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1、ATP敏感性鉀通道(ATP sensitive potassium channel,K<,ATP>)與細(xì)胞的興奮性和能量代謝密切相關(guān),它是機(jī)體對抗缺血缺氧的重要自身保護(hù)機(jī)制之一.鉀通道開放劑是近年開發(fā)的新型心血管類藥物.鹽酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)是軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所設(shè)計與合成的新結(jié)構(gòu)的小分子化合物.該研究室以往的結(jié)果表明,Ipt具有確切、平穩(wěn)和持久的降低血壓作用.其心血管效應(yīng)可被K<
2、,ATP>特異性阻斷劑格列苯脲(glibenclamide,Gli)拮抗;對K<,ATP>開放劑P1075的結(jié)合位點(diǎn)具有較高的親和力;并可增強(qiáng)血管平滑肌鉀電流.另一組研究表明,Ipt對沙土鼠全腦缺血損傷有明顯的保護(hù)作用,Ipt在腦中的特異性結(jié)構(gòu)位點(diǎn)可被K<,ATP>開放劑吡那地爾(pinacidil,Pin)所取代,提示Ipt也具有神經(jīng)元性K<,ATP>開放劑的某些藥理學(xué)特征.該研究在以往系列工作的基礎(chǔ)上,用SHR<,sp>大鼠通過鹽負(fù)
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