、0日。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,無環(huán)鳥苷,不良反應(yīng) 可出現(xiàn)一時(shí)性血清肌酐升高、皮疹、蕁麻疹，尚有出汗、血尿、低血壓、頭痛、惡心等癥狀。靜脈給藥者可有靜脈炎。 禁忌證 對本品過敏者禁用。對腎功能不全病人、嬰幼兒、老年人、孕婦及哺乳期婦女慎用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,無環(huán)鳥苷,注意事項(xiàng) 1. 注

41、射給藥只能緩慢滴注（持續(xù)1～2小時(shí)），不可快速推注，不可用于肌注和皮下注射。 2. 對皰疹病毒性腦炎及新生兒皰疹的療效尚未肯定。 3. 并用丙磺舒可使本品的排泄減慢、半衰期延長、體內(nèi)藥物易蓄積。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,無環(huán)鳥苷,制劑與規(guī)格 片劑：l00mg/片、200mg/片。 膠囊：200mg。

42、 咀嚼片400mg/片。 凍干粉針劑（鈉鹽）：250mg/支、 500mg/支。 霜膏劑：5％。 滴眼液：0.1%。 儲(chǔ)藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密封保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,無環(huán)鳥苷,,來源 三氮唑核苷（Ribavirin）別名利巴韋林、病毒唑，以核苷為原料化學(xué)合成或由微生物（如產(chǎn)氣腸桿菌）所提供的酶系催化合成。 成分與

43、性狀 本品為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2，4-三氮唑-3-羧酰胺。白色結(jié)晶性粉末，無臭、無味。在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚中微溶，在乙醚或三氯甲烷中不溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,作用與用途 廣譜抗病毒藥。 作用:本品進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后能抑制單磷酸次黃嘌呤核苷脫氫酶，阻礙病毒核酸的合成。 用途:具有抑制呼吸道合胞病毒、

44、流感病毒、單純皰疹病毒等多種病毒生長的作用，對腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、蕁麻疹等有防治作用，但臨床評價(jià)不一。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,使用方法 1. 口服 1日0.8～1g，分3～4次服用。 2. 肌注或靜脈滴注 1日10～15mg/kg，分2次。靜滴宜緩慢。 3. 滴鼻 用于防治流感，用0.5％溶液

45、（以等滲鹽水配制），每小時(shí)1次。每次1滴～2滴。 4. 滴眼 治療皰疹感染，濃度0.1％，1日數(shù)次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,不良反應(yīng) 常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、口干、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等。 禁忌證 對本品過敏者禁用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用，故孕婦忌用。,第四章

46、 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,注意事項(xiàng) 1．大劑量應(yīng)用（包括滴鼻液）可致心臟損害，有呼吸道疾病患者可致呼吸困難、胸痛等。 2．對診斷的干擾，口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。 3．盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。,第四章 核酸及其降解物和

47、衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,制劑與規(guī)格片劑：50mg/片、100mg/片。注射液: 1ml：100mg、2ml：250mg、2ml：100mg、 2ml：200mg、5ml：250mg。顆粒劑：50mg/袋。滴眼液：8ml：8mg、10ml：10mg、10ml：50mg。滴鼻液:10ml：50mg。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷

48、、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,貯藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密封保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,三氮唑核苷,來源 肌苷（Inosine），可經(jīng)變異芽胞桿菌、枯草桿菌等發(fā)酵液中提取。 成分與性狀 本品為9β-D-核糖次黃嘌呤。白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。在水中略溶，在三氯甲烷或乙醇中不溶，在稀鹽酸和氫氧化鈉

49、溶液中易溶。,,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,肌苷,作用與用途 細(xì)胞代謝改善藥。 作用:本品能直接透過細(xì)胞膜進(jìn)入體細(xì)胞，活化丙酮酸氧化酶類，從而使處于低能缺氧狀態(tài)下的細(xì)胞能繼續(xù)順利進(jìn)行代謝，并參與人體能量代謝及蛋白質(zhì)的合成。 用途:臨床用于白細(xì)胞或血小板減少癥、各種急慢性肝臟疾患、肺原性心臟病等心臟疾患以及中心性視網(wǎng)膜炎、視神經(jīng)萎縮等。,第四章 核酸及

