酶類藥物ppt課件

1、第十章 酶類藥物,一、酶類藥物的含義,酶是生物體內(nèi)具有生物催化活性的生物大分子，包括蛋白質(zhì)和核酸等。絕大多數(shù)酶的本質(zhì)是蛋白質(zhì)或蛋白質(zhì)與輔酶的復(fù)合體。 由于酶專一性強(qiáng)及催化效率高，使其在疾病的治療等方面具有針對(duì)性強(qiáng)，療效高等特點(diǎn)。,第一節(jié) 概述,目前，從生物界已發(fā)現(xiàn)2000多種酶。其中：工業(yè)用酶約50～60余種； 治療和診斷用酶120多種； 試劑酶300多種；

2、 基因工程工具酶100多種。,二、酶類藥物的性質(zhì),酶的性質(zhì)即蛋白質(zhì)的性質(zhì)。,一般催化劑的特性,（1）加快反應(yīng)速度；（2）降低反應(yīng)的活化能；（3）不改變反應(yīng)性質(zhì)；（4）反應(yīng)前后其數(shù)量和性質(zhì)不變。,生物催化劑的特性,（1）催化效率高；（2）專一性強(qiáng)；（3）反應(yīng)條件溫和；（4）催化活性受到調(diào)節(jié)和控制。,三、酶類藥物的分類（一）,1．單純酶：由簡(jiǎn)單蛋白質(zhì)構(gòu)成。2．結(jié)合酶：酶蛋白+輔因子（非蛋白質(zhì)部分，

3、又可分成輔酶和輔基兩類）。輔酶：與酶蛋白結(jié)合松弛；輔基：與酶蛋白結(jié)合緊密。,三、酶類藥物的分類（二）,1 ．助消化酶類； 2 ．消炎酶類； 3 ．心血管疾病治療酶類； 4 ．抗腫瘤酶類；5 ．其它酶類。,四、酶類藥物的用途,1．酶在治療上的應(yīng)用 助消化酶、消炎酶、防治冠心病用酶、凝血酶和抗血栓酶、抗腫瘤酶類及其他酶類藥物。,,2．酶在診斷疾病上的應(yīng)用 血清酶活力測(cè)定已廣泛用于診斷肝膽疾病、心肌梗死、腫瘤、骨骼疾病等。

4、,,組織細(xì)胞損傷或細(xì)胞膜通透性變大，使進(jìn)入血液中的酶量增加。例如：急性胰腺炎時(shí)，血清淀粉酶活性升高；急性肝炎時(shí)，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）活性增高。,3．固定化酶在醫(yī)藥上的應(yīng)用 固定化酶是借助于物理和化學(xué)方法把酶束縛在一定空間內(nèi)并仍具有催化活性的酶制劑。固定化酶是近代酶工程技術(shù)的主要研究領(lǐng)域，在工業(yè)、醫(yī)學(xué)、分析工作及基礎(chǔ)研究等方面有廣泛用途。,第二節(jié) 酶類藥物各論,一、助消化酶類二、消炎酶類

5、三、心血管疾病治療酶類四、抗腫瘤酶類五、其他酶類,胃蛋白酶,【別名】胃酶、胃液素、蛋白酵素、百布圣?！緛?lái)源】1834年，德國(guó)動(dòng)物學(xué)家施旺把氯化汞加入胃液，沉淀出一種白色粉末，即胃蛋白酶。把汞化物從粉末中除去，剩下的粉末溶解，得到一種消化液。一般自豬、羊或牛等家畜胃黏膜提取制得，是第一個(gè)從動(dòng)物獲得的酶。,一、助消化酶類,胃蛋白酶,【性狀】是多種蛋白水解酶的混合物，為粗制的酶制劑。為白色或淡黃色的粉末；有吸濕性；水溶液呈酸性。

6、,胃蛋白酶,【作用與用途】由胃黏膜細(xì)胞分泌，以酶原形式存在，在胃酸作用下轉(zhuǎn)變成胃蛋白酶，其消化力在含0.2%～0.4%的鹽酸時(shí)最強(qiáng)，常與稀鹽酸合用，遇堿則失活。,（1）幫助消化：常用于蛋白性食物（如肉類、蛋類、豆類）攝入過(guò)多導(dǎo)致的消化不良、食欲不振等。（2）用于老年慢性萎縮性胃炎：隨著年齡增長(zhǎng)，胃黏膜血管日趨退化，加上飲食不節(jié)或體質(zhì)虛弱等，常導(dǎo)致幽門(mén)螺桿菌感染及胃酸缺乏，將慶大霉素和胃蛋白酶合劑合用，可增加胃酸度，控制感染，療效較佳

