藥理學(xué)總結(jié)-胡長(zhǎng)平

1、,2012.12,胡長(zhǎng)平,藥理學(xué)總結(jié),Pharmacology is the science of studying the effect of drugs on living organisms. Scientific study of the interactions between drugs and the body,藥理學(xué) (Pharmacology),總論,藥物 (Drugs)A drug is a chemical s

2、ubstance that can modulate the current physiological status quo of a biological system. a chemical which is utilized for the diagnosis, prevention and cure of an unwanted health condition (definition by FDA),影響機(jī)體的生理和生化過(guò)

3、程，用于診斷、預(yù)防、治療疾病的物質(zhì),,,作用、作用機(jī)制,吸收、分布、代謝、排泄,藥動(dòng)學(xué),1. 比較藥物分子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)。2. 名詞解釋?zhuān)菏钻P(guān)消除 、肝藥酶誘導(dǎo)劑、 肝藥酶抑制劑、肝腸循環(huán)、 Css。3. 簡(jiǎn)述半衰期的概念及其臨床意義。4. 簡(jiǎn)述藥物消除動(dòng)力學(xué)類(lèi)型及特點(diǎn)。5. 列舉藥動(dòng)學(xué)參數(shù)：F、T1/2、Vd、CL。,藥動(dòng)

4、學(xué),,藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),,被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：濾過(guò)、簡(jiǎn)單擴(kuò)散,載體轉(zhuǎn)運(yùn)：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、易化擴(kuò)散,體內(nèi)過(guò)程,,吸收,首關(guān)消除,F,分布,競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合,Vd,代謝,肝藥酶誘導(dǎo)或抑制,排泄,競(jìng)爭(zhēng)分泌通道,CL,T1/2,一級(jí),零級(jí),1. 藥物的理化性質(zhì)和制劑特點(diǎn)2. 給藥途徑和吸收環(huán)境3. 藥物的解離度和環(huán)境pH 酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄,影響藥物吸收的因素,影響分布的因素,1. 血漿蛋白結(jié)合率; 2. 器官血流量3. 組織細(xì)胞

5、結(jié)合; 4. 體內(nèi)屏障 5. 體液pH和藥物的解離度(pKa),消除半衰期 （elimination half life, t1/2）,血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間。,意義（significance of t1/2 ）：,1. 確定給藥間隔 ;2. 反映體內(nèi)藥物消除的情況;3. 預(yù)測(cè)達(dá)到坪值（Css）的時(shí)間（4～5 t1/2 ）;4. 檢測(cè)肝腎功能。,藥物消除動(dòng)力學(xué) （eliminat

6、ion kinetics）,（一）一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（恒比消除） ( first-order elimination kinetics ),單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分率恒定。,絕大多數(shù)藥物消除方式2. 藥物消除速率與血藥濃度成正比3. t1/2 恒定: t1/2 ＝0.693 / ke,1. 少數(shù)藥物的消除方式；2. 藥物消除速率與血藥濃度無(wú)關(guān)；3. t1/2不恒定,t1/2 ＝,C0,,ke,0.5,

7、（二）零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒量消除) (zero-order elimination kinetics),單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的量恒定。,Ct=C0e-ket,Ct=-k0t+C0,恒比消除,恒量消除,1. 簡(jiǎn)述藥物的治療作用和不良反應(yīng)。2. 列舉評(píng)價(jià)藥物藥效和安全性指標(biāo)。3. 簡(jiǎn)述什么是量-效關(guān)系;量效曲線的種類(lèi)及意義。4. 名詞解釋: 治療指數(shù)、激動(dòng)藥、拮抗藥。,藥效學(xué),藥效學(xué),,藥物的基本作用,作用與效應(yīng)

8、治療作用：對(duì)因、對(duì)癥不良反應(yīng),藥物的量效關(guān)系,量反應(yīng)量效曲線質(zhì)反應(yīng)量效曲線量效曲線的意義,藥物的作用機(jī)制,特異性、非特異性,藥物與受體,親和力、內(nèi)在活性 激動(dòng)藥、拮抗藥,量效曲線的意義,1. 評(píng)價(jià)藥效 半數(shù)有效量（ED50） 效能（efficacy） 效價(jià)強(qiáng)度（potency）2. 評(píng)價(jià)藥物的安全性 半數(shù)致死量（LD50） 治療指數(shù)（therapeutic inde

