聚乙二醇支持和液相有機合成反應.pdf

1、近年來，可溶性聚合物支載的小分子有機化合物的合成技術(shù)已成功地應用于組合化學、平行合成等領域。這種液相合成技術(shù)兼具了傳統(tǒng)的溶液相有機合成化學（如反應活性高、反應時間短、中間體容易鑒定等）與固相有機合成化學（如可使用過量的試劑使反應進行完全、產(chǎn)物分離純化操作簡便等）的優(yōu)點，因而受到了合成化學家們重視。在本課題組以往研究的基礎上，以可溶性聚合物聚乙二醇（PEG）為支載體，液相合成雙異噁唑啉衍生物；以Baylis-Hillman反應的產(chǎn)物與腈氧

2、化物進行1，3－偶極環(huán)加成反應制備異噁唑類化合物；設計了以可溶性聚合物聚乙二醇（PEG）為支載體，液相合成1，3，4-噁二唑的新方法，并合成了其中的一些中間體。這些合成方法是操作簡便，反應條件溫和，產(chǎn)率良好的合成路線，適合于平行合成和組合化學技術(shù)制備雜環(huán)化合物庫的基本要求。具體研究內(nèi)容和結(jié)果如下：
　　1.發(fā)展了用聚乙二醇4000為支持樹脂液相合成雙異噁唑啉衍生物的新方法。聚乙二醇支持的丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯與腈氧化物進行1，3-

3、偶極環(huán)加成生成聚乙二醇支持的雙異噁唑啉，用甲醇鈉的甲醇溶液解脫，得到了二取代的異噁唑啉衍生物。產(chǎn)率達到90~92％。
　　2.發(fā)展了異噁唑啉衍生物的不對稱液相有機合成的新方法。用聚乙二醇支持的丙烯酸酯與苯甲醛進行Baylis-Hillman反應，得到的加成產(chǎn)物與腈氧化物進行1，3－偶極環(huán)加成反應，用甲醇鈉的甲醇溶液解脫獲得了異噁唑啉衍生物。
　　3.以α,α'-二氯-對二甲苯為連接分子設計了液相合成多取代1，3，4-噁二唑的