鈀催化烯基醛的遠(yuǎn)程芳基二氟烷基化反應(yīng)研究.pdf

1、由于氟原子的特殊性質(zhì)，含氟有機(jī)化合物已廣泛應(yīng)用到醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等領(lǐng)域。二氟亞甲基(CF2)是其中常見(jiàn)而又重要的一個(gè)有機(jī)氟結(jié)構(gòu)單元。它是藥物化學(xué)和有機(jī)合成中的有價(jià)值的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。因此，探索二氟烷基化的實(shí)用方法具有重要意義。烯烴二氟烷基化允許在單一反應(yīng)同時(shí)形成C-CF2和C-C鍵，這是多官能二氟烷基化合物的高效且便捷的合成方法。但是，由于控制遠(yuǎn)程官能團(tuán)化的位置選擇方面的困難，鏈烯基化合物的遠(yuǎn)程二氟烷基化反應(yīng)仍未實(shí)現(xiàn)。
　　通過(guò)1，n-

2、H遷移的方法，我們開(kāi)發(fā)了一種以容易獲得的氟烷基鹵化物作為二氟烷基化試劑，烯基醛作為底物的鈀催化的遠(yuǎn)程芳基二氟烷基化反應(yīng)，從而在非常溫和的反應(yīng)條件下以良好至優(yōu)秀的產(chǎn)率得到了5-，6-或7-二氟烷基化酮類(lèi)化合物。這是首例一鍋法合成高度官能化的二氟烷基化合物的遠(yuǎn)程芳基二氟烷基化反應(yīng)。同時(shí)，還第一次實(shí)現(xiàn)了5-芳基-2，2-二氟戊酸的銀催化的分子內(nèi)脫羧環(huán)化反應(yīng)，并以良好的產(chǎn)率獲得了1，1-二氟-1，2，3，4-四氫萘類(lèi)化合物。
　　本文報(bào)道