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文檔簡介
1、消化系統(tǒng)常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,2,胃酸分泌機制:,胃部的壁細胞底-邊膜,,,,組胺受體(H2-R),乙酰膽堿受體(Ach-R),胃泌素受體(G-R),,,第二信使被激活(cAMP或Ca2+增加),,刺激向細胞內(nèi)傳遞,,激活胃質(zhì)子泵(H+/K+-ATP酶)發(fā)揮作用,,H+與 K+交換, H+從胞內(nèi)泵向胃腔,,HCl
2、(胃酸的主要成份),,1、H2受體拮抗劑,2、抗膽堿能藥物,,4、質(zhì)子泵抑制劑,與Cl+結(jié)合,介導,,,3、抗胃泌素藥,G,H2,M,,,,,PP,,H+,,K+,,,丙谷胺,雷尼替丁,哌侖西平,洛賽克,抑制胃酸分泌藥物的作用機理,壁細胞,(一)1抑酸藥物-抗膽堿能藥,(一)1,哌侖西平:阻斷M1、M2受體,與引起胃酸分泌的膽堿受體M1親和力較高,而與唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低,故不良反應(yīng)輕微,用于治療胃及十二指腸潰瘍。
3、療效與西咪替丁相仿。常用劑量:50mg,日2次,早晚餐前半小時服用,(一)1抑酸藥物-H2受體阻滯劑,藥理機制:選擇性阻斷壁細胞上H2受體,抑制胃酸分泌作用較M受體阻滯藥強而持久,治療消化性潰瘍療程短,潰瘍愈合率較高,不良反應(yīng)較少。 常用藥物:西米替丁(泰胃美 )、雷尼替丁、法莫替?。ㄐ欧ǘ ⒏呤孢_)及尼扎替丁等,(一)1 H2受體拮抗劑的臨床應(yīng)用,西米替?。翰涣挤磻?yīng)有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用,尚有心動過緩、肝腎功能損害、白細
4、胞減少等,還可以抑制肝藥酶。目前應(yīng)用較少??诜好看?00 mg~400mg,1日800mg~1600mg;靜脈注射或滴注: ,每次200mg~600mg,4~6小時1次,1日劑量不宜超過2g。也可直接肌肉注射。,(一)1,雷尼替?。嚎顾嶙饔檬俏鬟涮娑〉?-10倍,肝藥酶抑制也小。每次150mg,每日2次,空腹及餐后服用均可。法莫替丁:抗酸作用是雷尼替丁的7-10倍,不抑制肝藥酶,無抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。口服,20mg/
5、次,2次/d或睡前1次服20~40mg;緩慢靜脈注射或靜脈滴注20mg,1日2次(間隔12小時)。,(一)1胃泌素受體阻斷藥,丙谷胺化學結(jié)構(gòu)與胃泌素相似,可競爭性阻斷胃泌素受體,減少胃酸分泌。作用:對胃黏膜有保護和促進愈合作用。但臨床療效比H2受體阻斷劑差。用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍和胃炎。,(一)1抑酸藥物-質(zhì)子泵抑制劑(PPI),藥理機制: 在胃壁細胞的管池及分泌小管的細胞膜上分布著氫-鉀三磷酸腺苷酶(ATPase)
6、,該酶是介導胃酸分泌的最終途徑,能將細胞外的K+泵入細胞內(nèi),而將H+泵出細胞外,H+與CL結(jié)合形成胃酸。質(zhì)子泵抑制劑(PPI)通過非競爭性不可逆的對抗作用,抑制胃壁細胞內(nèi)的質(zhì)子泵,產(chǎn)生較H2受體阻滯劑更強更持久的抑酸效應(yīng)。抑制HP的作用。,(一)1 PPI發(fā)展史,(一)1PPI的臨床應(yīng)用,奧美拉唑(洛賽克):第一代的質(zhì)子泵抑制劑,在通常劑量下,可抑制90%的胃酸分泌,4周可使十二指腸潰瘍的愈合率90%,6-8周幾乎完全愈合。常用劑量
7、口服:20mg/次,1~2次/d;靜脈滴注,40mg/12小時。,(一)1,蘭索拉唑:生物利用度較奧美拉唑提高30%以上,而對幽門螺桿菌的抑菌活性比奧美拉唑提高4倍。常用劑量:口服,30 mg/次,1次/d,飯前半小時; 靜脈滴注,30mg/12小時。泮托拉唑:生物利用度比奧美拉唑提高7倍,在弱酸環(huán)境中穩(wěn)定性較好,對壁細胞的選擇性更高。常用劑量:口服,40 mg/次,1~2次/d, 靜脈滴注,40mg/12小時。,(一)1,雷貝拉