7、。,胃蛋白酶,【注意事項(xiàng)】1．遇熱會(huì)凝固變性而失效，勿用燙的開(kāi)水服用。2．在堿性溶液中易破壞失效，故不宜與抗酸藥、硫糖鋁、小蘇打等合用。3．有引濕性，應(yīng)置于密閉干燥避光處保存。4．消化性潰瘍患者忌用。,,胃蛋白酶,【制劑與規(guī)格】胃蛋白酶片；胃蛋白酶合劑：含胃蛋白酶、稀鹽酸、單糖漿、橙皮酊及5%尼泊金乙溶液；含糖胃蛋白酶：胃蛋白酶用乳糖、葡萄糖或蔗糖稀釋制得。,,胰酶,【來(lái)源】從豬、羊或牛胰中提取制得，是胰蛋白酶、胰淀粉酶與

8、胰脂肪酶的混合物?！拘誀睢吭谥行曰蛭A性溶液中活力最大，遇酸、堿、熱、重金屬或鞣酸等蛋白質(zhì)沉淀劑產(chǎn)生沉淀，失去活力。,胰酶,【作用與用途】促進(jìn)蛋白質(zhì)、淀粉和脂肪的消化： 胰蛋白酶使蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)化為蛋白胨； 胰淀粉酶使淀粉轉(zhuǎn)化為麥芽糖； 胰脂肪酶使脂肪分解為甘油及脂肪酸。用于消化不良、食欲不振及肝、胰腺疾病引起的消化障礙等。,胰酶,【注意事項(xiàng)】 1．不宜與酸性藥物同服，與等量碳酸氫鈉同服，可增加療效。

9、 2．服用時(shí)不可嚼碎，以免藥粉殘留在口腔，消化口腔黏膜而發(fā)生嚴(yán)重的口腔潰殤等。 3．飯前半小時(shí)服用。 4．消化性潰瘍者忌用，對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 5 ．當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。,二、消炎酶類,糜蛋白酶溶菌酶 胰蛋白酶胰DNA酶 菠蘿蛋白酶膠原蛋白酶 雙鏈酶,,,【來(lái)源】又名胰凝乳蛋白酶，是從胰臟中分離的一種蛋白水解酶。,糜蛋白酶,【作用與用途】 能迅速水解蛋白質(zhì)等，具有促進(jìn)創(chuàng)口愈

10、合，抗炎和防止水腫、血腫、積血等作用。,糜蛋白酶,溶菌酶,【來(lái)源】又稱胞壁質(zhì)酶, 是從新鮮雞蛋清中提取制得，具有強(qiáng)力殺菌作用。1922年由細(xì)菌學(xué)家Fleming首次發(fā)現(xiàn)，廣泛分布于生物體內(nèi),具有生物組織相容性好，對(duì)組織無(wú)剌激、無(wú)毒性等優(yōu)點(diǎn)。,【作用與用途】,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有抗菌作用，能水解細(xì)菌細(xì)胞壁的黏多糖。與誘發(fā)炎癥的酸性物質(zhì)結(jié)合，使其失活，并能夠增強(qiáng)抗生素和其它藥物的療效，改善黏多糖代謝，起到消炎、修復(fù)組織的作用。主要用于慢性鼻

11、炎、急慢性咽喉炎、口腔潰瘍、水痘、帶狀皰疹和扁平疣等。,溶菌酶,溶菌酶分子及其作用底物（紫色）,知識(shí)鏈接,人體溶菌酶的濃度可作為疾病的診斷指標(biāo)：血清溶菌酶測(cè)定可作為白血病分型的依據(jù)。尿溶菌酶測(cè)定可作為腎小管損傷的診斷指標(biāo)。腦脊液溶菌酶測(cè)定可區(qū)分病毒性腦膜炎和細(xì)菌性腦膜炎。淚液溶菌酶測(cè)定可作為干眼綜合征的診斷指標(biāo)。,菠蘿蛋白酶腸溶片【來(lái)源】從菠蘿汁中提取制得?！咀饔门c用途】抗炎、消腫作用，吞服，不可嚼碎。,抗感冒新藥——力克舒

