奧硝唑氯化鈉

1、奧硝唑在厭氧菌感染中的應(yīng)用,四川科倫藥業(yè)股份有限公司,厭氧菌感染,厭氧菌感染絕大多數(shù)屬內(nèi)源性。在外科感染中厭氧菌的檢出率在50％以上，其中： 厭氧菌在腹部感染中的檢出率為60.67％， 在闌尾膿腫、闌尾切除術(shù)后切口化膿中的檢出率達(dá)70.58％。藥物治療：硝基咪唑類藥物 硝基咪唑類藥物+抗生素,滴蟲性陰道炎,滴蟲性陰道炎是婦科常見疾病，由陰道毛滴蟲所引起。在婦科門診，本病占13％～25％ 。

2、 女方患此病，其配偶13％～85％ 可有感染。藥物治療：主要采用硝基咪唑類藥物。,三代硝基咪唑類藥物,,第一代,第二代,第三代,甲硝唑,替硝唑,奧硝唑,內(nèi)容概要,體外抗菌活性 藥理作用 藥代動力學(xué) 臨床研究 適應(yīng)癥6. 臨床科室7. 產(chǎn)品規(guī)格8. 用法用量9. 臨床配伍,奧硝唑,體外抗厭氧菌活性體外抗原蟲活性,體外抗厭氧菌活性,細(xì)菌,MIC (mg/ml),魏氏梭狀芽孢桿菌A325a敗血梭狀芽孢桿菌A

3、150諾維氏梭狀芽胞桿菌A144胞弱擬桿菌DF-B1,甲硝唑1.60.10.10.78,奧硝唑1.60.10.10.78,,,,,,體外抗原蟲活性,原蟲,MIC (μg/ml),陰道滴蟲阿米巴原蟲,甲硝唑0.75/,奧硝唑0.2515,,,,,,抗厭氧菌藥理作用抗原蟲藥理作用,抗厭氧菌藥理作用,,,厭氧菌,奧硝唑,殺滅,,,,無氧,抗滴蟲藥理作用,,奧硝唑,進(jìn)入,滴蟲,,滴蟲死亡,抑制氧化還原反應(yīng),藥代動

4、力學(xué)研究,,藥代動力學(xué),1. t1/2 為16.29 h，給藥后48 h內(nèi)血藥濃度仍高于殺菌濃度。,,,,,,,,,0,5,10,15,20 h,甲硝唑,替硝唑,奧硝唑,8 h,12 h,16.29 h,2. 血漿蛋白結(jié)合率低于15%，廣泛分布于各組織和體液。,,,,臨床研究,1. 奧硝唑治療口腔頜面部厭氧菌感染2. 奧硝唑治療婦科厭氧菌感染3. 奧硝唑治療滴蟲性陰道炎,1.奧硝唑治療口腔頜面部厭氧菌感染,目的：評價奧硝唑治療

5、口腔頜面部厭氧菌感染的臨床療效 及其安全性。方法：45例口腔和面部厭氧菌感染病例，病情以中輕度感染為主。 隨機(jī)分為：實驗組22例，應(yīng)用奧硝唑治療。 對照組23例，應(yīng)用甲硝唑治療。 用藥量均為每日1g，分兩次靜脈滴注，療程5~10 d， 對比觀察兩組的臨床療效、副反應(yīng)和厭氧菌清除率。,奧硝唑治療口腔頜

6、面部厭氧菌感染臨床療效,奧硝唑組,甲硝唑組,,,,,,,,,20,40,60,80,100,80%,85%,兩組治療結(jié)果差異無顯著性意義(P>0.05）。但在臨床癥狀和體征轉(zhuǎn)歸方面奧硝唑起效快，病人耐受良好。,,,,,,0,有效率,,治愈率,25%,65%,,細(xì)菌學(xué)療效評價,陽性病例治療后厭氧菌陰轉(zhuǎn)率：奧硝唑組 17例陽性病例治療后厭氧菌陰轉(zhuǎn)14例，陰轉(zhuǎn)率82.35%；替硝唑組 18例陽性病例治療后陰轉(zhuǎn)14例，陰轉(zhuǎn)率77

7、.78%。,細(xì)菌學(xué)療效評價,厭氧消化鏈球菌產(chǎn)黑色素擬桿菌黑色消化球菌粘液真桿菌韋榮氏球菌丙酸桿菌 總計 百分率（%）,厭氧菌,奧硝唑組（19株）,甲硝唑組（19株）,株數(shù) 清除 未清除 8 6 2 4 4 0 3 3 0 1 1

8、 0 2 1 1 1 1 0 19 16 3 84.2 15.8,,株數(shù) 清除 未清除 8 6 2 4 4 0 5

9、 2 3 0 0 0 2 1 1 0 0 0 19 13 6 68.4 31.6,,,,,不 良 反 應(yīng),奧硝唑組,甲硝唑組,,,,,,,,,10,20,30,40,50,30.4%,18.2%,組

10、間不良反應(yīng)發(fā)生率有顯著性差異(P<0.05）。奧硝唑主要不良反應(yīng)為惡心、嘔吐，均較輕微，無需特殊處理。,,0,發(fā)生率（%）,,,,白細(xì)胞計數(shù)和分類,兩組治療前后均有變化，兩組對比無統(tǒng)計學(xué)意義；肝腎功能、尿常規(guī)檢查治療前后對比均無明顯改變。,2. 奧硝唑治療婦科厭氧菌感染,目的：評價奧硝唑氯化鈉注射液治療婦科厭氧菌感染的臨床 療效及安全性。方法：婦產(chǎn)科臨床診斷為盆腔炎、附件炎、細(xì)菌性陰道炎、 婦產(chǎn)科術(shù)