8、唑:其體外抗分泌活性較奧美拉唑強2-10倍,本品可直接攻擊HP,非競爭性地、不可逆地抑制HP的尿素酶,常用劑量為20mg╱d,療程同奧美拉唑,維持劑量為10mg╱d.埃索美拉唑:是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,生物利用度更高,藥動學一致性更強,抑酸作用優(yōu)于奧美拉唑,常用劑量為40mg╱d,療程同奧美拉唑,維持劑量為20mg╱d。,(一)1,在藥物相互作用方面,奧美拉唑?qū)毎赝っ窩YP2C19親和力較大,對藥物的代謝影響較大,能降低地西泮
9、、苯妥英的血漿清除率,提高華法林和苯丙香豆素的抗凝血活性。埃索美拉唑和奧美拉唑的生物轉(zhuǎn)化過程相同,總代謝清除率則稍低。大量研究證實泮托拉唑的藥物相互作用發(fā)生率較低,對蘭索拉唑和雷貝拉唑的相關(guān)研究不如奧美拉唑和泮托拉唑廣泛,但初步研究傾向于兩種藥物與臨床有關(guān)的嚴重藥物相互作用較少。,(一)1 PPI-不良反應(yīng),惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發(fā)生,一般是輕微和短暫的,大多不影響治療。長期使用本品可能引起高胃
10、泌素血癥。嚴重腎功能不全及嬰幼兒禁用。嚴重肝功能不全者慎用,必要時劑量減半。,(一)2抗酸藥物,傳統(tǒng)治療消化性潰瘍的藥物原理是使中和胃酸,減少胃酸對粘膜的刺激;升高PH值降低胃蛋白酶的活性;結(jié)合有害物質(zhì),保護粘膜??顾釀┓N類較多:碳酸氫鈉、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂、碳酸鈣等由于單一制劑副作用較突出,其應(yīng)用受到限制,目前多采用復方制劑,兼有鋁、鎂的鹽類,以減少便秘、腹瀉的不良反應(yīng),有的含有鉍制劑具有收斂作用。,(一)2常用抗酸
11、藥物,達喜片:為“鈣、鎂、鋁”三種藥物的復方制劑,既中和胃酸,又吸附返流入胃內(nèi)的膽汁酸鹽。用量為2片/次,3次/d,飯后1小時嚼服。胃必治:也叫復方鋁酸鉍,是由多種藥物組成的復方制劑,含有的鋁酸鉍能在潰瘍表面形成保護膜,促進潰瘍愈合;碳酸氫鈉可中和部分胃酸;碳酸鎂能中和部分胃酸外,鎂離子可刺激腸道蠕動有輕瀉作用,甘草浸膏有增強胃和十二指腸粘膜的屏障保護作用,消除胃腸脹氣常用劑量:口服,每日3次,每次1~2片,將藥片壓碎后于進餐后服用。
12、,,胃得樂:硝酸鉍有保護胃黏膜、收斂、止瀉作用;碳酸鎂,碳酸氫鈉有中和胃酸的作用;鎂離子有輕瀉作用;大黃、石菖蒲能消除大便秘結(jié),增強胃腸道消化功能,常用劑量:口服,每日3次,每次2~4片,餐后嚼碎服用,或溶于少量開水送下。,,鋁鎂加混懸液:中和胃酸,還能降低胃蛋白酶活性而不影響消化功能,同時本品還能大量吸附膽酸,對因膽汁反流引起的胃潰瘍有一定的作用。用法:1袋,日3-4次,飯后口服。,,磷酸鋁凝膠:能中和緩沖胃酸,使胃內(nèi)PH升高,從而
13、緩解胃酸過多的癥狀。凝膠劑的磷酸鋁能形成膠體保護性薄膜,能隔離并保護損傷組織。用法:1-2袋每次,每日2-3次。根據(jù)不同癥狀在不同時間給藥。食道疾病應(yīng)飯后給藥;胃炎、胃潰瘍于飯前半小時前服用。十二指腸潰瘍于飯后3小時及疼痛時服用,消化科常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物(保肝藥物、抗病毒藥物和降低門脈壓力的藥物)5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,胃腸動力藥物,促動
14、力藥 :能增強胃腸道收縮力和加速胃腸運轉(zhuǎn)和減少通過時間的藥物。抑制胃腸蠕動的藥物:能解除平滑肌的痙攣,抑制胃腸運動。,促動力藥 -胃復安(metoclopramide),最早被使用的促動力藥。作用機制:作用于多巴胺2受體,阻止多巴胺對上消化道的抑制作用,直接或間接激動膽堿能受體,可增強胃收縮的張力和振幅,松弛幽門括約肌,并增強胃竇的蠕動,協(xié)調(diào)胃、十二指腸收縮;加快胃排空,治療胃輕癱,增強下食管括約肌壓力,預(yù)防治療惡心、嘔吐。具有
15、中樞和周圍抗多巴胺雙重作用。,促動力藥 -胃復安(metoclopramide),用法:口服:10~20mg/次,每日3~4次,飯前30分鐘服用; 肌肉注射:1次10mg~20mg,每日劑量一般不超過0.5mg/kg。副作用:發(fā)生于約20%的患者,主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,如嗜睡、憂郁、焦慮及錐體外系癥狀。也可增加泌乳素釋放,致育齡婦女閉經(jīng)及溢乳,男性女性化。禁忌癥:胃腸梗阻、穿孔、出血、帕金森綜合征及癲癇病史者。由于
