理氣藥理化性質(zhì)

1、第十二章 理氣藥,[目的要求],了解理氣藥的概念; 掌握理氣藥的主要藥理作用及枳實(shí)與枳殼有效成分、藥理作用及應(yīng)用； 熟悉青皮、陳皮、香附、木香的有效成分、藥理作用及應(yīng)用。,第 一 節(jié) 概 述,[定義] 凡具有疏暢氣機(jī)、調(diào)整臟腑功能、消除氣滯和氣逆的藥物。,藥性多辛苦溫而芳香，歸脾、胃、肝、膽、肺經(jīng)。,[功效] 行氣止痛疏肝降逆平喘,[主治] 氣滯氣逆,氣,氣升降出入運(yùn)行

2、于全身，是人體生命活動(dòng)的根本，它體現(xiàn)了臟腑和組織的生理功能。若人體某一臟腑或經(jīng)絡(luò)發(fā)生病變，使氣的疏通發(fā)生障礙，則出現(xiàn)氣滯或氣逆。,氣滯、氣逆,氣滯的臨床表現(xiàn)特點(diǎn)是脹、悶、痛。氣逆則有嘔惡、呃逆或喘息。 因肺主氣、肝主疏泄、脾主運(yùn)化、胃主受納，故氣機(jī)不暢主要與肺、肝、脾、胃等臟腑功能失調(diào)有關(guān)。,如脾胃氣滯可致脘腹脹痛、噯氣、呃逆、大小便 失常。 肝郁氣滯常表現(xiàn)為胸悶脅痛、食欲不振、乳房脹 痛、月經(jīng)不調(diào)。

3、 肺氣壅滯出現(xiàn)咳喘等。 氣滯癥狀在慢性胃炎、潰瘍病、膽道疾病、慢性 肝炎等許多消化道系統(tǒng)疾病及支氣管哮喘、婦女痛 經(jīng)等皆可見到。,藥理作用,對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的調(diào)節(jié)作用對(duì)消化液分泌的影響利膽對(duì)支氣管平滑肌的作用對(duì)子宮平滑肌的作用對(duì)心血管系統(tǒng)的作用,1、調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng),理氣藥對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)可呈現(xiàn)抑制作用，也可表現(xiàn)興奮作用。 這與消化道機(jī)能狀態(tài)、藥物劑量及實(shí)驗(yàn)方法等有關(guān)。 通過(guò)興奮與抑制，使失調(diào)的胃腸運(yùn)動(dòng)恢復(fù)

4、正常。,(1)興奮胃腸運(yùn)動(dòng),部分理氣藥如枳實(shí)、枳殼、烏藥、大腹皮能興奮胃腸平滑肌，增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)。枳實(shí)、枳殼、烏藥對(duì)在位腸肌或胃瘺、腸瘺動(dòng)物的胃腸運(yùn)動(dòng)，能使其節(jié)律增加，收縮加強(qiáng)、張力增大。大腹皮能使腸管收縮加強(qiáng)，提高其緊張性。,理氣藥的這種興奮胃腸道的作用，有利于使受抑制的腸運(yùn)動(dòng)的得到恢復(fù)，增強(qiáng)蠕動(dòng)，排除腸腔積氣。,舒張胃腸平滑肌的作用強(qiáng)度：**枳實(shí)、枳殼、青皮、陳皮作用強(qiáng)**青皮又強(qiáng)于陳皮**枳實(shí)又強(qiáng)于枳殼**其中青皮舒張平滑肌

5、的作用最強(qiáng) 此與中醫(yī)所述破氣藥的作用比理氣藥強(qiáng)的論述是吻合的 。,(2)抑制胃腸運(yùn)動(dòng),大多數(shù)理氣藥具有松弛胃腸平滑肌的作用 1） 青皮、陳皮、枳實(shí)、枳殼、香附等均可降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物離體腸管的緊張性，使收縮幅度減小，節(jié)律減慢。,2） 能對(duì)抗多種腸肌興奮劑如乙酰膽堿、毛果蕓香堿、氯化鋇等引起的腸肌痙攣性收縮。 3） 若先用阿托品使腸管緊張性降低，枳實(shí)、青皮及陳皮可使腸肌更為舒張。,酚妥拉明能阻斷復(fù)方木香