50、其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,肌苷,使用方法 1. 口服 成人每次200～600mg，每日3次；小兒每次100～200mg，每日3次；必要時(shí)劑量可加倍（如肝?。?。 2. 肌內(nèi)注射 每次100～200mg，每日1～2次。 3. 靜脈注射或滴注 每次200～600mg，每日1～2次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié)

51、 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,肌苷,不良反應(yīng) 口服有胃腸道反應(yīng)。靜脈注射偶有惡心、顏面潮紅。禁忌證 對本品過敏者禁用。注意事項(xiàng) 本品不能與氯霉素、雙嘧達(dá)莫、硫噴妥鈉等注射液配伍。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,肌苷,制劑與規(guī)格 肌苷口服溶液: 10ml：0.1g 、0.2g；20ml：0.2g、0.4g。肌苷片: 0.1g/片，0.2g/片。肌苷注射液: 0.1g

52、/2mL，0.2g/5mL。肌苷膠囊:  0.2g。貯藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密閉保存。有效期2年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,肌苷,,來源 碘苷（idoxuridine），以2‘-去氧脲嘧啶核苷酸為原料，在甲醇中用氯化碘進(jìn)行碘化而得。成分與性狀 本品為2′-脫氧-5-碘尿苷。碘苷滴眼液為無色的澄明液體。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸

53、及其衍生物類藥品,碘苷,作用與用途 抗病毒藥。 作用:本品抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，使病毒停止復(fù)制或產(chǎn)生缺陷DNA，從而使病毒失去活性。 用途: 用于單純皰疹性角膜炎、牛痘病毒性角膜炎和帶狀皰疹病毒感染。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,碘苷,使用方法 滴于結(jié)膜囊內(nèi)，每1～2小時(shí) 1次，每次1～2滴。不良反應(yīng)

54、 可有畏光、局部充血、水腫、癢或疼痛等不良反應(yīng)，也可發(fā)生過敏反應(yīng)眼瞼水腫。長期滴用，可引起接觸性皮炎、點(diǎn)狀角膜病變、濾泡性結(jié)膜炎、淚點(diǎn)閉塞等。 禁忌證 1. 對本品及碘制劑過敏者禁用。 2. 孕婦、哺乳期婦女禁用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,碘苷,注意事項(xiàng) 1. 全身給藥有抑制骨髓、

55、白細(xì)胞 和血小板減少等嚴(yán)重并發(fā)癥，故全身應(yīng)用受限。 2. 長期使用可致角膜損傷，影響潰瘍修復(fù)，故療程一般不得超過3周，愈后繼續(xù)使用一般不宜超過3～5日。頻繁滴眼可致角膜上皮點(diǎn)狀剝脫，且不能避免復(fù)發(fā)。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,碘苷,注意事項(xiàng) 3. 本品很難穿透角膜，故對虹膜炎和深層角膜炎無效。

56、 4. 本品對單純皰疹病毒Ⅱ型感染無效。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,碘苷,制劑與規(guī)格 滴眼液: 8mg（8ml）； 10mg（10ml）。貯藏與養(yǎng)護(hù) 遮光，密閉，在涼處保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,碘苷,三、核苷酸類藥品,來源 環(huán)磷腺苷（Adenosine Cyclo

57、phosphate） 以5’-AMP為原料合成。 成分與性狀 核苷酸的衍生物。白色或類白色疏松塊狀物或粉末；無臭。在水中微溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,環(huán)磷腺苷,作用與用途 細(xì)胞代謝改善藥。 作用:蛋白激酶致活劑，在人體內(nèi)廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì)，由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生成，能調(diào)節(jié)細(xì)胞的多

58、種功能活動(dòng)，有改善心肌缺氧、擴(kuò)張冠脈、增強(qiáng)心肌收縮力、增加心排血量等作用。 用途:用于心絞痛、急性心肌梗死的輔助治療，但其作用持續(xù)時(shí)間較短。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,環(huán)磷腺苷,使用方法 肌注或靜注：1次20mg，溶于0.9%氯化鈉注射液20ml中，一日2次。 靜滴：一日1次40mg，溶于5%葡萄糖液250～500ml中滴

59、注。 冠心病以15日為一療程，可連續(xù)應(yīng)用2～3療程；白血病以一個(gè)月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,環(huán)磷腺苷,不良反應(yīng) 偶見發(fā)熱、皮疹。大劑量靜脈注射（按體重每分鐘達(dá)0.5mg/kg）時(shí)，可引起頭痛、肌痛、腹痛、背痛、睪丸痛、四肢無力、惡心、手腳麻