11、后感染患者共100例，試驗組及對照組各50例。 試驗組靜滴奧硝唑氯化鈉注射液400 mg，每天2次，療程5天； 對照組靜滴替硝唑氯化鈉注射液800 mg，每天2次，療程5天。 對比觀察兩組的臨床療效和不良反應(yīng)。,奧硝唑治療婦科厭氧菌感染臨床療效,奧硝唑組,替硝唑組,,,,,,,,,20,40,60,80,100,,,0,有效率（%）治愈率（%）,盆腔炎,附件炎,,陰道炎,術(shù)后感染,83,,7

12、7,67,61,,,,90,,100,60,57,,,,88,,83,81,72,,,,92,,83,83,75,,,,試驗組與對照組對5類主要厭氧細(xì)菌的殺菌效果,菌類,韋榮球菌消化鏈球菌群黑色消化球菌梭狀桿菌真桿菌,奧硝唑組,替硝唑組,治療前 治療后 清除率,治療前 治療后 清除率,,20 2 90% 10 1 90% 10 2

13、 80% 6 0 100% 4 1 75%,15 2 87% 10 2 80% 4 1 75% 7 1 86% 4 1 75%,,,,,兩組殺菌效果無顯著性差異 (P>0

14、.05)。,不 良 反 應(yīng),奧硝唑組,替硝唑組,,,,,,,,,5,10,15,20,25,8%,6%,兩組不良反應(yīng)發(fā)生率無顯著性差異（P>0.05）。奧硝唑主要不良反應(yīng)為惡心、胃部不適、食欲不振，無需特殊處理。,,0,發(fā)生率（%）,,,實驗室檢查,結(jié)果顯示，兩組在白細(xì)胞總數(shù)及分布上治療前后均有變化，但在正常范圍內(nèi)。 肝腎功能、大小便常規(guī)檢查治療前后對比均無明顯變化。,3. 奧硝唑治療滴蟲性陰道炎,目的：對奧硝唑

15、注射劑治療滴蟲性陰道炎進(jìn)行評價，促進(jìn)合理用藥。方法：168例滴蟲性陰道炎患者隨機(jī)分組為治療組（86例）和對照組（ 82例）, 治療組用奧硝唑,首劑靜脈滴注0.5~1g，以后每12h滴注0.5g，療程7d， 對照組用甲硝唑靜滴，1次500mg，8h 1次每次滴注1h，療程7d。,奧硝唑治療滴蟲性陰道炎臨床療效,奧硝唑組,甲硝唑組,,,,,,,,,20,40,60,80,100,76%,96%,兩組比較說明，奧硝

16、唑?qū)Φ蜗x性陰道炎的療效明顯優(yōu)于甲硝唑（P<0.01）。,,,,,,0,有效率,,治愈率,66%,83%,,奧硝唑無致癌、致突變和致畸作用,奧硝唑,大鼠,狗,人淋巴細(xì)胞小鼠微核,小鼠、大鼠、家兔,400mg/kg/d,2年,70-100mg/kg/d,1年,不影響動物壽命，未引起嚴(yán)重感染及內(nèi)臟損傷,未見異常,對哺乳動物染色體無影響,無致癌作用,無致突變作用,無致畸作用,,,,,,,,,,,,,,,,,,,臨床科室,普通外科,

17、五官科 /放化療科,婦產(chǎn)科,產(chǎn)品規(guī)格,產(chǎn)品名稱：奧硝唑氯化鈉注射液產(chǎn)品規(guī)格：100ml：0.25g 250ml：0.5g包 裝：多層共擠輸液袋 直立式聚丙烯輸液袋有 效 期：18個月生產(chǎn)企業(yè)：四川科倫藥業(yè)股份有限公司,用法用量,靜脈滴注，每瓶滴注時間不少于30分鐘，用量如下：1．圍術(shù)期預(yù)防用藥：成人手術(shù)前1-2小時靜滴1g奧硝唑，

18、 術(shù)后12小時靜滴0.5g，術(shù)后24小時靜滴0.5g。2．治療厭氧菌引起的感染： 成人起始劑量為0.5-1g，然后每12小時靜滴0.5g?！　?．治療嚴(yán)重阿米巴?。?起始劑量為0.5-1g，然后每12小時0.5g，連用3-6天。4．兒童劑量為每日20-30mg/Kg體重，每12小時靜滴一次， 滴注時間30分鐘。,臨床配伍,性狀：本品為無色至微黃色的澄明液體PH：3.0~4

19、.0特點：酸值高，氧化性強(qiáng)禁忌藥品：使用建議： 1、本品禁忌藥品甚多，臨床應(yīng)單獨輸注； 2、如需與其它藥物貫序輸注進(jìn)行聯(lián)合治療，應(yīng)嚴(yán)格進(jìn)行沖管操作； 3、處方為每日第一組輸液；,Renkonen P. A., et al. Ornidazole and anaerobic in vitro sensitivity and effects on wound infections after appendec

20、tomy [J]. J. Infect Dis 1979, 139(5):586-592.Jokipii L.,et. al. Bactericidal activity of metronidazole and ornidazole against bacteroides fragilis in vitro [J]. J. Antimicrob Chemother 1977,3:571-577.Martin C et. al.,

21、Pharmacokinetics and Tissue Penetration of a Single Dose of Ornidazole (1000mg intravenously) for Antibiotic Prophylaxisin Colorectal Surgery[J], Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1990,34(10):1921-1924.陳新群，蘇彤，歐新榮，等