新型除草劑除草定的合成和血小板抗凝劑阿那格雷的合成.pdf

1、本文主要有兩部分組成：新型除草劑除草定的合成和血小板抗凝劑阿那格雷的合成?！　〉谝徊糠郑阂?-氨基巴豆酸甲酯和仲丁胺為基本原料經異氰酯化、酰胺化、環(huán)化和溴代反應合成了新型的除草劑-除草定(英文名：Bromacil，化學名：5-溴-3-仲丁基-6-甲基脲嘧啶)。其合成產物經核磁共振氫譜，核磁共振碳譜確認。其中酰胺化、環(huán)化兩步反應采用“一鍋法”進行，簡化了文獻方法。工作分為以下幾個主要方面： 1、異氰酸酯的合成。3-氨基巴豆酸甲酯

2、與固體光氣反應得到異氰酸酯。 2、脲嘧啶的合成。異氰酸酯與仲丁胺反應，反應的產物再與甲醇鈉反應得到脲嘧啶。 3、除草定的合成。脲嘧啶與溴反應得到最終產品-除草定?！　〉诙糠郑阂喳}酸羥胺、水合三氯乙醛和3，4-二氯苯胺-6-磺酸為基本原料經九步反應合成了治療原發(fā)性血小板增多癥的藥物阿那格雷(英文名：Anagrelide或Agrelin，化學名：6，7-二氯-1，5-二氫咪唑并[2，1-b]喹唑啉-2(3H)-酮)，其合

3、成主要中間體經核磁共振氫譜、紅外光譜等確認，其最終產物經液質聯用譜圖確認。合成路線與文獻方法不同，在前三步反應化學位置選擇性高、分離簡單、收率高；在后兩步中避免了劇毒藥品氰化溴。工作分為以下幾個主要方面： 1、3，4-二氯-N-(肟基乙酰)苯胺-6-磺酸的合成。 2、3，4-二氯-6-磺酸基靛紅的合成。 3、4，5-二氯靛紅的合成。 4、5，6-二氯-2-氨基苯甲酸的合成。 5、2，4-二羥基-5