鹽酸埃他卡林的神經保護作用及其藥理學機制的研究.pdf

1、腦卒中是嚴重危害公眾健康的常見病與多發(fā)病,迄今尚無理想的治療藥物.腦ATP敏感性鉀通道(K<,ATP>)偶聯(lián)神經元的興奮性和能量代謝,是神經元保護劑作用的靶標之一.鹽酸埃他卡林為可進中樞的小分子化合物,可激活K<,ATP>,并具有抗腦缺血損傷的作用,在此研究的基礎上,該文進一步研究其神經保護作用,并探討其可能的藥理學機制.結論:1.鹽酸埃他卡林具有神經元保護作用,可對抗谷氨酸興奮性毒性和缺氧導致神經元的損傷.2.鹽酸埃他卡林神經元保護作

2、用的主要藥理學機制為激活神經元ATP敏感性鉀通道,進而抑制谷氨酸遞質系統(tǒng)的興奮性毒性作用.3.鹽酸埃他卡林對抗缺氧導致神經元凋亡,與其調節(jié)Bcl-2的表達有關,它可逆轉缺氧導致神經元Bcl-2表達降低.4.鹽酸埃他卡林對腦神經元ATP敏感性鉀通道的激活作用具有選擇性,它不影響鈉通道和鈣通道的功能.5.鹽酸埃他卡林對抗谷氨酸遞質系統(tǒng)的興奮性毒性作用與其激活ATP敏感性鉀通道相關,其藥理學特征為抑制谷氨酸的釋放;促進谷氨酸重攝取;阻斷谷氨酸