9、x, TI） 可靠安全系數(shù)= LD 1 / ED 99 >1 安全范圍： ED 95 ~ LD 5 之間的距離,,各種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度和最大效應(yīng)比較,,,,,,環(huán)戊噻嗪,氫氯噻嗪,呋噻米,氯噻嗪,,,,,,,,,,-lgC,E (%),pD2,a,b,c,親和力,a＝b=c,內(nèi)在活性,a﹥b﹥c,,,,,,,,,,-lgC,E (%),100,50,x,y,z,pD2x,pD2y,pD2z,親和力,x

10、﹥y﹥z,內(nèi)在活性,x = y = z,,,Log C,E,,,+競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,,,Log C,E,,,激動(dòng)藥,激動(dòng)藥,+非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,藥物相互作用（drug interaction）,藥物相互作用,,體外相互作用：配伍禁忌,體內(nèi)相互作用,,藥效學(xué)：協(xié)同、拮抗,藥動(dòng)學(xué),,吸收,分布,代謝,排泄,耐受性（tolerance）,耐藥性（resistance）,擬膽堿藥,,M-R 激動(dòng)藥,抗ChE藥,抗膽堿藥,,M-R 阻斷藥,N-

11、R 阻斷藥,pilocarpine,neostigmine,atropine,筒箭毒堿,擬腎上腺素藥,,?-R激動(dòng)藥,NA,? 、?-R激動(dòng)藥,Adr, DA,?-R激動(dòng)藥,異丙腎上腺素,抗腎上腺素藥,,?-R阻斷藥,phentolamine,?-R阻斷藥,propranolol,傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理,,1. 簡(jiǎn)述新斯的明的作用、作用機(jī)理、作用 特點(diǎn)及臨床用途。2. 闡述中、重度有機(jī)磷中毒如何解救。,擬膽堿藥,1. 簡(jiǎn)述毛果蕓香

12、堿的作用及用途。2. 名詞解釋?zhuān)赫{(diào)節(jié)痙攣。,M-R 激動(dòng)藥,抗ChE藥,【Mechanism of actions】(作用機(jī)理),可逆性（-）AChE → ACh ↑ → M、N樣作用,1. 對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng),(1)（-） AChE (2) 直接(+) N2-R(3) 促進(jìn)ACh釋放,2. 對(duì)胃腸道、膀胱平滑肌作用較強(qiáng),新斯的明 neostigmine,【 Clinical Use 】,1. 重癥肌無(wú)力2. 腹氣脹和尿潴留

13、3. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4. 競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯劑過(guò)量中毒5. 阿托品中毒 禁用于: (1) 機(jī)械性腸梗阻或尿道梗阻 (2) 琥珀膽堿過(guò)量中毒 理由?,毒扁豆堿與新斯的明的區(qū)別？,【中毒原理】,有機(jī)磷酸酯類(lèi) + AChE ?磷?；疉ChE ? AChE失活?ACh堆積? 中毒。,【中毒癥狀】,輕度中毒: M癥狀中度中毒: M癥狀 + N癥狀重度中毒: M癥狀+ N癥

14、狀+ CNS癥狀,有機(jī)磷中毒,M-R阻斷藥,阿托品（atropine）,1. 解除M、N1、CNS癥狀作用;2. 不能解除N2癥狀3. 不能復(fù)活A(yù)ChE,膽堿酯酶復(fù)活藥 碘解磷定,1. 使磷?；疉ChE 脫磷酸 → AChE復(fù)活,2. 與 游離的有機(jī)磷酸酯類(lèi)結(jié)合?排出體外。,【中毒解救】,1. 闡述阿托品的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌證。2. 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點(diǎn)及用途。3. 列舉肌松藥的分類(lèi)及代表藥。,抗膽堿

15、藥,M-R 阻斷藥 atropine,N-R 阻斷藥 筒箭毒堿,Atropine,腺體,眼,平滑肌,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前給藥,盜汗,流涎,不良反應(yīng),口干,體溫↑,禁忌證,發(fā)熱,擴(kuò)瞳,↑眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹,虹膜炎驗(yàn)光,眼內(nèi)壓↑,視力模糊,青光眼,松弛,內(nèi)臟絞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR↑,血管擴(kuò)張,心動(dòng)過(guò)緩傳導(dǎo)阻滯,心動(dòng)過(guò)速,心動(dòng)過(guò)速,先興奮后抑制,有機(jī)磷中毒,,,,,,感染性休克,Atrop