12、膠囊,由四川華聯(lián)制藥有限公司獨(dú)家推出，含菠蘿酶、解熱鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥等，具有療效好、副作用少的優(yōu)點(diǎn)。能加強(qiáng)纖維蛋白的水解作用，將因炎癥或創(chuàng)傷等原因產(chǎn)生的纖維蛋白或血凝塊去掉，促進(jìn)局部循環(huán)，降低血管壁的通透性，具有消腫消炎的良好效果。,三、心血管疾病治療酶類,凝血酶尿激酶鏈激酶,,,,,,凝血酶凍干粉,【來(lái)源】是從牛、豬血中提取、加工制得的無(wú)菌凍干粉劑。,【作用與用途】,使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化成纖維蛋白，并促進(jìn)血小板聚集和釋放

13、，加速血液凝固，有效地控制小血管或毛細(xì)血管出血。主要用于局部外傷、外科出血及消化道出血。,凝血酶,【用藥指導(dǎo)】局部使用，嚴(yán)禁做血管內(nèi)、肌內(nèi)和皮下注射，否則會(huì)導(dǎo)致血栓、局部壞死甚至危及生命；用于治療消化道出血時(shí)應(yīng)在口服后適當(dāng)移動(dòng)體位，以求凝血酶與出血部位緊密接觸。,凝血酶,尿激酶（UK）,【來(lái)源】由腎細(xì)胞合成，主要存在于哺乳動(dòng)物尿中，人尿中UK的含量極低，平均含量為5～6U/mL，即10噸尿液中只能分離出1kg左右的UK 。,【作用

14、與用途】,作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，催化纖溶酶原成纖溶酶；不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和Ⅷ等，發(fā)揮溶栓作用。對(duì)形成已久的血栓無(wú)效。主要用于急性心肌梗塞、肺栓塞、腦血管栓塞、四周動(dòng)脈或靜脈栓塞、視網(wǎng)膜動(dòng)脈或靜脈栓塞等。在使用過(guò)程中如發(fā)現(xiàn)有出血傾向，應(yīng)立即停藥，并給以抗纖維蛋白溶酶藥。,尿激酶,【藥物相互作用】影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑

15、量本品同時(shí)使用，以免出血危險(xiǎn)增加。,鏈激酶（ SK ）,【來(lái)源】,又稱溶栓酶，是從C組β溶血性鏈球菌培養(yǎng)液中提取制得的凍干制劑?，F(xiàn)已可用基因工程方法制備重組鏈激酶（r-SK）。,【作用與用途】,為外源性纖溶系統(tǒng)激活劑，能與纖溶酶原結(jié)合形成復(fù)合物，促使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶而水解纖維蛋白；對(duì)形成已久的血栓無(wú)溶栓作用；具有抗原性。,鏈激酶,四、抗腫瘤酶類,L-門(mén)冬酰胺酶,【來(lái)源】,又名L-天冬酰胺酶，是從大腸桿菌中提取而得。,【作用與用途

16、】,腫瘤細(xì)胞不能合成對(duì)其生長(zhǎng)必需的天冬酰胺，必須依賴宿主供給，本品能特異性水解天冬酰胺，使腫瘤細(xì)胞缺乏天冬酰胺，抑制腫瘤細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖或生長(zhǎng)。正常細(xì)胞由于能夠合成天冬酰胺，故受影響較小。臨床上主要用于治療白血病。,L-門(mén)冬酰胺酶,五、其他酶類,超氧化物歧化酶,來(lái)源：,1938年,美國(guó)Mann等人首次從小牛血液中分離出一種含銅的藍(lán)綠色蛋白質(zhì)。1953年，又有科學(xué)家從馬肝中分離出相似的蛋白質(zhì)。至1968年，美國(guó)

17、人Mccord從牛紅細(xì)胞中提取出一種蛋白定名為超氧化物歧化酶(SOD)。超氧化物歧化酶是需氧生物體內(nèi)普遍存在的一種酶。,成分與性狀：,超氧化物岐化酶屬金屬酶，按其金屬輔助因子種類不同，SOD分成三種類型： （1）含銅和鋅的SOD，即Cu·Zn-SO （2）含錳的SOD，即Mn-SOD； （3）含鐵的SOD，即Fe-SOD。,超氧化物歧化酶,Cu·Zn-SOD含有Cu原子和Zn原子，

