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文檔簡介
1、婦產(chǎn)科常用藥物婦產(chǎn)科常用藥物(激素類激素類)雌激素類藥物雌激素類藥物種類和制劑1天然雌激素體內(nèi)分泌的天然雌激素為雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,國內(nèi)臨床常用的雌激素多為其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它們在機體內(nèi)的代謝過程與天然雌激素類似。(1)苯甲酸雌二醇(estradiolbenzoate);為雌二醇的苯甲酸酯。作用時間較長,可維持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,為油溶劑,僅供肌肉注射。針劑有1mg/支、2mg/支兩種。(2)戊酸雌二醇
2、(estradiolvalerate):為雌二醇的戊酸酯。是長效雌激素制劑,肌注后緩慢釋放,作用維持時間2~4周。針劑有5mg/支、10mg/支兩種。(3)環(huán)戊丙酸雌二醇(estradiolcypionate):為雌二醇的環(huán)戊丙酸酯。也是長效雌激素制劑,作用比戊酸雌二醇強而持久,維持時間3~4周以上。針劑有1mg/支、2mg/支及5mg/支三種,供肌肉注射。(4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱??诜瑒┯衛(wèi)mg/片、5mg/片
3、;針劑為10mg/支。局部用有10%魚肝油制劑。2半合成雌激素制劑(1)炔雌醇(ethinylestradiol,EE):為口服強效雌激素,作用約為己烯雌酚的20倍。口服片劑有00125mg/片、005mg/片。(2)尼爾雌醇(nylestriol):為雌三醇的衍生物,為口服長效雌激素??诜瑒┯衛(wèi)mg/片、2mg/片、5mg/片。3合成雌激素(非甾體雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又稱乙蔗酚,是常用的雌激素制劑
4、。作用強、價廉。口服片劑有05mg/片、lmg/片。針劑有l(wèi)mg/支、5mg/支,供肌肉注射。藥理作用雌激素制劑的藥理作用有:①促使生殖器的生長與發(fā)育,使子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮角化;②增強子宮平滑肌的收縮,提高子宮對催產(chǎn)素的敏感性;③抗雄激素作用;④對下丘腦和垂體前葉有正、負反饋調(diào)節(jié),間接影響卵泡發(fā)育和排卵。對雌激素有無致癌作用的研究甚多,但尚未能確定。雌孕激素合用的避孕藥,經(jīng)長期觀察未證明有致癌作用。若婦女已患乳腺癌或子宮內(nèi)膜癌,雌激
5、素可能加速其發(fā)展。一般臨床合理使用并無致癌危險。適應癥雌激素的主要適應證有:卵巢功能低下、閉經(jīng)、子宮發(fā)育不良、功能性月經(jīng)失調(diào)、原發(fā)性痛經(jīng)、更年期綜合征、老年性陰道炎及回奶等。孕激素類藥物孕激素類藥物種類和制劑1黃體酮(progesterone)或稱孕酮,為天然孕激素?,F(xiàn)均由人工合成。目前黃體酮仍為常用的孕激素之一??诜o效。肌肉注射后作用快,消失亦快,故需每日或隔日注射。針劑有10mg/支、20mg/支。復方黃體酮針劑每支1ml內(nèi)含苯甲
6、酸雌二醇2mg及黃體酮20mg。2,孕酮衍生物孕酮的代謝物17a羥基孕酮并無生物效應,但其17a位上的羥基酯化后,其孕激素作用不但恢復且有所加強,常用制劑有:(1)甲孕酮(medroxyprogesteroneacetate,provera,DMPA):商品名安宮黃體酮??诜蚣∪庾⑸渚行А?诜瑒槊科?rug,針劑有50mg/支、75mg/支、100mg/支等。目前已有100mg/片、200mg/片、500mg/片大劑量的口服片。
7、(2)甲地孕酮(megestrolacetate);商品名為婦寧片?;瘜W名為6氯甲Δ617α乙酰氧基孕酮??诜瑒閘mg/片。(3)氯地孕酮(chlmadinoneacetate):化學名為6氯甲Δ617α乙酰氧基孕酮??诜瑒┯?mg/片、6mg/故成為蛋白同化激素。這類藥物進入體內(nèi)能促進蛋白質(zhì)合成,加速組織修復,逆轉(zhuǎn)分解代謝過程。應用不當仍有女性男性化、肝損害及浮腫等副反應。達那唑進入體內(nèi)后,作用于下丘腦垂體卵巢軸,抑制促性腺激素
8、的分泌與釋放,影響卵巢性激素的合成,造成體內(nèi)低雌、孕激素環(huán)境,不利于異位內(nèi)膜的生長。適應癥雄激素主要適應證有:功血止血;更年期功血的月經(jīng)調(diào)節(jié);子宮肌瘤及子宮內(nèi)膜異位癥。蛋白同化激素主要適應證有:慢性消耗性疾病、貧血、低蛋白血癥、術(shù)后體弱消瘦及晚期癌癥等。達那唑的主要適應證為子宮內(nèi)膜異位癥。氯菧酚胺氯菧酚胺氯菧酚胺(clomiphene)又名氯米芬、克羅米芬及舒經(jīng)芬,為人工合成的非甾體制劑,化學結(jié)構(gòu)與己烯雌酚相似。口服片劑每片含氯菧酚胺5
9、0mg。藥理作用氯菧酚胺具有較強的抗雌激素效應和較弱的雌激素作用。其藥理作用的機制尚不十分明確,可能是低劑量藥物作用于下丘腦部位,與雌激素競爭受體,解除雌激素的反饋作用,刺激內(nèi)源性GnRH釋放,促進腦垂體分泌FSH及LH,誘發(fā)排卵。也可能作用于卵巢,增加卵泡對促性腺激素的反應。適應癥主要為;體內(nèi)有一定雌激素水平的功能性閉經(jīng)、無排卵性功能失調(diào)性子宮出血、多囊卵巢綜合征及黃體功能不全等所致的不孕癥。溴麥角隱亭溴麥角隱亭溴麥角隱亭(bromo
10、criptine)簡稱溴隱亭,系多肽類麥角生物堿,有多巴胺活性??诜瑒┟科瑸?5mg。藥理作用溴隱亭作用于下丘腦,增加催乳激素抑制因子的分泌,抑制垂體催乳激素的合成及釋放,或直接作用于垂體前葉抑制催乳激素細胞活性,使血中催乳激素水平下降而達到中止溢乳;溴隱亭還能解除催乳激素對促性腺激素分泌的抑制,恢復卵巢功能。溴隱亭的抗震顫麻痹等作用從略。適應癥主要有:閉經(jīng)溢乳綜合征、高催乳激素血癥、垂體微腺瘤及產(chǎn)后回奶等。促性腺激素促性腺激素種類和
11、制劑1人類絕經(jīng)期促性腺激素(HMG)又稱人尿促性激素,由絕經(jīng)期婦女尿中提取制成。國外制劑商品名為pergonal,每支含卵泡刺激素及黃體生成激素各75U,供肌肉注射。國產(chǎn)HMG也已在臨床擴大應用。2人絨毛膜促性腺激素(HCG)又稱絨膜激素,從孕婦尿中提取制成,作用類似黃體生成激素。制劑為粉劑,每支含500或1000U,供肌肉注射。藥理作用1絕經(jīng)促性素由于HMG含有兩種促性腺激素,能促使卵泡發(fā)育和成熟并分泌雌激素,若垂體和卵巢有一定功能,
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