16、ine：心血管、平滑肌、眼、腺體山莨菪堿：解痙、抗休克、解救有機(jī)磷中毒東莨菪堿：麻醉前給藥、防暈止吐、帕金森病后馬托品：眼科溴丙胺太林：解痙、止吐苯海索：抗帕金森病異丙托溴銨：平喘哌侖西平：消化性潰瘍,Summary,M-R blockers,除極化型肌松藥（非競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥）,骨骼肌松弛藥(肌松藥),非除極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥）,琥珀膽堿,筒箭毒堿,（＋）N2-R→后膜持久去極化→ N2-R 不對(duì)ACh起反應(yīng) ? 肌松

17、,(-) N2-R →競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗ACh的作用→ 肌松,1. 列舉擬腎上腺素藥的分類(lèi)及代表藥。2. 比較Adr，NA，異丙腎上腺素和 多巴胺的作用和用途。3. 名詞解釋?zhuān)耗I上腺素的作用翻轉(zhuǎn)。,擬腎上腺素藥,? - adrenoceptor agonists 去甲腎上腺素 noradrenaline,? & ? - adrenoceptor agonists 腎上腺素 adrena

18、line,? - adrenoceptor agonists 異丙腎上腺素 isoprenaline,去甲腎上腺素 noradrenaline ( NA ),【Clinical Use】,休克早期2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血 PO,(+) ? ， ?1 -R: 心、血管、BP,1. 局部組織缺血壞死,處理：酚妥拉明、普魯卡因,【不良反應(yīng)】,2. 急性腎功能衰竭,高效利尿藥,腎上腺素

19、adrenaline (Adr),【Clinical Use】,心跳驟停2. 過(guò)敏性休克 首選理由?3. 支氣管哮喘急性發(fā)作4. 與局麻藥配伍或局部止血,(+) ? ， ? -R: 心、血管、BP、支氣管,,Adr,(+) ?-R,(+) ?2-R,,Question,先用?-R 阻斷藥，再用Adr，其血壓曲線將如何改變？,,,,酚妥拉明,,Adr,腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) (Adrenaline reversal),? -R

20、阻斷藥可阻斷Adr （+）? -R 的作用，保留其（+） ?-R作用，從而使Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。,多巴胺 dopamine ( DA),【Clinical Use】,1. 抗休克（antishock） 2. 急性腎衰（Acute renal failure） 3. Acute heart failure,1. (+) ?、?、 DA -R,【 Mechanism of action】,異丙腎上腺素 Isoprenali

21、ne,【Clinical Use】,1. 心跳驟停2. II、III 度房室傳導(dǎo)阻滯3. 支氣管哮喘急性發(fā)作 與Adr的區(qū)別？4. 感染性休克,(+) ?1、 ?2-R,下列哪個(gè)藥物對(duì)支氣管哮喘無(wú)效 ? A. Adrenaline B. Noradrenaline C. Isoprenaline D. Ephedrine （麻黃堿） E. Salbutamo

22、l ( 沙丁胺醇 ),1. 簡(jiǎn)述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。2. 簡(jiǎn)述普萘洛爾的作用、用途、禁忌證。3. 名詞解釋?zhuān)簝?nèi)在擬交感活性。,抗腎上腺素藥?-R阻斷藥 phentolamine?-R阻斷藥 propranolol,? , ?-R 阻斷藥 拉貝洛爾（Labetalol）,phentolamine,(-) ?1-R,,,血管擴(kuò)張,,外周阻力↓,,BP↓,,,外周血管痙攣性疾病,靜滴NA外漏,抗

23、休克,,心衰,診治嗜鉻細(xì)胞瘤,,,心臟（+）、心律失常,,體位性低血壓,反射,能否用Adr升壓？,question,心律失常：竇性心動(dòng)過(guò)速 首選2. 心絞痛 ： 變異型不用 3. 高血壓 ： 一線降壓藥 降壓機(jī)制? 4. 甲亢、 偏頭痛,【 Clinical uses 】,普萘洛爾 propranolol (心得安),【 Contraindication 】禁忌證,支氣管哮喘

24、 竇性心動(dòng)過(guò)緩嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯 嚴(yán)重心衰,全麻藥1. 名詞解釋?zhuān)篗AC（最小肺泡濃度）2. 說(shuō)明血/氣分配系數(shù)與麻醉的關(guān)系3. 復(fù)合麻醉: 麻醉前給藥:阿托品、地西泮、哌替啶 誘導(dǎo)麻醉：硫噴妥鈉、氧化亞氮局麻藥: 局麻藥作用機(jī)理及各藥特點(diǎn)。,自學(xué)內(nèi)容,1. 鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(lèi)和代表藥。2. 簡(jiǎn)述安定的作用、用途。,地西泮（diazepam）