18、呈藍(lán)綠色, 存在于真核細(xì)胞的胞液以及哺乳動(dòng)物的肝臟和紅細(xì)胞中。 Mn-SOD結(jié)構(gòu)中含有Mn原子，呈紫紅色。存在于原核細(xì)胞及真核細(xì)胞的基質(zhì)中，人體肝細(xì)胞的胞漿及線粒體內(nèi)也有一定含量。 Fe-SOD結(jié)構(gòu)中含有Fe原子，呈黃色，存在于原核細(xì)胞、大腸的胞質(zhì)間隙及少數(shù)植物中。,超氧化物歧化酶,SOD是一種金屬蛋白,因此它對(duì)熱、pH具有高度的穩(wěn)定性。天然牛血SOD在75℃時(shí)加熱數(shù)分鐘，酶活性損失很小。 構(gòu)象熔點(diǎn)溫

19、度Tm的測(cè)定表明SOD是至今發(fā)現(xiàn)的穩(wěn)定性最高的球蛋白之一。 SOD在pH 5.3～10.5范圍內(nèi)其催化速度不受影響。,超氧化物歧化酶,作用與用途：,超氧化物歧化酶為生物體內(nèi)氧自由基清除劑。自由基直接損傷細(xì)胞膜，也可使內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、溶酶體和線粒體等生物膜的結(jié)構(gòu)被破壞，最終引起細(xì)胞衰老和死亡。 3種超氧化物歧化酶中, Fe-SOD在無(wú)氧時(shí)產(chǎn)生,是防御氧自由基損害的關(guān)鍵酶，Cu·Zn-SOD和Mn-SOD由O2誘導(dǎo)

20、生成。,超氧化物歧化酶,作用與用途：,1.治療缺血再灌流綜合征 2.治療氧中毒 3.抗輻射損傷 4.防治糖尿病 5.防治自身免疫性疾病 6.治療和預(yù)防老年性白內(nèi)障的形成 7.治療燒傷 8.治療家族性肌萎縮性側(cè)索硬化（FALS） 9.治療多種皮膚病,超氧化物歧化酶,細(xì)胞色素C 溶液,【別名】細(xì)胞色素丙，施托爾-S。【來(lái)源】本品系自豬或牛心中提取的細(xì)胞色素C的水溶液?！拘誀睢勘酒窞樯罴t色的澄清液體。,【作用與用途】本品是

21、存在于細(xì)胞線粒體中的一種以鐵卟啉為輔基的蛋白質(zhì)，目前已能提純分離。藥用制劑是從動(dòng)物心臟或酵母中分離出來(lái)的，細(xì)胞色素是呼吸鏈的一環(huán)。各種細(xì)胞色素按一定順序排列組成細(xì)胞色素體系，其分子中的Fe3+在有關(guān)酶的作用下，能進(jìn)行可逆的氧化還原反應(yīng)，擔(dān)負(fù)傳遞電子的作用，是細(xì)胞呼吸所不可少的。細(xì)胞色素C不能透過(guò)細(xì)胞膜，因此對(duì)正常人無(wú)作用，但當(dāng)組織缺氧時(shí)，細(xì)胞膜通透性增高，外源性制劑即能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而發(fā)揮其糾正細(xì)胞呼吸和物質(zhì)代謝作用。用于各種組織缺氧急

22、救的輔助治療，如一氧化碳中毒、催眠藥中毒、氰化物中毒、新生兒窒息、嚴(yán)重休克期缺氧、腦血管意外、腦震蕩后遺癥、麻醉及肺部疾病引起的呼吸困難和各種心臟疾患引起的心肌缺氧的治療。,【注意事項(xiàng)】（1）用藥前需做過(guò)敏試驗(yàn)。皮試劃痕法系用0.03%溶液1滴，滴于前臂屈面皮膚上，用針在其上刺扎一下（單刺）或多下（多刺），至少量出血程度。皮內(nèi)注射法系用0.03mg/ml溶液0.03ml～0.05ml皮內(nèi)注射。均觀察15分鐘～20分鐘，單刺者局部紅暈直徑