16、其通過血腦屏障能引起錐體外系副作用,近年來其應(yīng)用受到了一定的限制。,促動力藥-嗎丁林(多潘立酮)(domperidone),屬苯并咪唑誘導劑,作用類似于胃復安,為特異性周圍神經(jīng)多巴胺受體拮抗劑,僅作用于靶器官多巴胺受體,阻止多巴胺對上消化道抑制作用,能增強胃蠕動,改善胃竇、幽門、十二指腸運動的協(xié)調(diào)作用,促進胃排空, 并有止吐作用,改善患者的胃腸道癥狀,對下消化道無促動力作用。促胃腸動力較胃復安強10余倍,胃輕癱患者胃復安無效時,改用嗎
17、丁啉仍有效。,嗎丁林(多潘立酮)(domperidone):,用法:口服:每次10mg~20mg,每日3次,飯前服。直腸給藥:每次60mg,每日2~3次。副作用:口干、頭痛、頭暈、皮疹、腹瀉等,也有報道可增加泌乳素釋放。副作用與劑量相關(guān),減量或停藥后消失。不通過血腦屏障,故神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。,促動力藥-西沙比利,西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思): 是一種苯甲酰胺的衍生物, 是選擇性5HT4激動劑, 作
18、用部位在全胃腸道。作用于肌間神經(jīng)叢的膽堿能神經(jīng)末梢,增加乙酰膽堿釋放,對全胃腸道有促動力效應(yīng),增加LESP,增加食管收縮波幅,加快食管排空,抗GER作用,加快胃排空和協(xié)調(diào)性,促進小腸、大腸排空。 西沙比利比胃復安和嗎丁啉促胃動力作用更強、作用時間更長,且不具耐受性,也不易通過血腦屏障。,促動力藥-西沙比利,用法:5mg~10mg, 每日3~4次。副作用:頭暈、頭痛、腸鳴音增強及腹瀉等。大劑量西沙比利(每天60mg以上)有延長QT間
19、期作用,易致尖端扭轉(zhuǎn)性室速等嚴重心律失常,應(yīng)用受限,已限制該藥使用。,促動力藥-莫沙比利,(Mosapride ,貝絡(luò)納,加斯清)是強效選擇性5-HT4受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,刺激乙酰膽堿釋放,從而增強消化道的動力與協(xié)調(diào)性。主要作用部位:全胃腸道。副作用:腹痛、腹瀉、口干、皮疹、頭暈、心悸等。孕婦和哺乳期婦女、兒童及青少年、有肝腎功能障礙的老年患者慎用。常用劑量為5mg,每日3-
20、4次,餐前30min和晚上9時服藥。,促動力藥-依托比利,是多巴胺受體阻滯劑和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內(nèi)源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃排空,并具有中度鎮(zhèn)吐作用。副作用:腹痛、腹瀉、便秘、皮疹、頭暈、心悸等。本品可增強乙酰膽堿作用,尤其老年人易出現(xiàn)副作用。常用劑量為50mg,每日3次,餐前服藥,促動力藥-替加色羅,替加色羅(Tegaserod,澤馬可) 5-HT4受體部分激動劑可以強有力的刺
21、激胃腸道的神經(jīng)元、腸細胞、平滑肌細胞的5-HT4受體,增強胃腸道的基礎(chǔ)運動和糾正整個胃腸道的異常動力,在結(jié)腸直腸膨脹、擴張時降低內(nèi)臟的敏感性。它與5-HT3受體、多巴胺受體沒有親和力。,促動力藥-替加色羅,可用于治療便秘型IBS患者。推薦劑量:替加色羅6mg,每日2次,早晚各1次,飯前口服。 不良反應(yīng):很少,耐受性良好,沒有明顯的心臟方面的不良反應(yīng),對QTc間期無影響,沒有明顯的藥物間相互作用。主要不良反應(yīng)為腹瀉。其他包括:腹痛
22、、惡心、腹脹、頭痛、頭暈、偏頭痛、腿部疼痛及意外損傷、 關(guān)節(jié)痛、背痛、流感樣癥狀等。,促動力藥-紅霉素和紅霉素類似物,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是胃動素受體激動劑, 通過與胃動素受體結(jié)合,空腹時觸發(fā)胃竇Ⅲ相MMC(是小腸在非消化期存在的周期性移行性復合運動),餐后刺激胃竇收縮,增進胃竇、十二指腸的協(xié)調(diào)作用。胃動素受體存在于胃十二指腸,不存在于結(jié)腸, 紅霉素僅選擇性作用于上消化道。多用于經(jīng)胃復安、嗎丁啉、普瑞博思治療無效或產(chǎn)生耐藥性的胃輕癱病