25、1. 抗焦慮2. 鎮(zhèn)靜催眠3. 抗驚厥、抗癲癇4. 中樞性肌松注：不抗抑郁,鎮(zhèn)靜催眠藥,比較各種類(lèi)型癲癇的選藥。列舉抗驚厥藥物。簡(jiǎn)述硫酸鎂的作用、用途。,抗癲癇、抗驚厥藥物,1. 列舉抗帕金森病藥物分類(lèi)。2 . 分析左旋多巴與卡比多巴合用治 療帕金森病是否合理，說(shuō)明理由。,抗帕金森病藥物,正常,,,ACh,DA,帕金森病,,ACh,DA,黑質(zhì)病變 ?紋狀體DA含量?? ACh相對(duì)?,,治療 ：,平衡原則,

26、,?DA功能 擬DA藥,ACh 功能 抗膽堿藥,,DA前體藥: 左旋多巴,L-DOPA增效藥：卡比多巴,DA-R 激動(dòng)藥：溴隱亭,促DA釋放藥：金剛烷胺,苯海索,左旋多巴,,紋狀體,,多巴脫羧酶,DA --- 療效,,肝,,多巴脫羧酶,DA --- 不良反應(yīng),卡比多巴芐絲肼,（－）,,1. 不易透過(guò)BBB2. 無(wú)其它藥理作用,↓,↓,↑,↑,心寧美 美多巴,1. 從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、

27、 不良反應(yīng)。2. 列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物。,抗精神失常藥,,中腦-皮質(zhì)通路D2-R,中腦-邊緣系統(tǒng)D2-R,黑質(zhì)-紋狀體通路D2-R 錐體外系反應(yīng),結(jié)節(jié)-漏斗通路DA-R 影響內(nèi)分泌,,抗精神病作用,,氯丙嗪,,(-),?－R 體位性低血壓,M-R 口干、 眼內(nèi)壓↑、便秘,催吐化學(xué)感受區(qū)D2-R 鎮(zhèn)吐,體調(diào)中樞D2-R 人工冬眠,氯丙嗪 chlorpromazi

28、ne,列舉阿片-R激動(dòng)藥、部分激動(dòng)藥、拮抗藥。2. 簡(jiǎn)述嗎啡、哌替啶的作用、用途、不良反應(yīng)。3. 分析嗎啡能否用于治療心源性哮喘和 支氣管哮喘。,鎮(zhèn)痛藥,1. 簡(jiǎn)述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。2. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的 作用和應(yīng)用。3. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的 作用和應(yīng)用。,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,chlorpromazine,aspirin,機(jī)制,(-)體調(diào)中樞?體 調(diào)

29、中樞失靈,(-)COX? PG合成?,特點(diǎn),降溫受環(huán)境溫度影響對(duì)高溫和正常體溫均?影響產(chǎn)熱和散熱,降溫不受環(huán)境溫度影響只降高溫增加散熱,用途,人工冬眠 低溫麻醉,一般發(fā)熱,Morphine,Aspirin,機(jī)制,(+) 阿片-R,（-）PG合成酶,特點(diǎn),鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、廣成癮抑制呼吸,鎮(zhèn)痛作用中等鈍痛效好，銳痛和內(nèi)臟絞痛無(wú)效不成癮，不（-）呼吸,用途,急性銳痛（劇痛）,慢性鈍痛（炎性疼痛）,1. 列舉抗心律失常

30、藥的基本作用。2. 簡(jiǎn)述抗心律失常藥分類(lèi)、代表藥及主 要臨床用途。,抗心律失常藥的基本作用1. ↓自律性2. ↓后除極3. 消除折返 ：改變傳導(dǎo)、↑ERP,抗心律失常藥,類(lèi)別,代表藥,主要用途,Ⅰ 類(lèi)：鈉通道阻滯藥,奎尼丁普魯卡因胺,廣譜廣譜（主要室性）,Ⅰb : 輕度阻鈉 促鉀外流,lidocaine苯妥英鈉,室性首選強(qiáng)心苷致心律失常首選,Ⅰa : 適度阻鈉

31、 輕度阻鉀,抗心律失常藥物分類(lèi)和代表藥,Ⅱ 類(lèi)：?－R阻斷藥,propranolol,室上性竇性心動(dòng)過(guò)速首選,Ⅲ類(lèi)：延長(zhǎng)APD藥,胺碘酮,廣譜,Ⅳ類(lèi)：鈣拮抗藥 維拉帕米,室上性陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選,Ⅰc : 重度阻鈉,氟卡尼普羅帕酮,室上性、室性,阻鈣內(nèi)流,verapamil,1. 列舉利尿藥的分類(lèi)及代表藥。2. 簡(jiǎn)述高效、中效利尿藥的作用、用途及主 要不良反應(yīng)。3. 列舉下列情況首選藥：