6、注射液(木香、枳實(shí)、 烏藥、黃荊子)對(duì)離體和在體腸肌的作用 ----均表現(xiàn)為抑制作用 因此理氣藥的解痙作用機(jī)理可能是阻滯M受體、 直接抑制腸肌和興奮α受體有關(guān)。,青皮、陳皮、枳實(shí)、枳殼中皆含有對(duì)羥福林，為α受體興奮劑。有人認(rèn)為對(duì)羥福林可能是這些藥物松弛平滑肌的作用物質(zhì)。 本類藥物具有抑制胃腸平滑肌收縮、緩解腸管痙攣的效應(yīng)，與中醫(yī)降逆、止吐、止瀉痢、除痛等有關(guān)。,臨床用枳實(shí)治療胃下垂、木香注射液治療胃腸

7、脹氣，近代外科用理氣藥配伍攻里通下藥，如承氣湯治療急性腸梗阻，可增強(qiáng)腸梗阻近端腸管蠕動(dòng)、解除肌肉痙攣。 ----均取得滿意療效。,2、調(diào)節(jié)消化液分泌 理氣藥對(duì)消化液分泌呈促進(jìn)和抑制雙向作用，這與藥物含不同成分及機(jī)體所處狀態(tài)有關(guān)。 如陳皮、木香、厚樸、烏藥、佛手等所含揮發(fā)油均能促進(jìn)消化液的分泌；,如枳實(shí)、枳殼、陳皮、木香、厚樸酚可降低病理性胃酸分泌增多，對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍模型，如幽門結(jié)扎性胃潰瘍，可使胃酸分泌減少，降低潰

8、瘍發(fā)病率，具有抗?jié)冏饔谩?3、利膽,肝的疏泄作用與膽汁排泌功能有一定關(guān)系。 實(shí)驗(yàn)證明，不少理氣藥如沉香、香附、陳皮、青皮、枳殼等有不同程度提高大鼠分泌膽汁的能力，使膽汁流量明顯增加，并且青皮及陳皮能增加膽汁中膽酸鹽的含量，沉香使膽汁中膽固醇含量降低。,作用機(jī)制可能與松弛奧狄括約肌和降低膽囊壓力有關(guān)。 這類藥物能增強(qiáng)利膽作用有助于治療胸脹滿、黃疸等肝郁癥狀。,4．松弛支氣管平滑肌 多數(shù)理氣藥有松弛支氣管平滑

9、肌作用。枳實(shí)、陳皮、甘松、香櫞、沉香等均可松弛支氣管平滑??；青皮、陳皮、香附、木香、佛手能緩解組胺所致的支氣管痙攣，擴(kuò)張支氣管，增加肺灌流量。其作用機(jī)制可能與直接松弛支氣管平滑肌、抑制亢進(jìn)的迷走神經(jīng)功能、抗過(guò)敏介質(zhì)釋放、興奮支氣管平滑肌的β受體有關(guān)。另外，陳皮、青皮、香櫞中所含揮發(fā)油尚有祛痰止咳作用。,5、調(diào)節(jié)子宮平滑肌張力 理氣藥具有理氣止痛功效，可調(diào)節(jié)子宮收縮功能，常用于治療痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)。枳實(shí)、枳殼、陳皮、木香等能興奮子

10、宮平滑肌，而香附、青皮、烏藥、甘松則抑制子宮平滑肌，使痙攣的子宮平滑肌松弛，張力減小，并有微弱的雌激素樣作用。,,,NS,縮宮素,,,經(jīng)痛停,縮宮素,,,6 升高血壓 枳實(shí)、枳殼、青皮、陳皮對(duì)麻醉動(dòng)物均可產(chǎn)生明顯的升壓效應(yīng)。枳實(shí)、枳殼、青皮、陳皮具有收縮血管、興奮心臟的作用，使心肌收縮力加強(qiáng)，心輸出量及冠脈流量增加。這些藥物的升壓有效成分是對(duì)羥福林和N-甲基酪胺，以上作用在灌胃給藥時(shí)均不能出現(xiàn)。,此作用古代未有記載，可能與傳

11、統(tǒng)給藥途徑有關(guān)，說(shuō)明中藥劑型改革后，改變給藥途徑，可以發(fā)現(xiàn)老藥的新作用和新用途，從而擴(kuò)大了傳統(tǒng)中藥的應(yīng)用范圍。,但有的理氣藥如木香中所含揮發(fā)油及其內(nèi)酯成分則有不同程度的抑制心臟、擴(kuò)張血管及降壓作用。 甲基橙皮苷給犬、貓、家兔靜脈滴注，血壓緩慢下降，具有降壓作用 ----與直接擴(kuò)張血管有關(guān)。,第二節(jié) 常用藥物,一、枳實(shí)與枳殼,[主要成分] 揮發(fā)油和黃酮類。黃酮類：新橙皮苷、柚皮苷、野漆樹苷、忍冬苷等。揮發(fā)油：右旋檸檬烯、