23、人。副作用:胃腸道反應(yīng)和肝損害。長期應(yīng)用可引起腸道菌群失調(diào)、繼發(fā)霉菌感染等。不宜與西沙比利合用。,其他促動力藥,擬膽堿能藥膽堿酯酶抑制劑:新斯的明具有抗膽堿酯酶作用,能增加腸神經(jīng)系統(tǒng)和神經(jīng)肌肉接頭處神經(jīng)元-神經(jīng)元突觸局部的乙酰膽堿濃度,從而促進平滑肌收縮。副作用:多涎、惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、高血壓和支氣管痙攣,表明其具有一定危險性。輸注新斯的明的過程中應(yīng)給予患者心電監(jiān)護,并以阿托品備用。,,前列腺素:前列腺素F2a可能對
24、特發(fā)性假性腸梗阻或有自主神經(jīng)病的糖尿病胃輕癱有效。阿片類藥物拮抗劑:小劑量納絡(luò)酮(nalaxone) (2mg,靜脈滴注)對胃有抑制排空作用,而較大劑量(5mg,靜脈滴注)時則可加速胃排空。,抑制胃腸動力的藥物-抗膽堿藥,膽堿能受體拮抗劑:阻滯M膽堿受體,能解除平滑肌的痙攣,抑制腺體的分泌和胃腸運動等。常用藥物:阿托品、山莨菪堿(654-2)、普魯本辛(丙胺太林)。副作用:較多,常有口干、眩暈,嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、
25、興奮、煩躁、譫語、驚厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。,抑制胃腸動力藥物-鈣離子拮抗劑,曾稱為鈣通道阻滯劑或鈣內(nèi)流劑。選擇性地減少慢通道的Ca2+內(nèi)流,因而降低細胞內(nèi)Ca2+的濃度而影響細胞功能。胃腸平滑肌的收縮也需鈣離子,鈣拮抗劑可減輕胃腸平滑肌收縮。常用藥物:硝苯地平、奧替溴銨(斯巴敏)和匹維溴銨(得舒特),后二者為高度選擇性胃腸道鈣通道拮抗劑。,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥,曲美布?。ㄊ纣悊⒛?,Cerekinon) 一種胃腸道運
26、動節(jié)律調(diào)節(jié)劑。對消化道運動的興奮和抑制具有雙向調(diào)節(jié)作用。舒麗啟能通過抑制細胞膜鉀離子通過,產(chǎn)生去極化,從而提高胃腸平滑肌的興奮性。另一方面是阻斷鈣離子通道抑制鈣離子內(nèi)流,而達到抑制細胞收縮,使胃腸平滑肌松馳的目的。,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥,胃腸平滑肌神經(jīng)受體也具有雙向調(diào)節(jié)作用在低運動狀態(tài)下,作用于腎上腺素能μ受體,抑制了對膽堿能神經(jīng)元起作用的鈉的游離,Ach游離量增加,腸道運動恢復正常狀態(tài)。在運動亢進狀態(tài),作用于膽堿能神經(jīng)元的κ
27、受體,抑制Ach的游離,抑制腸道運動。從而使紊亂的胃腸道功能得到調(diào)節(jié)改善。,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥,用法:成人口服,每次100mg~200mg,1日3次。副作用:偶有便秘、腹瀉、腹鳴、口渴、口內(nèi)麻木感、心動過速、困倦、眩暈、頭痛、及血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT、AST)上升等。有時出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng),此時應(yīng)停藥。,消化科常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物(保肝藥物、抗病毒藥物和降低門脈壓
28、力的藥物)5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,胃腸粘膜保護劑 -硫糖鋁,硫酸多糖藥物能通過粘附于食管粘膜表面,提供物理屏障抵御反流的胃內(nèi)容物,對胃酸有溫和的緩沖作用。在酸性環(huán)境下,與胃黏液絡(luò)合形成保護膜,與胃蛋白酶絡(luò)合,抑制其蛋白水解活性;刺激局部前列腺素的合成;但不能殺滅幽門螺桿菌,不影響胃酸或胃蛋白酶的分泌用法:每次1.0g,3~4次/d,飯前1小時或睡前服用。主要不良反應(yīng)為便秘。,胃腸粘膜保護劑-鉍劑,膠體