32、 急性肺水腫 腦水腫 一線抗高血壓 對(duì)抗醛固酮,利尿藥,乙酰唑胺,高效類(lèi),,,噻嗪類(lèi),留鉀類(lèi),,呋噻米 (Furosemide, 速尿),【 Clinical Uses 】,各種嚴(yán)重水腫2. 急性肺水腫和腦水腫: 首選理由?3. 急慢性腎衰4. 高鈣血癥5. 加速某些毒物的排泄,【Adverse reactions】,1.水、電解質(zhì)紊亂2. 耳毒性:禁與氨基苷類(lèi)合用3. 高

33、尿酸血癥,氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide),【 Actions 】,利尿作用2. 抗利尿3. 降壓,輕中度水腫尿崩癥高血壓高尿鈣癥伴腎結(jié)石,【 Clinical uses 】,【Adverse reactions】,1. 低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥2. 高尿酸、高血糖、高血脂,簡(jiǎn)述一線抗高血壓藥物的作用、特點(diǎn)、 用途及主要不良反應(yīng)。,First line antihypertensive

34、 agents:Diuretics: hydrochlorothiazide?- R blockers : propranololACEI: captopril Calcium channel blockers: nifedipine,抗高血壓藥,?-R阻斷藥 ?-R blockers,【Mechanism】,Propranolol 普萘洛爾,1.（-）心臟?1

35、-R→HR↓、收縮力↓→CO↓2.（-）腎臟?1-R→腎素分泌↓→阻斷RAS3.（-）外周突觸前膜 ?2-R→NA↓4.（-）中樞?-R→外周交感張力↓5. ↑PG合成,腎素-血管緊張素系統(tǒng),Renin-angiotensin system, RAS,血管緊張素原,,腎素,Angiotensin Ⅰ,,ACE,Angiotensin Ⅱ,,收縮血管,醛固酮分泌↑,促心血管肥大增生,,,AT1受體,激肽原,,緩激肽,,失活,,,A

36、T2受體,,釋放NA,,（-）,,（-）ACE,【Mechanism】,ACEI 卡托普利 Captopril,1. AngⅡ↓，NA↓ : 收縮血管作用 ↓ 2. 緩激肽水解↓，PG ↑: 擴(kuò)張血管作用 ↑3. 醛固酮↓ ：血容量↓4. 抑制左心室肥厚和血管壁增生,氯沙坦 可樂(lè)定 哌唑嗪 硝普鈉,治療充血性心衰藥,1. 列舉治療心衰的藥物分類(lèi)

37、及代表藥。2. 簡(jiǎn)述ACEI治療心衰的作用機(jī)制。3. 簡(jiǎn)述地高辛（digoxin）的作用、用途、 不良反應(yīng)及防治。4. 為心源性哮喘病人制定一治療方案， 說(shuō)明用藥理由。,收縮力↓前負(fù)荷↑: 舒張末期壓力或容積后負(fù)荷↑: 外阻心輸出量↓,CHF病理生理,,正性肌力藥,強(qiáng)心苷類(lèi)（digoxin）,非苷類(lèi)正性肌力藥,降低心負(fù)荷藥,,擴(kuò)血管藥,利尿藥,RAS抑制藥,,ACEI,AT1-R 拮抗藥,抗醛固酮藥

38、,β -R blockers：卡維地洛、美托洛爾,治療心衰的藥物分類(lèi),擬腎上腺素藥如Adr能否治療CHF？,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥( ACEI ),【Mechanism】,（-）ACE,1. 減輕心臟的前后負(fù)荷,(1) AngⅡ↓, NA↓,緩激肽↑ →擴(kuò)血管,(2) 醛固酮 ↓ →血容量↓,2. 抑制心肌及血管重構(gòu)3. 抑制交感神經(jīng)活性4. 改善血流動(dòng)力學(xué) 外阻 ↓，CO↑，腎血流↑ ， LVEDP↓,強(qiáng)心苷