12、右旋芳香醇。對(duì)羥福林、N－甲基酪胺。,性溫，味苦、辛、酸，歸脾、胃經(jīng)。,[功效] 理氣寬中行滯消脹,[主治]胸脅氣滯脹滿疼痛食積不化痰飲內(nèi)停,藥理作用,1.調(diào)節(jié)胃腸平滑肌活動(dòng) 興奮(在體、低濃度)與抑制(離體、高濃度)2.興奮子宮 對(duì)家兔子宮平滑肌有興奮作用，用于治療子 宮脫垂。,3．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用（1）收縮血管和升高血壓 枳實(shí)或枳殼靜脈注射可升高犬血壓，其特點(diǎn)是作用迅速，持續(xù)時(shí)間

13、較長(zhǎng)，呈雙峰形上升，然后徐緩下降，無(wú)腎上腺素的“后繼性降壓”現(xiàn)象，無(wú)去甲腎上腺素樣的呼吸抑制，心率無(wú)明顯增快，連續(xù)用藥無(wú)快速耐受性。能收縮腎、腦血管，提高腎與腦血管阻力，減少股動(dòng)脈血流量，增高總外周阻力，表明枳實(shí)的升壓作用與其收縮血管、提高外周阻力有關(guān)。,（2）加強(qiáng)心肌收縮力 枳實(shí)注射液、對(duì)羥福林、N-甲基酪胺均能增強(qiáng)心肌收縮力、增加心輸出量、改善心臟泵血功能，心率略有增快，但很少出現(xiàn)心律失常。,N-甲基酪胺能使血漿及心肌

14、中cAMP和cGMP含量增加。 對(duì)羥福林只能增加血漿及心肌中cGMP含量。 由于cAMP在β受體興奮時(shí)增加，cGMP在α受體興奮時(shí)增加，故N-甲基酪胺對(duì)α、β受體皆有興奮作用，而對(duì)羥福林主要興奮α受體。,現(xiàn)代應(yīng)用1）術(shù)后麻醉性腸梗阻2）胃下垂、子宮脫垂、脫肛 單用或配伍補(bǔ)中益氣湯3）休克 ---感染性、過(guò)敏性、心原性等休克均 有良好的療效,二、陳皮,[主要成分] 揮發(fā)油和黃酮類

15、。雙氫黃酮苷：橙皮苷(進(jìn)入機(jī)體后可轉(zhuǎn)變?yōu)槌绕ぼ詹槎?、新橙皮苷、川陳皮素。也已合成甲基橙皮苷揮發(fā)油：右旋檸檬烯、枸櫞醛。對(duì)羥福林。,性溫，味辛、苦，歸肺、脾經(jīng)。,[功效] 理氣健脾燥濕化痰,[主治]濕阻氣滯痰凝所致：肺失宣降脾失健運(yùn),1．對(duì)消化系統(tǒng)的作用,（1）調(diào)節(jié)胃腸平滑肌運(yùn)動(dòng)（2）對(duì)消化液分泌的影響,2、祛痰、平喘,陳皮、陳皮提取物或其有效成分川陳皮素能松弛氣管平滑肌，使氣管輕度擴(kuò)張，并能抑制電刺激引起的離體

16、豚鼠氣管平滑肌收縮，對(duì)抗組胺、蛋清、氯化乙酰膽堿或磷酸組胺等所致的動(dòng)物離體支氣管痙攣性收縮，減少致敏家兔肺組織SRS-A的釋放。,3．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用,(1)興奮心臟 陳皮對(duì)心臟具有興奮作用。 陳皮水提物、橙皮苷、甲基橙皮苷靜脈注射能增強(qiáng)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的心肌收縮力和收縮幅度，增加心輸出量，增加脈壓差和每搏心輸出量，提高心臟指數(shù)，心搏指數(shù)和左室做功指數(shù)，并可短暫地增加心肌耗氧量。能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量。陳皮水溶性生物堿可使

17、大鼠心率先減少，而后顯著增加。,(2)對(duì)血管和血壓的作用 陳皮注射液及陳皮素類成分靜脈注射能升高麻醉大鼠、犬及貓血壓，但肌注或胃腸道給藥則無(wú)升壓作用。,4、其他作用,1）抗炎 2）松弛子宮平滑肌3) 抗氧化、延緩衰老 陳皮水提液有明顯清除氧自由基的作用，對(duì)離體大鼠肝臟脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)、大鼠腎組織勻漿過(guò)氧化物生成具有較強(qiáng)的抑制作用。,現(xiàn)代應(yīng)用,消化不良膽結(jié)石支氣管炎急性乳腺炎,三、青皮,[主要成分] 揮發(fā)油