23、10mm以上或丘疹直徑＞7mm以上，多刺和皮內(nèi)注射者紅暈直徑15mm以上或丘疹直徑10mm以上為陽(yáng)性。皮試陽(yáng)性者禁用。（2）中止用藥后再繼續(xù)用藥時(shí)，過(guò)敏反應(yīng)尤易發(fā)生，須再做皮試，且應(yīng)用用藥量較小的皮內(nèi)注射法。,【藥物商品】（1）細(xì)胞色素C注射液為深紅色的澄清液體：2ml:15mg。（2）注射用細(xì)胞色素C為桃紅色凍干塊狀物，易溶于水：15mg?！举A藏】細(xì)胞色素C溶液遮光密閉保存；細(xì)胞色素C注射液和注射用細(xì)胞色素C密閉,在涼暗處保存。,注

24、射用玻璃酸酶,玻璃酸是存在于人體組織間基質(zhì)中的粘多糖，能限制細(xì)胞外液的擴(kuò)散。本品作用于玻璃酸分子中的葡萄糖胺鍵，使之水解和解聚，降低體液的粘度，使細(xì)胞間液易流動(dòng)擴(kuò)散，故可使局部積貯的藥液、滲出液或血液擴(kuò)散，加速藥物吸收，減輕局部組織張力和疼痛，并有利于水腫、炎性滲出物的吸收、消散。用于促使眼局部積貯的藥液、滲出液或血液的擴(kuò)散，促使玻璃體混濁的吸收、預(yù)防結(jié)膜化學(xué)燒傷后瞼球粘連，并消除有關(guān)的炎癥反應(yīng)。 本品屬關(guān)節(jié)軟骨的基本成分之一，具有

25、營(yíng)養(yǎng)、保護(hù)和維持關(guān)節(jié)軟骨的功能，用于骨關(guān)節(jié)炎。,知識(shí)鏈接：輔酶類藥品,輔酶A,來(lái)源：本品可以從鮮酵母中提取而得，為由泛酸、腺嘌呤、核糖、半胱氨酸及磷酸組成的高分子。 成分與性狀：分子式C21H36N7O16P3S，分子量767.54，本品為白色或類白色的凍干塊狀或粉狀物。,輔酶A,,作用與用途：,輔酶A為體內(nèi)乙?；磻?yīng)的輔酶。參與體內(nèi)乙酰化反應(yīng)，對(duì)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝起著重要的作用。 臨床上主要用于白細(xì)胞減少癥、原

26、發(fā)性血小板減少性紫癜、功能性低熱等，對(duì)脂肪肝，肝昏迷、急慢性肝炎、冠脈硬化、慢性動(dòng)脈炎、心肌梗死、慢性腎功能減退引起的腎病綜合征、尿毒癥等，可作為輔助治療藥。,輔酶A,不良反應(yīng)：孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。禁忌證：急性心肌梗死病人禁用，對(duì)本品過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)：與三磷酸腺苷、細(xì)胞色素C等合用，效果更好。制劑與規(guī)格：注射劑：50單位/支；100單位/支；200單位/支。貯藏與養(yǎng)護(hù)：密封，在干燥處保存。,輔酶A,能量注射液：為復(fù)

27、合制劑，每支含輔酶A50單位、三磷酸腺苷20mg、胰島素4單位，可供給人體生理活動(dòng)所需能量。臨床上用于急慢性病如肝炎、肝硬化、腎炎、心衰等病人，與其他藥物合用可增加食欲，增強(qiáng)體質(zhì)，抑制病情的惡化，縮短病程。,輔酶A,輔酶Q10,來(lái)源：輔酶Q10（coenzyme Q10）又稱泛醌、泛癸利酮，是一種脂溶性醌類化合物。 1957年被發(fā)現(xiàn)，1958年被卡魯福魯卡斯博士認(rèn)定了化學(xué)結(jié)構(gòu)，并且獲得了美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)的最高榮譽(yù)Priestly Medal

28、。,輔酶Q10在幾種微生物中的含量,輔酶Q10,輔酶Q10在幾種動(dòng)植物組織中的含量,輔酶Q10,成分與性狀：,在室溫下呈黃色至橙黃色結(jié)晶性粉末，其熔點(diǎn)是48～52℃，無(wú)臭無(wú)味。在光照下易分解，呈微紅色，對(duì)溫度和濕度較穩(wěn)定。易溶于氯仿、苯和四氯化碳，溶于丙酮、石油醚及乙醚，微溶于乙醇，不溶于水和甲醇。,輔酶Q10,作用與用途：,1.抗心肌缺血作用2.抗心衰作用3.抗心律失常作用4.抗阿霉素的心臟毒性作用及保肝等作用

