苯醌還原酶2與抗癌前藥CB1954的復(fù)合晶體結(jié)構(gòu).pdf_第1頁
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文檔簡介

1、腫瘤治療是現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的重要課題。自殺基因/前藥療法可使前藥在表達自殺基因的腫瘤內(nèi)，轉(zhuǎn)為高效毒性物質(zhì)，通過直接細胞毒性或旁觀者效應(yīng)發(fā)揮抗腫瘤作用，這不僅使正常組織免受損傷，而且可清除無法用手術(shù)切除的癌灶或轉(zhuǎn)移灶。CB1954(5-(aziridin-1-yl)-2，4-dinitrobenzamide)是一種抗癌前藥(prodrug)，人們最初發(fā)現(xiàn)它對大鼠Walker 256腫瘤具有高選擇性活性并能治愈該腫瘤。目前用于抗體導(dǎo)向的酶-前藥治療

2、(ADEPT)和基因?qū)虻拿?前藥治療(GDEPT），在英國已進入前列腺癌治療的一期臨床試驗。作為前藥，CB1954對造血系統(tǒng)具有很低的毒性。由于它并不是典型的苯醌衍生物，它不能被NADPH：細胞色素P450還原酶或黃嘌呤氧化酶等單電子轉(zhuǎn)移酶還原，因為這些酶不能還原硝基基團。大鼠QR1能還原CB1954產(chǎn)生5-(aziridin-1-yl)-4-hydroxylamino-2-nitrobenzamide，這是一種具有很高毒性的化合物，

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