29、鉍(果膠鉍):在酸性環(huán)境下,與蛋白質(zhì)絡(luò)合,形成一層保護膜;與胃蛋白酶結(jié)合使之失去活性;促進胃上皮分泌黏液和HCO3-;對幽門螺桿菌有殺滅作用。100mg/次,3~4次/d。兩餐之間服用。德諾(枸櫞酸鉍鉀)240mg/次,3~4次/d。兩餐之間服用。膠體酒石酸鉍(比特諾爾):口服,每次165mg,每日3~4次,兒童用量酌減。長期服用鉍劑可引起神經(jīng)毒性。連續(xù)用藥不超過2個月。用藥后可引起舌苔變黑和糞便呈灰黑色。,胃腸粘膜保護劑,前列
30、腺素衍生物:前列腺素E及前列環(huán)素有刺激胃黏液、碳酸氫鹽分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子損傷胃黏膜。米索前列醇用于預(yù)防非甾體抗炎藥引起的潰瘍,治療十二指腸、胃潰瘍。副作用有腹痛、腹瀉、抑制血小板聚集、支氣管收縮、血壓下降等。施維舒(替普瑞酮,Teprenone):具有組織修復作用,特別能強化抗?jié)冏饔?。飯?0分鐘內(nèi)口服,每日3次,每次50mg。,胃腸粘膜保護劑,麥滋林-S(L谷氨酰胺呱侖酸鈉顆粒):本品由植物中提取的有效成分
31、配制而成,被機體直接吸收,參與機體正常代謝活動,所以無明確的毒理作用。成人一般每日1.5g~2.5g,分3~4次口服,劑量可隨年齡與癥狀適當增減。,消化科常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物(保肝藥物、抗病毒藥物和降低門脈壓力的藥物)5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,聯(lián)苯雙酯,降酶藥物。能增強肝臟解毒功能,減輕肝臟的病理損傷,促進肝細胞再生并保護肝細胞,從而改善肝功
32、能。易于反跳對癥狀如肝區(qū)痛、乏力、腹脹等的改善有一定療效,但對肝脾腫大的改變無影響。適用于遷延性肝炎及長期單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶異常者??诜?,1日量75-150mg。多采用1日3次,每次服25mg。,門冬氨酸鉀鎂,門冬氨酸是體內(nèi)草酰乙酸的前體,在三羧酸循環(huán)中起重要作用,參與鳥氨酸循環(huán),促進生成尿素,降低氨。治療各型肝炎、肝硬化和高氨癥、肝昏迷、高膽紅素血癥等。成人10—20ml,緩慢靜脈滴注,每日1次。重癥黃疸患者,可每日2次
33、。對低血鉀患者可適當加大劑量。不能作肌內(nèi)注射或靜脈注射腎功能不全或高血鉀患者禁用。,甘草酸二銨 (甘利欣),具有較強的抗炎、保護肝細胞及改善肝功能的作用-類激素樣作用。 具有抗過敏、抑制鈣離子內(nèi)流、免疫調(diào)節(jié)及抗病毒的作用。 主要用于伴有谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高的慢性遷延性肝炎及慢性活動性肝炎。 口服,每次150mg,每日3次;30ml緩慢靜脈滴注,每日1次。 治療期間應(yīng)定期測血壓和血清鉀、鈉濃度。,還原性谷光甘肽,商品名:古拉定和阿托
34、莫蘭 作用機制: 清除自由基: 解除外源性有毒物質(zhì)(藥物)的毒性 參與和增強肝細胞的各項生理功能 促進肝細胞內(nèi)重要酶類功能的恢復,JIWA,古拉定的參考用法,肝病一般用法: 靜脈滴注:GLT 2~4支+100~250ml GS/NS靜脈注射:GLT 2~4支+4~8ml GS/NS,,JIWA,多烯磷脂酰膽堿(易善復),多烯磷脂酰膽堿:是以大豆中提取的粗制磷脂物質(zhì)精制而成,補充肝損害伴
35、有的磷脂丟失,通過補充人體外源性磷脂成分,并結(jié)合到肝細胞膜結(jié)構(gòu)中,對肝細胞的再生和重構(gòu)具有非常重要的作用。其次它還可以分泌入膽汁,起到穩(wěn)定膽汁的作用。,必需磷脂(易善力,肝得健),【不良反應(yīng)】 大劑量時偶爾會出現(xiàn)胃腸道紊亂(腹瀉)。 該藥含有苯甲醇,少數(shù)人對此產(chǎn)生過敏反應(yīng)。 嚴禁用電解質(zhì)溶液稀釋 iv:232.5-465mg(1-2安瓿),Qd 靜脈滴注:2-4支,最大量可加到8支,+5%葡萄糖2
36、50ml,靜脈點滴,qd,硫普羅寧 (凱西萊),含巰基類化合物,能提供巰基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙酰氨基酚等造成的肝臟損傷。對甘油三酯的蓄積有抑制作用。可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低,從而保護線粒體結(jié)構(gòu),改善肝功能。還可以通過巰基與自由基的可逆結(jié)合,清除自由基。,硫普羅寧 (凱西萊),本品主要用于:(1)脂肪肝、早期肝硬化、急慢性肝炎、酒精及藥物引起的肝炎的治療。(2)重金屬中毒的治療。(3)降低化療和放療的副作用,