39、digoxin、毒K,,三大作用,,正性肌力,負(fù)性頻率,負(fù)性傳導(dǎo),,二大用途,,CHF,心律失常,,三大毒性,,心臟毒性,胃腸道毒性,NS毒性及視覺(jué)障礙,,三大防治措施,,停藥補(bǔ)鉀,抗心律失常,地高辛抗體,機(jī)制、特點(diǎn),列舉抗心絞痛藥物分類(lèi)及代表藥。簡(jiǎn)述硝酸甘油抗心絞痛作用及機(jī)制。分析硝酸酯類(lèi)與?－R 阻斷藥合用治 療心絞痛是否合理。,抗心絞痛藥,硝酸甘油 Nitroglycerin,【Pharmacological

40、 actions】,1. ↓心肌耗氧量: 擴(kuò)張A、V, ↓心臟負(fù)荷 2. 擴(kuò)張冠脈, ↑缺血區(qū)血流 3. ↑心內(nèi)膜下區(qū)域血供 4. 保護(hù)缺血的心肌,【Clinical uses】,1. 各型心絞痛：舌下含服 2. 急性心肌梗死 3. 充血性心衰,心肌收縮力,Propranolol,冠狀動(dòng)脈,心室容積,HR,Nitroglycerin,擴(kuò)張,收縮,↓,↑,↑,↑,↓,↓,射血時(shí)間,↓,↑,BP,↓,↓,列舉抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

41、物分類(lèi)及代表藥。簡(jiǎn)述他汀類(lèi)藥物作用及機(jī)制。,抗動(dòng)脈粥樣硬化藥,抗AS藥物分類(lèi),調(diào)血脂藥 抗氧化藥 多烯脂肪酸類(lèi) 保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥,普羅布考（probucol）,調(diào)血脂藥的分類(lèi),主要降低TC和LDL的藥物 HMG-CoA 還原酶抑制劑（他汀類(lèi)藥物） 膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂主要降低TG和VLDL的藥物 苯氧酸類(lèi)（貝特類(lèi)） 煙酸類(lèi),HMG-CoA抑制藥（他汀類(lèi)）的作用： 減少膽固醇合成；

42、繼發(fā)性增加LDL受體數(shù)目，減少血漿中的 LDL 增加膽汁酸螯合劑的療效,他汀類(lèi)非調(diào)脂作用,抗氧化作用：↓LDL氧化 抗炎作用： ↓炎癥因子生成， ↓單核細(xì)胞－內(nèi)皮細(xì)胞 黏附，↓MMPs，穩(wěn)定粥樣斑塊 抑制細(xì)胞增殖：↓SMC增殖 免疫調(diào)節(jié)： ↓T細(xì)胞活性；↓NK細(xì)胞的細(xì)胞毒作用 保護(hù)血管內(nèi)皮：↑NO，↓ADMA 抗血栓形成：↓Pt聚集，↓TF表達(dá),1.列舉治療血栓栓塞性疾病

43、的藥物。2.比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應(yīng)。3.正確選用止血藥: 維生素K、氨甲苯酸、NA、 Adr、垂體后葉素4.列舉影響鐵劑吸收的因素。,作用于血液及造血系統(tǒng)藥,血栓栓塞性疾病,heparin,香豆素類(lèi): warfarin,抗血小板藥：aspirin,纖維蛋白溶解藥：SK、UK,小結(jié)（Summary）,,,不溶栓,溶栓,特異性解毒藥：heparin:

44、 魚(yú)精蛋白 warfarin: Vit K SK、UK: 氨甲苯酸肝素與香豆素類(lèi)特點(diǎn)比較,肝素與香豆素類(lèi)抗凝的比較,肝素 香豆素機(jī)制 增強(qiáng)AT-III作用 Vit K拮抗劑，阻止谷AA

45、 滅活多種凝血因子 殘基的r-羧化，減少I(mǎi)I， VII，IX，X因子的活化抗凝特點(diǎn) 體內(nèi)體外 體內(nèi) 強(qiáng)，快，短 慢

46、，長(zhǎng)用途 血栓栓塞性疾病,DIC 血栓栓塞性疾病檢測(cè)指標(biāo) 部分凝血活酶時(shí)間 凝血酶原時(shí)間 APTT PT解毒 魚(yú)精蛋白 Vit K１,,,,1. 列舉H1-R阻斷劑藥物及臨床用途。2. 列

47、舉H2-R阻斷劑藥物及臨床用途。,1. 列舉平喘藥的分類(lèi)、代表藥及臨床選藥。2. 列舉鎮(zhèn)咳藥的分類(lèi)及代表藥?？纱?. 列舉祛痰藥的分類(lèi)及代表藥。,抗組胺藥,作用于呼吸系統(tǒng)藥,1. 列舉抗消化性潰瘍藥物。2. 比較四類(lèi)抑制胃酸分泌藥。,作用于消化系統(tǒng)藥,抗酸藥 ：氫氧化鋁2. 抑制胃酸分泌藥：四類(lèi)3. 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥： 枸櫞酸鉍鉀 、硫糖鋁4. 抗幽門(mén)螺桿菌藥：

