尿促卵泡素粉針劑

1、【通用名稱(chēng)】 尿促卵泡素 【商品名稱(chēng)】 麗申寶 【拼 音 名】Zhusheyong Niaoculuanpaosu【英 文 名】 Urofollitropin for Injection【成 份】 本品含有來(lái)源于絕經(jīng)婦女尿的高純度激素，僅具備 FSH 活性。【性 狀】本品為白色或類(lèi)白色凍干塊狀物或粉末?！具m 應(yīng) 癥】 1．用于不排卵（包括多囊卵巢綜合征）且對(duì)枸櫞酸克羅米芬治療無(wú)效者。 2．用于輔助生殖技術(shù)超促排卵者。【用法用

2、量】本品可用于肌肉注射，在注射前可將粉末溶于生理鹽水注射液中，為避免注射容量過(guò)大，可將本品 5 瓶溶于 1ml 的溶劑中。 1．用于不排卵（包括多囊卵巢綜合征）且對(duì)枸櫞酸克羅米芬治療無(wú)效者。本品的治療目的是產(chǎn)生單個(gè)成熟的格拉夫卵泡，然后使用 HCG 促使卵子釋放。本品 可在一個(gè)療程內(nèi)每日注射，在有月經(jīng)的患者，治療應(yīng)在月經(jīng)周期的頭七天內(nèi)開(kāi)始。應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)來(lái)調(diào)節(jié)治療方案。通常的治療方案開(kāi)始是每天注射 FSH達(dá) 75IU~150IU，如果

3、必要的話(huà)，間隔 7 天或 14 天每天可增加或減少 75IU，以獲得適度的（而非過(guò)度）的反應(yīng)，如果 4 周后治療反應(yīng)仍不佳，本周期的治療就應(yīng)停止。如果反應(yīng)適度，在最后一次注射本品后 24~48 小時(shí)，應(yīng)單次肌注劑 量 10，000IU 的 HCG，并建議患者在應(yīng)用 HCG 的當(dāng)天或第二天過(guò)性生活。如果反應(yīng)過(guò)度，就應(yīng)停止治療并不再使用 HCG，在下一周期應(yīng)用較前一周期劑量為低的治療方案。 2、用于輔助生育技術(shù)超促排卵者。超排卵女性的治療

4、方案包括在月經(jīng)周期的第2 天或第 3 天開(kāi)始每日應(yīng)用 150~225IU 的本品，根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量（每 日最大劑量不超過(guò) 450IU），繼續(xù)治療，直到獲得足夠的卵泡發(fā)育。在最后一次注射本品后的 24-~48 小時(shí)，單次注射劑量 10，000IU 的 HCG 以誘導(dǎo)卵泡的最 終成熟?，F(xiàn)在已廣泛應(yīng)用 GnRH 的激動(dòng)劑的降調(diào)節(jié)（Down-regulation）來(lái)抑制 內(nèi)源性的 LH 峰并控制 LH 的水平，在通常的用藥方案中，一般在激

5、動(dòng)劑治療近 兩周后，開(kāi)始應(yīng)用本品，繼續(xù)應(yīng)用這兩種藥物，直到獲得足夠的卵泡發(fā)育。舉例說(shuō)明，在頭七天可肌注 225IU 的本品，根據(jù)卵巢的治療反應(yīng)調(diào)節(jié)此后的劑量。 【不良反應(yīng)】 有報(bào)道在應(yīng)用 FSH 和 HMG 后可出現(xiàn)注射部位的局部反應(yīng)，發(fā)熱，關(guān)節(jié)疼痛，出 現(xiàn)包括胃腔脹滿(mǎn)的胃腸癥狀以及骨盆疼痛或乳房疼痛，輕度到中度的卵巢增大，有時(shí)可見(jiàn)卵巢囊腫，嚴(yán)重的卵巢過(guò)度刺激綜合征較少見(jiàn)，在某些罕見(jiàn)的病 例中發(fā)生動(dòng)脈血栓栓塞，其發(fā)生與應(yīng)用 HMG 及

6、HCG 治療有關(guān)，在應(yīng)用本品治療中也可發(fā)生這種情況。在少數(shù)病例應(yīng)用本品治療后可出現(xiàn)多胎兒，其中大部分 為雙胞胎，在體外受精中，這種現(xiàn)象與胚胎復(fù)制的數(shù)目有關(guān)。由墮胎或流產(chǎn)所PK Parameters SC IM SC IM Cmax(mIU/mL) 6.0(1.7) 8.8(4.5) 14.8(2.9) 11.5(2.9) Tmax(hrs) 20.5(7.7) 17.4(12.2) 9.6(2.1) 11.3(8.4) AUCobs(m

7、IU?hr/mL) 379(111) 331(179) 234.7(77.0) 192.1(52.3) t1/2(hrs) 31.8 37.0 20.6 15.2 Ka(hr-1) 0.05(0.0231) 0.1408(0.1227) 0.0905(0.0383) 0.0358(0.0108) 吸收：?jiǎn)蝿┝科は潞图∪庾⑸?Bravelle,FSH 血漿濃度達(dá)到最大的時(shí)間分別為 20.5 小時(shí)和 17.4 小時(shí)，但多劑量注射 Brave

8、lle，均約為 10 小時(shí)。 清除：?jiǎn)蝿┝科は潞图∪庾⑸?Bravelle 的平均半衰期分別為 31.8 小時(shí)和37 小時(shí)，但其多劑量（7 天）注射 Bravelle 分別為 20.6 小時(shí)和 15.2 小時(shí)。 【藥理毒理】尿促卵泡素是從絕經(jīng)期婦女尿中提取純化而來(lái)，其活性成分是 FSH，F(xiàn)SH 具有促進(jìn)卵泡募集與發(fā)育的作用。對(duì)于非原發(fā)性卵巢功能衰竭的婦女，尿促卵泡素能 刺激卵巢卵泡發(fā)育。在缺少內(nèi)源性 LH 峰的情況下，當(dāng)監(jiān)測(cè)結(jié)果顯示卵泡