37、升高白細胞,并可預(yù)防化療、放療所致二次腫瘤的發(fā)生。 飯后口服,每次1—2片,每日3次?;熂胺暖熞鸬陌准毎麥p少癥:飯后口服,化療及放療前一周開始服用,每次2-4片,每日2次,連服3周。靜脈滴注:0.2-0.3,每日1次。,門冬氨酸鳥氨酸 (雅博司),直接參與肝細胞代謝,使血氨與鳥氨酸結(jié)合,生成尿素間接參與核酸合成并提供能量代謝的中間產(chǎn)物增強肝臟供能。激活肝臟解毒功能中的兩個關(guān)鍵酶,協(xié)助清除對人體有害的自由基,增強肝臟的排毒功能
38、。,門冬氨酸鳥氨酸 (雅博司),主要適用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后綜合征)引起的血氨升高及肝性腦病。 每次1袋,每日2-3次,溶解在水或飲料中,餐前或餐后服用。注射液:每天1—4支靜脈滴注;極量:每天不得超過8支。嚴重腎功能衰竭患者禁用。,腺苷蛋氨酸 (思美泰),它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)巰基作用)參與體內(nèi)的重要生化反應(yīng)。在肝內(nèi),它
39、能調(diào)節(jié)肝臟細胞膜的流動性并能促進解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。防止膽汁淤積 。,腺苷蛋氨酸 (思美泰),本品主要用于治療肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積,也用于治療妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。初始治療:肌內(nèi)或靜脈注射,每天500—1000mg,共兩周;維持治療:口服,每天500-1000mg。,促肝細胞生長素,從乳豬新鮮肝臟腫提取的小分子多肽類活性物質(zhì)。本品能刺激正常肝細胞DNA合成,促進肝細胞再生。對肝細胞損傷有較好的保護作用,能降低AL
40、T,促進病變細胞的恢復。主要用于亞急性重型肝炎、肝功衰竭的輔助治療。肌內(nèi)注射,每次40mg,1日2次;靜脈點滴, 80-120mg每日1次。,消化科常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物(保肝藥物、抗病毒藥物和降低門脈壓力的藥物)5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,利膽排石藥物,膽結(jié)石:膽固醇結(jié)石(2/3)和膽色素結(jié)石(1/3)病因:不清利膽劑可有消溶和排出膽
41、石作用,各種利膽劑的作用不是針對膽石的成因,僅是影響膽石形成的局部環(huán)節(jié)利膽劑的作用是有限的,利膽排石藥物-熊去氧膽酸,熊去氧膽酸(UDCA)系從熊膽中提煉出來的無毒、親水性膽汁酸。能促進膽汁成分分泌,松弛膽總管括約肌,有利于膽汁排出,有保肝解毒作用;還具有溶解膽固醇性結(jié)石作用是一種溶解膽固醇性結(jié)石的常用藥。應(yīng)用于各種肝病的治療。,利膽排石藥物-膽維他,又名茴三硫,能增加膽酸、膽色素及膽固醇等固體成分的分泌,特別是增加膽色素的分
42、泌。興奮肝細胞,改善肝臟解毒功能。有利尿作用。作用:用于膽囊炎、膽石癥、急慢性肝炎、肝硬化等。副作用:有腹瀉、腹脹、皮疹、發(fā)熱等。長期使用可引起甲亢,膽道阻塞者禁用。,消化科常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物(保肝藥物、抗病毒藥物和降低門脈壓力的藥物)5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,微生態(tài)制劑,在正常人腸道內(nèi),存在著大量的不同種類的細菌,它們定居于腸粘膜
43、上,組成腸內(nèi)菌群。這些細菌中,有益菌群占95%以上,而有害致病菌僅占少數(shù),在腸道內(nèi)兩者協(xié)調(diào)并存又相互制約,形成復雜而又穩(wěn)定的微生態(tài)環(huán)境。由于人體某些生理條件的改變,食物或藥物的影響,或病原菌感染造成菌群失調(diào),導致一系列消化道癥狀如食欲不振、消化不良、慢性腹瀉、便秘等,從而影響健康。,微生態(tài)制劑,近年來采取“以菌制菌”,“扶正祛邪”,使腸道菌群保持生態(tài)平衡的新觀念治療腹瀉等腸道疾病已受到人們的重視,而且微生態(tài)活菌制劑幾乎無毒副作用。藥