48、 枸櫞酸鉍鉀 、奧美拉唑 甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素,抗消化性潰瘍藥物,H2-R blockers : 西米替丁、雷尼替丁 M-R blockers: 哌侖西平胃泌素-R阻斷藥：丙谷胺 （Gastrin receptor blocker） H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑 （proton pump inhibitors，H+泵抑制藥）,抑制胃酸分泌藥,腎上腺皮質(zhì)

49、激素類(lèi)藥物,1. 列舉糖皮質(zhì)激素的作用、用途、不良反 應(yīng)、禁忌證。2. 簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的理由及 用藥注意。3. 解釋“隔日療法”。4. 分析可的松、潑尼松為何不用于肝功能不良者。,抗炎抗免疫抗休克血液(四多一少),CNS : (+)消化系統(tǒng):胃酸↑ 代謝: 糖 脂肪 蛋白質(zhì) 水鹽,Clinical uses,Adver

50、se reaction,嚴(yán)重急性感染：抗炎、抗毒、抗休克 中毒性菌痢、暴發(fā)性流腦、敗血癥等 ① 輔助治療：病情穩(wěn)定后減量停藥 ② 配用足量有效的抗菌藥，先用后停 ③ 病毒感染一般不用：水痘禁用(2) 防止某些炎癥后遺癥： 角膜潰瘍禁用,1. 嚴(yán)重感染或炎癥：,【Clinical uses】,2. 自身免疫性疾病、過(guò)敏性疾病、 器官移植的排斥反應(yīng)3. 休克（shock

51、s）:感染中毒性休克4. 血液病5. 局部應(yīng)用6. 替代療法 （1）急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退 （2） 垂體前葉功能減退 （3）腎上腺次全切除,【Adverse reactions】,1. 長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng) (1) 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)：代謝紊亂,(2) 誘發(fā)、加重感染、潰瘍、糖尿病、高血壓 精神病、癲癇,(3) 其它：骨質(zhì)疏

52、松、肌肉萎縮、致畸,2. 停藥反應(yīng)：,(1) 腎上腺皮質(zhì)功能不全,(2) 反跳現(xiàn)象,1. 列舉甲狀腺激素的臨床用途。2. 列舉抗甲狀腺藥物的分類(lèi)。3. 簡(jiǎn)述甲亢術(shù)前如何準(zhǔn)備。4. 比較硫脲類(lèi)和碘化物的作用機(jī)制、 特點(diǎn)及用途。,甲狀腺激素和抗甲狀腺藥,治療甲狀腺疾病藥物,,治療甲低藥物,呆小病粘液性水腫單純性甲狀腺腫,治療甲亢藥物,甲狀腺激素（T3、T4）,硫脲類(lèi)：碘和碘化物（大劑量）放射性碘、 β – R阻斷藥

53、甲亢內(nèi)科藥物治療：碘不用甲亢術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺危象,過(guò)氧化酶 （合成） 蛋白水解酶（釋放）,列舉抗糖尿病藥物分類(lèi)。簡(jiǎn)述胰島素的作用、用途、不良反應(yīng)。3. 比較口服降糖藥的特點(diǎn)及用途。,胰島素和口服降糖藥,治療糖尿病藥,,胰島素,口服降糖藥,1. IDDM (1型DM)2. 飲食或口服降糖藥不能控制的 2型DM3. 伴有合并癥的 DM4. 酮癥酸中毒、 糖尿病昏迷,,,1.胰島素增敏藥： 2型

54、DM及胰島素抵抗2.磺酰脲類(lèi)： 胰島功能尚存的輕中度 2型DM 3.雙胍類(lèi) ：輕癥 DM，尤其是肥胖者4. α – 葡萄糖苷酶抑制藥 ： 餐后血糖控制不理想者,列舉性激素藥的分類(lèi)及代表藥物。簡(jiǎn)述雌激素、孕激素、雄激素的生理藥理作用，臨床應(yīng)用和主要的不良反應(yīng)。3. 簡(jiǎn)述雌激素拮抗藥、同化激素以及避孕藥的藥理作用及主要用途。,性激素類(lèi)藥及避孕藥,（熟悉、了解內(nèi)容）,抗菌藥物

