鹽酸埃他卡林的神經(jīng)保護(hù)作用及其藥理學(xué)機(jī)制的研究.pdf

1、腦卒中是嚴(yán)重危害公眾健康的常見病與多發(fā)病,迄今尚無(wú)理想的治療藥物.腦ATP敏感性鉀通道(K<,ATP>)偶聯(lián)神經(jīng)元的興奮性和能量代謝,是神經(jīng)元保護(hù)劑作用的靶標(biāo)之一.鹽酸埃他卡林為可進(jìn)中樞的小分子化合物,可激活K<,ATP>,并具有抗腦缺血損傷的作用,在此研究的基礎(chǔ)上,該文進(jìn)一步研究其神經(jīng)保護(hù)作用,并探討其可能的藥理學(xué)機(jī)制.結(jié)論:1.鹽酸埃他卡林具有神經(jīng)元保護(hù)作用,可對(duì)抗谷氨酸興奮性毒性和缺氧導(dǎo)致神經(jīng)元的損傷.2.鹽酸埃他卡林神經(jīng)元保護(hù)作

2、用的主要藥理學(xué)機(jī)制為激活神經(jīng)元ATP敏感性鉀通道,進(jìn)而抑制谷氨酸遞質(zhì)系統(tǒng)的興奮性毒性作用.3.鹽酸埃他卡林對(duì)抗缺氧導(dǎo)致神經(jīng)元凋亡,與其調(diào)節(jié)Bcl-2的表達(dá)有關(guān),它可逆轉(zhuǎn)缺氧導(dǎo)致神經(jīng)元Bcl-2表達(dá)降低.4.鹽酸埃他卡林對(duì)腦神經(jīng)元ATP敏感性鉀通道的激活作用具有選擇性,它不影響鈉通道和鈣通道的功能.5.鹽酸埃他卡林對(duì)抗谷氨酸遞質(zhì)系統(tǒng)的興奮性毒性作用與其激活A(yù)TP敏感性鉀通道相關(guān),其藥理學(xué)特征為抑制谷氨酸的釋放;促進(jìn)谷氨酸重?cái)z取;阻斷谷氨酸