44、理作用:改善腸道菌群,發(fā)酵糖產(chǎn)生大量的有機酸,使腸腔內(nèi)pH值下降,調(diào)節(jié)腸道正常蠕動,緩解便秘。,微生態(tài)制劑,用于治療多種原因引起的腸菌群失調(diào)所致的急慢性腸炎、 痢疾、消化不良、腹瀉、便秘等也可用于血內(nèi)毒素升高的急慢性肝炎、肝硬化及肝癌的輔助治療。我國批準的有益菌:乳酸桿菌、雙歧桿菌、糞鏈球菌、枯草桿菌、腸球菌等。,微生態(tài)制劑-麗珠腸樂,又稱回春生膠囊,雙歧桿菌活菌制劑每粒含雙歧桿菌0.5億活菌數(shù)。雙歧桿菌是腸道有益菌之一,口服后
45、能迅速在腸內(nèi)定植,在腸粘膜表面形成微生物膜,阻止有害菌入侵。在代謝過程中還能產(chǎn)生大量的乳酸和醋酸,改善腸內(nèi)環(huán)境,減少內(nèi)毒素的來源,降低血內(nèi)毒素水平。還能在腸內(nèi)合成多種維生素和生物酶,增加鐵、鈣及維生素D的吸收,增加人體營養(yǎng)。,微生態(tài)制劑-麗珠腸樂,近年發(fā)現(xiàn)還有增強機體免疫力、抗腫瘤、清除自由基、降低血中過氧化脂質(zhì)及延緩衰老等作用。用法:1-2粒,日2次,口服。,微生態(tài)制劑-整腸生,每粒0.25g,含2.5億活菌數(shù),地衣芽孢桿菌無
46、毒菌株活菌制劑。生長代謝過程中能產(chǎn)生多種抗菌活性物質(zhì),對葡萄球菌、酵母樣菌有明顯的拮抗作用。促進雙歧桿菌、乳酸桿菌、擬桿菌、消化鏈球菌等有益厭氧菌生長,調(diào)整腸道菌群失調(diào)。促進巨噬細胞非特異性吞噬作用。用法:2粒,日3次,口服,首劑加倍,空腹及餐后服用均可。,微生態(tài)制劑-培菲康(Bifico),正式名稱為雙歧三聯(lián)活菌膠囊為雙歧桿菌、嗜酸乳桿菌、類鏈球菌三種腸道固有菌群的活菌微生態(tài)復方制劑,每粒210mg含0.5億活菌數(shù)。直接補
47、充有益菌,建立強大的生物屏障,維持人體微生態(tài)平衡。適宜冷藏保存,宜用冷、溫開水送服。用法:2-4粒,日2-3次,飯后半小時溫水服用。,微生態(tài)制劑-美常安,枯草桿菌和腸球菌直接補充正常生理菌從,調(diào)整腸道菌群失調(diào)。尤其適用于兒童。腸溶膠囊,完整跨越胃酸屏障,活菌100%到達腸道,活菌數(shù)可高達5億菌株對多種抗生素耐藥,可與抗生素合并應(yīng)用,微生態(tài)制劑-美常安,穩(wěn)定性好,采用特殊隔濕包裝,無需低溫(冰箱)保存,方便服用。用法:1-2粒
48、,日2-3次,口服。,消化科常用的藥物,1、抑酸藥和止酸藥2、胃腸動力藥物3、胃腸黏膜保護劑4、肝臟疾病的藥物(保肝藥物、抗病毒藥物和降低門脈壓力的藥物)5、利膽排石藥物6、微生態(tài)藥物7、瀉藥與止瀉藥,止瀉藥,止瀉藥物可通過減少腸道蠕動或保護腸道免受刺激而達到止瀉之效。屬于這類的藥物包括阿片制劑、次碳酸鉍、收斂保護藥鞣酸蛋白、具有收斂和減少腸道蠕動的地芬諾酯等。臨床常用易蒙停、地芬諾酯和比特諾爾等藥物。,止瀉藥,地芬諾酯
49、(Diphenoxylate,苯乙哌啶):是一類具有類似嗎啡樣腸道運動抑制藥物,可作用于腸黏膜感受器,抑制腸道運動,促進腸道水分吸收,用于腹瀉型IBS的治療。用法:口服,1次2.5mg~5mg,1日2~4次,復方地芬諾酯片(LOMOTIL):系地芬諾酯和阿托品的復方制劑,為人工合成的具有止瀉作用的阿片生物堿。每次服1~2片,每日2-3次。,止瀉藥,洛哌丁胺(Loperamide,易蒙停):對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似,
50、可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。適用于腹瀉較重的IBS患者,但不宜長期使用。用法:成人首次口服4mg,以后每腹瀉1次再服2mg,直到腹瀉停止或用量達16mg~20mg/日,連續(xù)5日,若無效則停服;顯效后每日給予4mg~8mg維持??崭够蝻埱鞍胄r服藥可提高療效。副作用:輕微,主要有皮疹、瘙癢、口干及腹脹、惡心、食欲不振等。感染性腹瀉患者慎用;腸梗阻的患者不宜應(yīng)用。,止瀉藥-比特諾爾(膠體酒石酸鉍),治療胃潰瘍的藥物。在腸道堿性