60、木、高熱等。 禁忌證 對藥物中任一成分過敏者禁用。 注意事項(xiàng) 本品禁與氨茶堿同時(shí)靜脈給藥。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,環(huán)磷腺苷,制劑與規(guī)格 注射劑：20mg（5ml）。貯藏與養(yǎng)護(hù)　 嚴(yán)封，在涼處保存。有效期兩年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,環(huán)磷腺苷,,來源 胞磷膽堿（

61、Citicoline），別名二磷酸胞嘧啶膽堿，胞嘧啶核苷二磷酸膽堿等。由微生物菌體（如酵母）所提供的酶系催化胞苷酸和磷酸膽堿合成。 成分與性狀為核苷衍生物，白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,作用與用途 細(xì)胞代謝改善藥。 作用:是人體的正常成分，在體內(nèi)參與卵磷脂的生物合成，有改善腦組織代謝，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)和蘇

62、醒的作用。本品還能改變腦血管阻力，增加腦血管流量而促進(jìn)腦物質(zhì)代謝，改善腦循環(huán)。胞磷膽堿還可增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的機(jī)能，增強(qiáng)椎體系統(tǒng)的機(jī)能，改善運(yùn)動(dòng)麻痹，對促進(jìn)大腦功能恢復(fù)和促進(jìn)蘇醒等具有一定作用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,作用與用途 細(xì)胞代謝改善藥。 用途:主要用于急性顱腦外傷和腦手術(shù)后意識障礙的患者和腦卒中而致偏癱的患者，也可用于耳

63、鳴及神經(jīng)性耳聾。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,使用方法 1. 靜脈滴注：一日0.25～0.5g，用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后緩緩滴注，每5～10日為一療程。 2. 單純靜脈注射：每次100～200mg。 3. 肌內(nèi)注射：一日0.1～0.3g，分1～2次注射。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四

64、節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,不良反應(yīng) 本品對人及動(dòng)物均無明顯的毒性作用，偶有一過性血壓下降、失眠、 頭痛、頭暈、興奮、惡心、 食欲不振及給藥后發(fā)熱等，停藥后即可消失。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,禁忌證 對本品中任何成份過敏及腦出血急性期不宜大劑量應(yīng)用。 注意事項(xiàng) 一般不采用肌注，若用時(shí)應(yīng)經(jīng)常更換注射部位。癲癇及低血壓者

65、慎用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,制劑與規(guī)格 注射劑： 每支200mg（2mL）； 250mg ( 2mL )。貯藏與養(yǎng)護(hù) 避光密閉，有效期兩年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,胞磷膽堿,來源 脫氧核苷酸鈉（Sodium D

66、eoxyribonucleotide）別名DNA單核苷酸鈉，混合脫氧核苷酸鈉，脫氧核苷酸。由魚精蛋白或小牛胸腺中提取的脫氧核糖核酸經(jīng)酶解制成。 成分與性狀 為4種脫氧核糖核苷酸鈉鹽的混合物，由脫氧腺苷酸、脫氧鳥苷酸、脫氧胞苷酸和脫氧胸腺嘧啶核苷酸組成。白色或類白色的凍干塊或粉狀物，易溶于水。,,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,脫氧核苷酸鈉,作用與

67、用途 促進(jìn)白細(xì)胞增生藥。 作用:本品是一種具有遺傳特性的化學(xué)物質(zhì)，與蛋白質(zhì)相結(jié)合成核蛋白，為生物體的基本物質(zhì)。它在個(gè)體的生長、繁殖、遺傳、變異等生理生化功能方面起著重要作用，具有促進(jìn)細(xì)胞生長、增強(qiáng)細(xì)胞活力的功能，從而能改善機(jī)體代謝。 用途: 臨床用于急、慢性肝炎，白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥及再生障礙性貧血等的輔助治療。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生

68、物類藥品,脫氧核苷酸鈉,使用方法 1. 口服 成人每次20～60mg/次，3次/日。 2. 肌內(nèi)注射 一次50～100mg(1～2支)，一日1次。 3. 靜脈滴注 1次50～150mg(1～3支)，一日1次，30天為1療程，將本品加入到250ml的5%葡萄糖注射液中，緩慢滴注(每分鐘2ml)。兒童參照成人酌減。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四節(jié)