18、和黃酮類黃酮類：橙皮苷、枸桔苷、柚皮苷等揮發(fā)油：檸檬烯、枸櫞醛對(duì)羥福林,性溫，味苦、辛，歸肝、膽、胃經(jīng)。,[功效] 疏肝破氣散結(jié)消滯,[主治] 食積氣滯脘腹脹痛肝氣郁結(jié),藥理作用,1.對(duì)平滑肌的作用（1）松弛胃腸平滑肌 阻斷M受體和興奮α受體作用，與陳皮、枳實(shí)等理氣藥比較， 青皮舒張作用最強(qiáng) 。,（2）松弛青皮水煎劑能明顯減小大鼠子宮平滑肌條的收縮波的平均振幅，減慢收縮頻率，且有明顯劑量效

19、應(yīng)關(guān)系，其機(jī)制可能是通過(guò)作用于子宮平滑肌細(xì)胞膜的腎上腺素β受體而實(shí)現(xiàn)的。,2、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響(1)升壓 (2)興奮心臟 (3)抗休克,3.利膽 青皮具有利膽及舒張膽囊平滑肌作用,可以解釋其疏肝理氣功效 。4.祛痰平喘 *檸檬烯具有祛痰作用 *對(duì)羥福林也可對(duì)抗組織胺致支氣管收縮的作用 。,現(xiàn)代應(yīng)用,1. 休克2. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 具有轉(zhuǎn)律時(shí)間短、用藥量小、療效可靠、

20、無(wú)明顯副作用的效果。3. 慢性結(jié)腸炎 以青皮、陳皮、枳殼等組成的開郁導(dǎo)滯湯加減對(duì)慢性結(jié)腸炎有效。,四、香附,為莎草科植物莎草的干燥根莖[成分] 揮發(fā)油：香附子烯Ⅰ、Ⅱ，香附子醇，檸檬烯等黃酮類、三萜類、生物堿等。,[功效] 疏肝理氣、調(diào)經(jīng)止痛。[主治] 肝氣郁滯所致胸、脅、脘腹脹痛、寒疝腹痛以及月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、乳房脹痛等。李時(shí)珍稱本品為“氣病之總司，女科之主帥”,1. 松弛子宮及雌激素樣作用 *使子

21、宮平滑肌收縮力減弱，肌張力降低 ----松弛子宮平滑肌。 特點(diǎn)：不論有孕或無(wú)孕均有抑制作用。 *具有雌激素樣作用 香附揮發(fā)油皮下或陰道給藥可促進(jìn)陰道上皮細(xì)胞完全角質(zhì)化。,藥理作用,2. 松弛胃腸、支氣管平滑肌3. 利膽4.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎5.其他 抑制中樞、降壓、強(qiáng)心 行氣止痛---松弛內(nèi)臟平滑肌、促進(jìn)膽汁分泌。 調(diào)經(jīng)止痛---抑制子宮收縮、抗炎鎮(zhèn)痛、雌激素 樣作

22、用。,1、月經(jīng)不調(diào)和痛經(jīng) 單用或與柴胡、當(dāng)歸等活血理氣藥配伍。2、胃炎和胃腸絞痛 用制香附、高良姜共研末內(nèi)服，對(duì)寒氣郁 結(jié)胃寒疼痛有良效。3、尿路結(jié)石（排石）,現(xiàn)代應(yīng)用,五、木香,為菊科植物木香的干燥根。[功效] 行氣止痛、健脾消食[成分] 揮發(fā)油、木香堿。 揮發(fā)油的主要成分是木香內(nèi)酯、二氫木香內(nèi)酯等。,1. 調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng) 木香具有促進(jìn)胃排空的作用及促進(jìn)胃消

23、化液分泌的作用。木香水煎液、揮發(fā)油和總生物堿對(duì)大鼠離體小腸先有輕度興奮作用，隨后緊張性與節(jié)律性明顯降低。木香提取液能明顯增強(qiáng)離體兔腸的蠕動(dòng)幅度和肌張力。,藥理作用,總生物堿、揮發(fā)油能對(duì)抗乙酰明堿、組胺與氧化鋇所致腸肌痙攣?zhàn)饔谩＝】抵驹刚叻媚鞠慵鍎?，能縮短胃對(duì)鋇劑的排空時(shí)間，明顯升高血漿胃動(dòng)素濃度。,2. 抗消化性潰瘍3. 利膽 其煎劑口服后能縮小空腹時(shí)的膽囊體積，促進(jìn)膽囊收縮作用---可能與血中膽囊收縮素（CCK）