51、介質(zhì)中能形成穩(wěn)定的膠體粘液蛋白復合物。穩(wěn)定的膠體能保護受傷的腸黏膜。鉍-粘液蛋白復合物還有助于吸附化學物質(zhì)和有毒物質(zhì)并有抗菌、抑菌作用,能減少腸黏膜的損傷。緩解并消除非感染性腹瀉的癥狀。用法:口服,每次165mg(3粒),每日3—4次。一般4周為一療程。偶可出現(xiàn)便秘。服用本品期間,大便成黑褐色為正?,F(xiàn)象。腎功能不全患者及孕婦忌用。,止瀉藥-思密達(Smecta,蒙脫石),雙八面體蒙脫石,系由雙四面體氧化硅單八面體氧化鋁組成的多層結(jié)
52、構(gòu),具有極高的定位能力。藥物均勻地覆蓋在整個腸腔表面,增強粘液屏障,保護腸細胞頂端和細胞間橋免受損壞;可吸附多種病原體和毒素,將其固定在腸腔表面,而后隨腸蠕動排出體外;同時減少腸細胞的運動失調(diào),恢復腸蠕動的正常節(jié)律,維護腸道的輸送和吸收功能。用于腹瀉型IBS或感染型腹瀉。,止瀉藥-思密達(Smecta,蒙脫石),用法:成人每日3次,每次1袋,飯前服用,首次加倍。副作用:輕微便秘,可減少劑量繼續(xù)服用。 可能影響其它藥物的吸收,必須
53、合用時應(yīng)在服用思密達之前1小時服用其它藥物,止瀉藥,次碳酸鉍:有保護胃腸黏膜及收斂止瀉作用,每次0.3mg-0.9mg,1日3次,飯前服。中藥制劑:谷參腸胺有增強腸粘膜細胞活力的多種中藥成份所組成,能促進腸粘膜細胞的代謝活性,調(diào)整細胞功能,每次2-4粒,日3次,飯前口服??蓸范?Clonidine):是一種中樞作用的α2腎上腺素能受體激動劑,可使左半結(jié)腸松弛,提高疼痛閾值,增加液體的吸收。因此,可用于治療IBS患者的腹痛、腹瀉和排便
54、急迫感。但這類藥物的主要問題是體位性低血壓,患者服藥后可感到頭昏和疲勞。,導瀉藥物,概念:瀉藥是促進腸道蠕動和加速糞便排出的藥物。分類:①容積性瀉藥:代表藥物有甲基纖維素。②刺激性瀉藥(接觸性瀉藥):代表藥物有番瀉葉、大黃、蓖麻油、酚酞片等。③滲透性瀉藥,代表藥物有硫酸鎂、乳果糖等。④滑潤性瀉藥(或潤濕性瀉藥) :代表藥物有開塞露、液體石蠟等,導瀉藥物-容積性瀉藥,一些植物性的或半合成的纖維素。在腸內(nèi)僅有極少部分被消化。具有親水性,吸
55、水膨脹形成膠狀,大腸內(nèi)容物變軟、容積增大刺激腸壁,反射性地增加腸蠕動。主要適應(yīng)證為因不能用力排便者及因食物中缺乏蔬菜或粗糧等富纖維素成分者。不良反應(yīng)為胃腸脹氣感。有腸道病者,如腸粘連、狹窄、硬皮病,或自主性神經(jīng)疾病時,應(yīng)避免應(yīng)用。主要藥物有甲基纖維素,每日口服15-50g。,導瀉藥物-刺激性瀉藥,又稱接觸性瀉藥直接刺激腸道神經(jīng),增強蠕動,達到排便目的。通常在服用8~12小時內(nèi)起效,包括大黃、蓖麻油、波希鼠李皮流浸膏、番瀉葉、
56、酚酞片以及比沙可啶等。作用過于強烈,不宜長期使用。對腸神經(jīng)有毒性作用,長期使用可引起神經(jīng)源性假性腸梗阻。有潛在的致癌性,不主張長期服用。,導瀉藥物-滲透性瀉藥,又稱鹽類瀉藥常用藥物:硫酸鎂、乳果糖等。這些離子口服后使小腸內(nèi)滲透壓增高,阻止腸道回吸收水分或自腸壁移出水分,增加大腸內(nèi)容的容積,對腸黏膜產(chǎn)生刺激,引起蠕動增加而通便。 注意:腎功能不全慎用鎂劑,服用此類藥物注意適度多飲水。,導瀉藥物-滲透性瀉藥,硫酸鎂:強瀉劑 ,服
57、用大量濃度過高的溶液,可致脫水,鎂離子約20%可吸收而經(jīng)腎排泄,腎功能不良者應(yīng)慎用。腸道出血病人、急腹癥病人、孕婦、經(jīng)期婦女禁用本品導瀉。中樞抑制性藥物(例如苯巴比妥)中毒患者,不宜使用本品導瀉排除毒物,以免加重中樞抑制。,導瀉藥物-滲透性瀉藥,聚乙二醇4000(商品名:福松):滲透性瀉藥,活性成分是聚乙二醇4000(PEG4000)藥理作用:①純滲透作用,通過氫鍵結(jié)合并固定水分子;②恢復糞便的正常體積和重量;③增加糞便含水量并軟
58、化糞便;④促進腸道轉(zhuǎn)運,加強排便反射。,導瀉藥物-滲透性瀉藥,優(yōu)點:①無結(jié)腸發(fā)酵過程,無腹痛和排氣反應(yīng),不影響電解質(zhì)平衡;②無刺激作用,不影響腸黏膜的完整性;③不產(chǎn)酸;不改變腸道PH;不影響結(jié)腸的生理功能;④不含糖,糖尿病及需低糖飲食的患者均適用;⑤即使老年患者,長期服用亦安全。用法:口服,每天1-2袋,袋內(nèi)粉劑應(yīng)溶于一大杯水中。 在消化道幾乎不被吸收,幾乎沒有潛在的毒副作用。,導瀉藥物-高滲性瀉藥,乳果糖(1actulose,商品
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