藥物化學(xué)名詞解釋和簡(jiǎn)答題

1、1名詞解釋 名詞解釋1.抗代謝藥 抗代謝藥：通過(guò)干擾 DNA 合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的抗腫瘤藥物。2.生物電子等排體 生物電子等排體：指具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性的分子或基團(tuán)。3.前藥 前藥（Prodrug）：指將藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無(wú)活性或活性變小，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物。

2、4.藥物 藥物：指凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或者調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物。5.生物烷化劑 生物烷化劑：指在體內(nèi)能形成缺電子活潑體或活潑的親電集團(tuán)的化合物。進(jìn)而能與生物大分子中含有豐富電子基團(tuán)部位進(jìn)行親電結(jié)合或共價(jià)結(jié)合，使生物大分子失去活性或使DNA 鏈斷裂。6.蛋白同化作用 蛋白同化作用：是指雄激素通過(guò)拮抗糖皮質(zhì)激素對(duì)蛋白質(zhì)的分解，直接刺激蛋白質(zhì)的合成，增加紅細(xì)胞產(chǎn)生，促進(jìn)中樞神經(jīng)的功能，促進(jìn)肌肉

3、生長(zhǎng)的作用。7.構(gòu)效關(guān)系 構(gòu)效關(guān)系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本結(jié)構(gòu)的一系列藥物中，藥物結(jié)構(gòu)的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱(chēng)該類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。8.脂水分配系數(shù) 脂水分配系數(shù)：藥物的脂溶性和水溶性的相對(duì)大小，即藥物在有機(jī)相（正辛醇)中和水中分配達(dá)到平衡時(shí)濃度之比值。13.抗生素 抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類(lèi)似物，在體外能抑制微生物的生長(zhǎng)和存活，

4、而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。16.軟藥 軟藥（soft drug）：在體內(nèi)發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預(yù)期和可控的途徑迅速代謝失活為無(wú)毒性或無(wú)活性的代謝物的藥物。19.N 膽堿受體：位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和骨骼肌細(xì)胞膜上的膽堿受體，對(duì)煙堿比較敏感。20.藥物代謝 藥物代謝：指在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闃O性分子，再通過(guò)人體正常系統(tǒng)排出體外。21.激素（ 激素（hormone）：指由內(nèi)分泌腺上皮細(xì)胞直接分泌進(jìn)入血液或淋巴液的一種化學(xué)信使物質(zhì)。先導(dǎo)化合物 先

5、導(dǎo)化合物：新發(fā)現(xiàn)的對(duì)某種靶標(biāo)和模型呈現(xiàn)明確藥理活性的化合物?；瘜W(xué)治療 化學(xué)治療：用化學(xué)藥物抑制或殺滅體內(nèi)病原微生物、寄生蟲(chóng)以及惡性腫瘤，以緩解由它們治病的的治療。幾何異構(gòu) 幾何異構(gòu)：由雙鍵或環(huán)等剛性或半剛性系統(tǒng)導(dǎo)致分子內(nèi)旋轉(zhuǎn)受到限制而產(chǎn)生的一種立體異構(gòu)現(xiàn)象。官能團(tuán)化反應(yīng) 官能團(tuán)化反應(yīng)：在酶的催化下對(duì)藥物分子進(jìn)行氧化、還原、水解和羥化等的反應(yīng)，在藥物分子中引入或使暴露出極性基團(tuán)。結(jié)合反應(yīng) 結(jié)合反應(yīng)：原形藥物或代謝藥物的極性基團(tuán)與內(nèi)源性成分

6、經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合生成極性大、易溶于水、易排出體外的結(jié)合物反應(yīng)。選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑：能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用，又能作為雌激素分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現(xiàn)出組織特異性的活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類(lèi)化合物。鈣通道阻滯劑 鈣通道阻滯劑：能在通道水平上選擇性地阻滯 Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心律減慢、血管平滑肌松弛的藥物。簡(jiǎn)答 簡(jiǎn)答1.