55、概論1. 名詞解釋: 抗菌譜（Antibacterial spectrum） 最低抑菌濃度（MIC） 最低殺菌濃度（MBC） 化療指數(shù)（ Chemotherapeutic index, CI）2. 列舉抗菌藥物作用機(jī)制。3. 簡(jiǎn)述耐藥性（resistance）及產(chǎn)生機(jī)制。,抗菌藥物作用機(jī)制,1. 抑制細(xì)胞壁合成：β-內(nèi)酰胺類(lèi) 、異煙肼2. 影響胞漿膜的通透性,3. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成

56、 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氨基苷、四環(huán)素、氯霉素4. 影響核酸和葉酸代謝 喹諾酮類(lèi)、利福平、磺胺類(lèi),耐藥性產(chǎn)生機(jī)制,1. 產(chǎn)生滅活酶：β -內(nèi)酰胺酶2. 降低胞漿膜通透性3. 改變靶位結(jié)構(gòu)4. 藥物主動(dòng)外排系統(tǒng)活性↑ 5. 改變代謝途徑 ↑代謝拮抗物：磺胺藥 PABA,1. 根據(jù)青霉素G的抗菌機(jī)制，解釋其作用特點(diǎn)。2. 試述青霉素G的首選適應(yīng)證、主要不良反應(yīng) 及防治措施。3. 列舉半合

57、成青霉素分類(lèi)、代表藥及主要用途。 4. 比較四代頭孢菌素的主要特點(diǎn)及用途。,?-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,各代頭孢菌素的特點(diǎn)比較,藥名 抗菌譜 酶穩(wěn)定性 用途 腎毒性 G+ G-第一代 強(qiáng) 弱 青霉素酶穩(wěn)定 耐青霉素酶

58、 銅綠假單胞菌 ?-內(nèi)酰胺酶差 金葡菌感染 及厭氧菌無(wú)效第二代 強(qiáng) 稍強(qiáng) ?-內(nèi)酰胺酶 產(chǎn)酶耐藥G- 銅綠假單胞菌 穩(wěn)定 桿菌感染； 降低 無(wú)效，部分對(duì)

59、 敏感G+菌 感染 厭氧菌有效第三代 弱 強(qiáng) 高度穩(wěn)定 重癥耐藥G- 基本無(wú)毒 銅綠假單胞菌 桿菌感染 及厭氧菌有效第四代 強(qiáng) 更強(qiáng)

60、 更穩(wěn)定 同上 (G+) 無(wú)毒,大,,,,,,1. 列舉大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)、多肽 類(lèi)藥物的作用機(jī)制及臨床用途。2. 紅霉素與林可霉素能否聯(lián)合用藥？ 解釋理由。,大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及多肽類(lèi)抗生素,1. 列舉氨基苷類(lèi)藥物及共性。2. 列舉鏈霉素、 慶大霉素、阿米卡星的作用 特點(diǎn)及臨床用途。3. 說(shuō)明下列聯(lián)合用藥是否合理： 鏈霉素

61、+ 慶大霉素：嚴(yán)重G-桿菌感染； 慶大霉素 + NaHCO3：治療泌尿道感染,氨基苷類(lèi)抗生素,1. 列舉四環(huán)素、氯霉素的抗菌譜、抗菌機(jī)制、 臨床用途及主要 不良反應(yīng)。2. 名詞解釋?zhuān)簊uperinfection (二重感染)3. 列舉半合成四環(huán)素藥物及作用特點(diǎn)。,四環(huán)素類(lèi)及氯霉素類(lèi)抗生素,1. 簡(jiǎn)述氟喹諾酮類(lèi)抗菌譜、抗菌機(jī)制、臨 床用途。2. 簡(jiǎn)述磺胺藥作用機(jī)制、主要不良反應(yīng)及

62、 防治措施。3. 試分析復(fù)方新諾明的配伍合理性。,人工合成抗菌藥,1. 列舉一線抗結(jié)核藥物。2. 簡(jiǎn)述異煙肼、利福平抗結(jié)核機(jī)制及特點(diǎn)。3. 簡(jiǎn)述抗結(jié)核藥物的應(yīng)用原則。,抗結(jié)核病藥,1. 列舉抗瘧藥的分類(lèi)、代表藥、作用環(huán)節(jié)及臨 床用途。列舉甲硝唑的臨床用途。3. 列舉吡喹酮的臨床用途。,抗寄生蟲(chóng)藥,1. 名詞解釋?zhuān)篏F、CCSA、CCNSA。2. 簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥。,抗惡性腫瘤藥,抗真菌藥抗病毒藥