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1、 PhI(OCOCF3)2 介導(dǎo)烯胺三氟乙酰氧基化 介導(dǎo)烯胺三氟乙酰氧基化 合成 合成 2-三氟甲基惡唑的新方法 三氟甲基惡唑的新方法 Synthesis of 2-(Trifluoromethyl)oxazoles from Enamines via PhI(OCOCF3)2- Mediated Trifluoroacetoxylation 學(xué)科專業(yè)： 藥物化學(xué) 研究生姓名： 趙菲菲
2、 指導(dǎo)教師： 雷曉光 教授 天津大學(xué)藥物科學(xué)與技術(shù)學(xué)院 二零一二 年五月 中文 中文摘要 摘要 惡唑類化合物是一種重要的有機雜環(huán)化合物，具有抗菌、抗病毒、抗癌等生物活性和藥理作用， 同時也是有機合成中的重要構(gòu)建單元。 三氟甲基在修飾化合物理化性質(zhì)和生物活性方面具有重要作用， 是藥物研發(fā)過程中通?？紤]的重要官能團。因此三氟甲基取代的惡唑可能具有很好的藥物研發(fā)價值。但根據(jù)文獻檢索，合成該類化
3、合物的方法并不是很多，大多數(shù)采用三氟乙酸和三氟乙酸酐為氟源。在本課題研究中，我們選擇了高價碘化合物二（三氟乙酰氧）碘苯（PIFA）作為氟源，反應(yīng)條件溫和，后處理簡單，收率較好，避免使用重金屬。為 2-三氟甲基惡唑的合成提供了一種新方法。 本課題中采用?-單取代烯胺作為原料，在 1,2-二氯乙烷為溶劑，45 oC 條件下與 PIFA 反應(yīng)。通過烯胺?-位的三氟乙酰氧基化，PIFA 的三氟乙酰氧基成功結(jié)合到終產(chǎn)物中， 在終產(chǎn)物中引入了三氟甲
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