埃索美拉唑鈉合成工藝改進(jìn)

1、中圖分類號(hào)Q魚圣UDC碩士學(xué)位論文學(xué)校代碼!Q5三三密級公玨埃索美拉唑鈉合成工藝改進(jìn)TheimprovementofsynthesisofEsomeprazoleSodium作者姓名：學(xué)科專業(yè)：研究方向：學(xué)院(系、所)：指導(dǎo)教師：龐振坤有機(jī)化學(xué)有機(jī)合成化學(xué)化工學(xué)院潘春躍教授論文答辯日期趔答辯委員會(huì)主席翌中南大學(xué)2014年5月萬方數(shù)據(jù)中南大學(xué)碩士學(xué)位論文摘要埃索美拉唑鈉合成工藝改進(jìn)摘要：埃索美拉唑鈉是首個(gè)應(yīng)用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的

2、單一對映體S(一)一奧美拉唑的鈉鹽。該藥主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、消化性食管炎以及胃炎的治療。對消化性潰瘍治療具有高效低毒，耐受性好，年銷售額達(dá)82億美元。本文針對傳統(tǒng)埃索美拉唑合成路線復(fù)雜，收率低、產(chǎn)品提純難度大、成本高的現(xiàn)狀，以合成工藝優(yōu)化為主要目標(biāo)，重點(diǎn)對埃索美拉唑合成中的氯化反應(yīng)、縮合反應(yīng)和不對稱氧化反應(yīng)等步驟進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究，獲得了優(yōu)化的工藝條件，提高了反應(yīng)收率。各步產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振、質(zhì)譜、紅外、紫外、熱重分析等方法進(jìn)行確認(rèn)

3、。本文以2一羥甲基一3，5二甲基一4甲氧基吡啶為起始物料，采用氯化亞砜將其轉(zhuǎn)化成2一氯甲基3，5二甲基一4甲氧基吡啶鹽酸鹽(氯化反應(yīng))，收率為90～95％，純度達(dá)99％以上：所得產(chǎn)物和5一甲氧基苯并咪唑反應(yīng)制得奧美拉唑硫醚(縮合反應(yīng))，收率為90～95％(文獻(xiàn)為80％左右)，純度達(dá)995％以上，然后以D一酒石酸／鈦酸異丙酯為催化劑，過氧化氫異丙苯為氧化劑對奧美拉唑硫醚進(jìn)行不對稱催化氧化，氧化產(chǎn)物與氫氧化鈉反應(yīng)制得埃索美拉唑鈉(催化氧化及