磷酰化二羥基蒽醌的合成及其與牛血清白蛋白的弱相互作用研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、羥基(9，10-)葸醌具有抗癌、抗腫瘤、抑制生物體中由于過氧化反應(yīng)導(dǎo)致的多種疾病的作用；而許多藥物分子在磷酰化后具備了更多獨特的生物活性和藥理特性。因此磷酰化羥基葸醌的合成和從分子水平上研究其與生物大分子之間的相互作用，對藥物開發(fā)與研制具有重要意義。 本文利用經(jīng)改造并較簡化的Atheron-Todd合成法，分別以亞磷酸二乙酯和亞磷酸二異丙酯為磷?；噭?，成功對1，2-二羥基葸醌、2,6-二羥基葸醌、1，8-二羥基葸醌和1，4-二

2、羥基葸醌進(jìn)行了磷酰化改造；合成了九個未見文獻(xiàn)報道的羥基蒽醌類的磷酰酯類衍生物。其合成路線如下圖： 所得化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)核磁共振、紅外和電噴霧質(zhì)譜確證。對四個二羥基葸醌中不同取代位置的羥基的反應(yīng)活性進(jìn)行對比，發(fā)現(xiàn)β-羥基的反應(yīng)活性高于α-羥基的反應(yīng)活性，量子化學(xué)計算其電荷分布也得到了同樣的結(jié)論。 本文通過熒光分析法研究了磷酰化羥基葸醌與牛血清白蛋白(BSA：Bovineserum albumin)之間的弱相互作用，并用熒光猝

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