29、臨床上主要用于充血性心力衰竭、冠心病、高血壓、心律失常，原發(fā)性、繼發(fā)性醛固酮增多癥、頸部外傷后遺癥、腦血管障礙、失血性休克及肝炎等的輔助治療藥物。,輔酶Q10,使用方法：,1.心血管疾病 口服，每次10～15 mg, 1天3次，飯后服。2～4周為1療程；肌注或靜注，每天5～10 mg, 2～4周為1療程。 2.肝炎 口服，每次10～15 mg, 1天3次,飯后服；肌注或靜注，每天5～10 mg, 2～4周為1

30、療程。 3.癌癥的綜合治療 能減輕放療、化療等引起的某些不良反應(yīng)。,輔酶Q10,不良反應(yīng)：可出現(xiàn)惡心、胃部不適、食欲減退，但不必停藥。偶見(jiàn)蕁麻疹及一過(guò)性心悸。禁忌證：對(duì)本品過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)：對(duì)受孕及著床無(wú)影響，對(duì)胎兒的發(fā)育也無(wú)抑制和致畸現(xiàn)象。對(duì)母體、胎兒及新生兒均未見(jiàn)異常。,輔酶Q10,制劑與規(guī)格：1.輔酶Q10片 5mg；10mg；15mg2.輔酶Q10軟膠囊 5mg；10mg；15mg3.

31、輔酶Q10注射液 2ml:5ml儲(chǔ)藏與養(yǎng)護(hù)：遮光，密封，低溫保存。,輔酶Q10,輔酶I、輔酶Ⅱ,來(lái)源：輔酶I、輔酶Ⅱ是維生素B族的煙酸和煙酰胺在細(xì)胞內(nèi)的輔酶形式。成分與性狀：煙酸為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或有微臭，味微酸，在沸水中溶解，在水中略溶。煙酸胺為白色結(jié)晶性粉末，幾乎無(wú)臭，味苦，易溶于水。,作用與用途：,煙酸在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺，再與核糖、腺嘌呤等組成輔酶Ⅰ(NAD)和輔酶Ⅱ(NADP)，輔酶I、輔酶Ⅱ是細(xì)胞內(nèi)脫氫酶輔酶，

32、是脂質(zhì)氨基酸、蛋白、嘌呤代謝，呼吸的氧化磷酸化作用和糖原分解所必需的要素。,輔酶I、輔酶Ⅱ,作用與用途：,可以降低血清膽固醇和甘油三酯濃度。還有血管擴(kuò)張作用。攝入不足時(shí)引起糙皮病(皮膚色素沉著、角化過(guò)度等癥狀)。煙酰胺還有防治心臟傳導(dǎo)阻滯和提高竇房結(jié)功能的作用。,輔酶I、輔酶Ⅱ,使用方法：,1.糙皮病 (1)成人口服: 1次50～100 mg，1天500 mg，如有胃部不適,宜與牛奶同服或進(jìn)餐時(shí)服。肌注： 1次50～100 mg, 1

33、天5次；靜注：1次25～100 mg, 1天2次或多次。(2)兒童口服：1次25～50 mg, 1天2～3次；注射：靜脈緩慢注射, 1天300 mg。 2.抗高血脂 成人口服：每次100 mg，每天3次，4～7天后可增加至每次1～2 g，每天3次。,輔酶I、輔酶Ⅱ,不良反應(yīng)：,1.煙酸在腎功能正常時(shí)幾乎不發(fā)生毒性反應(yīng)。 2.靜脈注射可引起過(guò)敏反應(yīng)，如皮膚紅斑或瘙癢，甚至出現(xiàn)哮喘。,輔酶I、輔酶Ⅱ,3

34、.大劑量使用會(huì)導(dǎo)致皮膚干燥、瘙癢、眼干燥、頭暈、乏力、腹瀉、惡心、胃痛、厭食、消化性潰瘍等； 4.偶見(jiàn)高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反應(yīng)。,注意事項(xiàng)：,1. 出現(xiàn)動(dòng)脈出血、糖尿病、青光眼、痛風(fēng)、低血壓等情況慎用。 2. 出現(xiàn)血管擴(kuò)張及胃腸道不適，服用2周后可漸適應(yīng)，逐漸增加用量可避免上述反應(yīng)，如有嚴(yán)重皮膚潮紅、瘙癢、胃腸道不適,應(yīng)減小劑量。 3. 給藥過(guò)程中應(yīng)注意檢查肝功能、血糖。