7、★巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般先引入大基團(tuán)，還 ★巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)，為什么？ 是小基團(tuán)，為什么？3青霉素的側(cè)鏈上引入親水性基團(tuán)（如氨基，羧基或磺酸基等） ，擴(kuò)大了抗菌譜，不僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效，對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌也有效，如阿莫西林，羧芐西林等。12. 氮芥烷基和載體基團(tuán)的作用以及如何進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造 氮芥烷基和載體基團(tuán)的作用以及如何進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造 ？答

8、：氮芥烷基是抗腫瘤活性的功能基，而載體基團(tuán)的作用是影響藥物在體內(nèi)吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，也會(huì)影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。因而主要是對(duì)載體部分進(jìn)行改造。可以通過(guò)在引入吸電子基作為載體，降低氮原子的親核性，降低毒性，同時(shí)做成 ，降低氮原子的親核性，降低毒性，同時(shí)做成具有選擇性的前藥，提高藥物作用選擇性 具有選擇性的前藥，提高藥物作用選擇性。如環(huán)磷酰胺的分子中氮芥基連在吸電子的磷?；?，降低了氮原子的親核性，在體外幾乎無(wú)抗腫瘤活性

9、。同時(shí)，進(jìn)入體內(nèi)后，在正常組 降低了氮原子的親核性，在體外幾乎無(wú)抗腫瘤活性。同時(shí)，進(jìn)入體內(nèi)后，在正常組織中代謝產(chǎn)物無(wú)毒性， 織中代謝產(chǎn)物無(wú)毒性，而在腫瘤組織中代謝產(chǎn)生丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥 丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥三種強(qiáng)烷化劑。13.為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的毒性?。?為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的毒性小？答：腫瘤細(xì)胞內(nèi)的磷酰胺酶的活性高于正常細(xì)胞，利用前體藥物起到靶向作用。磷酸基吸 磷酸基吸電子作

10、用降低 電子作用降低 N 上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內(nèi)活化（不是腫瘤組織）被細(xì) 上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內(nèi)活化（不是腫瘤組織）被細(xì)胞色素 胞色素 P450 酶氧化成 酶氧化成 4—OH 環(huán)磷酰胺，最終生成丙烯醛，磷酸氮芥，去甲氮芥，都是較 環(huán)磷酰胺，最終生成丙烯醛，磷酸氮芥，去甲氮芥，都是較強(qiáng)的烷化劑。 強(qiáng)的烷化劑。14.合成 合成 M 受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？ 受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有

11、哪些異同點(diǎn)？答：相同點(diǎn)：都具有乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分，它們相隔 2 個(gè)碳原子為好不同點(diǎn)：1.酯基的酰基部分，激動(dòng)劑為較小的乙?；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳 酯基的酰基部分，激動(dòng)劑為較小的乙酰基，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)。 環(huán)。2 氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，而激動(dòng)劑可為季銨離子或者叔胺。 氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，而激動(dòng)劑可為季銨離子或者叔胺。3.乙基橋部分，激動(dòng)劑可有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代。 乙基橋部分，激動(dòng)劑可

12、有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代。25.說(shuō)明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用？ 說(shuō)明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用？答：順鉑的為金屬配合物抗腫瘤藥物，順式有效，反式無(wú)效，通常以靜脈注射給藥。其水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進(jìn)一步水解生成無(wú)抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物，而低聚物在 0.9%氯化鈉溶液中部穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑，因此在順鉑的注射劑中加入氯化鈉，臨床上不會(huì)導(dǎo)致中毒的風(fēng)險(xiǎn)。26.奧格門(mén)汀由哪兩種藥物組成？試說(shuō)明兩

13、者合用起增效的機(jī)制 奧格門(mén)汀由哪兩種藥物組成？試說(shuō)明兩者合用起增效的機(jī)制。答：奧格門(mén)汀是由克拉維酸和阿莫西林所組成的復(fù)方制劑。阿莫西林為半合成廣譜抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用，但會(huì)被細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而失活?？死S酸是有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可與多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，可使阿莫西林免受β-內(nèi)酰胺酶的鈍化，用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染。30 磺胺類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系 磺胺類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系答：（1）對(duì)氨基苯