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1、硝酸甘油的服用方法的啟示化工材料一班楊沐鑫2012年11月8日硝酸甘油:又稱(chēng)硝酸甘油酯、三硝酸甘油酯、三硝酸丙三酯,是甘油的三硝酸酯化學(xué)式:C3H5(NO3)3醫(yī)療作用:醫(yī)藥上用作血管擴(kuò)張藥,制成0.3%硝酸甘油片劑,舌下給藥舌下給藥,作用迅速而短暫,治療冠狀動(dòng)脈狹窄引起的心絞痛。硝酸甘油片不能吞服,而要放在舌下含服硝酸甘油片不能吞服,而要放在舌下含服。由此,我感覺(jué)到,對(duì)于很多藥物的服用,并不是都適用與口服,“良藥苦口利于病”中體現(xiàn)的中
2、醫(yī)傳統(tǒng)的口服用藥在當(dāng)代西醫(yī)大行其道的狀況下并不通用,那么,我們就有必要了解相關(guān)藥物的作用機(jī)理,這也是大學(xué)生對(duì)自己的身體的負(fù)責(zé)的表現(xiàn)。相關(guān)資料解釋?zhuān)和谭南跛岣视驮谖者^(guò)程必須通過(guò)肝臟,在肝臟中絕大部分的硝酸甘油被滅活,而使藥效大大降低。我們每個(gè)人的舌頭下面有許多血管醫(yī)學(xué)上叫舌下靜脈叢,硝酸甘油由于有酯的化學(xué)性質(zhì),在酸堿條件下極易發(fā)生水解而溶化,眾所周知,口腔的體液環(huán)境富含酸性的各種酶,當(dāng)把它含在舌下時(shí),溶化了的藥物能直接入血,因此不但起
3、效快,而且藥效不會(huì)降低。硝酸甘油味稍甜并帶有刺激性,所以合格的硝酸甘油不但應(yīng)溶化得快,而且含在舌下要有燒灼感,這也是藥物有效的標(biāo)志。硝酸甘油之所以不能吞服而要舌下含服就是由于藥物的首過(guò)效應(yīng)。生理學(xué)上,主要就考慮通過(guò)舌下吸收和口服所經(jīng)過(guò)的途徑來(lái)分析:(1)口服給藥需通過(guò)胃腸道吸收有些藥物會(huì)在肝內(nèi)有首關(guān)效應(yīng)既有效血藥濃度會(huì)因?yàn)樵谖涨霸诟闻K內(nèi)的轉(zhuǎn)化而降低(2)舌下含服是使藥劑直接通過(guò)舌下毛細(xì)血管吸收入血完成吸收過(guò)程可以大大縮短藥物的吸收時(shí)間
4、適用于需要快速比較緊急或避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)的方法快速發(fā)揮藥效.所謂的首過(guò)消除(firstpasselimination)(又稱(chēng)第一關(guān)卡效應(yīng)):某些藥物在進(jìn)入全身循環(huán)前首先在胃腸道內(nèi)、腸粘膜細(xì)胞內(nèi)和肝臟內(nèi)破壞掉一部分(胃腸道外給藥可在肺內(nèi)排泄或代謝一部分),導(dǎo)致進(jìn)入全身循環(huán)的實(shí)際藥量減少,該現(xiàn)象稱(chēng)為首過(guò)消除(或首關(guān)消除、首關(guān)代謝、首關(guān)效應(yīng))所有口服藥物的吸收須透過(guò)胃腸壁,然后進(jìn)入門(mén)靜脈。有些藥物幾乎無(wú)代謝作用發(fā)生,有些則在胃腸壁或肝臟內(nèi)被
5、廣泛代謝、消除,發(fā)生首過(guò)作用。首過(guò)作用使代謝增強(qiáng),吸收減少,治療效應(yīng)下降。腸道外給藥如注射、皮下或舌下給藥可避免首過(guò)作用。首過(guò)消除多的藥物生物利用度較低。臨床上受首過(guò)效應(yīng)影響較大,而且明顯降低生物利用度的藥物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘靈、利他靈、嗎啡、度冷丁。阿司匹林、可的松及丙咪臻等。同時(shí),首過(guò)消除效應(yīng)可以分成三種:①肝首過(guò)效應(yīng)。口服藥物后即可發(fā)生,如果靜脈或舌下給藥則可避免。②腸道首過(guò)效應(yīng)。③肺首過(guò)效應(yīng)
6、,極個(gè)別藥物,如氯仿等。大多數(shù)口服藥物后會(huì)同時(shí)發(fā)生消化道和肝臟的雙重首過(guò)效應(yīng)不同給藥途徑吸收快慢順序依次為:腹腔注射>吸入>舌下>直腸>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚所以是時(shí)候改變對(duì)服藥方法的傳統(tǒng)觀念的時(shí)候了,普遍都認(rèn)為打針比吃藥管用,打針真的是最好的用藥方式嗎?其實(shí)不然,不同的給藥方式是針對(duì)不同的病情而選擇不同的給藥方式是針對(duì)不同的病情而選擇的,并沒(méi)有優(yōu)劣之分的。對(duì)于人體自身免疫機(jī)能而言,藥物是捍衛(wèi)人體健康、對(duì)抗疾病的支援部隊(duì)。每當(dāng)人
7、們被疾病所困擾,這支援軍會(huì)挺身出擊。隨著科技的發(fā)展,社會(huì)的進(jìn)步,這支部隊(duì)的作戰(zhàn)能力日趨強(qiáng)大,兵種也越來(lái)越多樣化。針對(duì)不同的病情,選擇在人體的最佳的藥物登陸方式,會(huì)在同疾病的作戰(zhàn)中打勝仗。藥物的劑型是根據(jù)醫(yī)療上的需要設(shè)計(jì)的。所以,從充分利用藥物的角度來(lái)說(shuō),需要盡量減弱首過(guò)消除效應(yīng)。一般,舌下、直腸等給藥途徑可減弱首過(guò)消除,同時(shí),減弱首過(guò)效應(yīng)的方法也有:①改變給藥途徑。如口服硝酸甘油受首過(guò)效應(yīng)代謝90%左右,很難有多少有用的療效,所以繞過(guò)首
8、過(guò)效應(yīng),而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收進(jìn)入血液,藥物破壞較少。②選擇適當(dāng)?shù)慕o藥時(shí)間,如進(jìn)食時(shí)服藥能減少藥物在肝臟的代謝,提高生物利用度。③首次劑量加倍,能抵消肝藥酶代謝作用,有些藥也可采用首次一日劑量一次服用。對(duì)于難以改變的口服用藥來(lái)講,也可以適度的改善口服藥的吸收程度,影響口服藥吸收的因素有:飲水量、是否空腹、胃腸蠕動(dòng)度、PH、藥物顆粒大小、與胃腸內(nèi)容物(鈣、酸、酶、菌等)的相互作用。這些都是患者可以有意去完成的。當(dāng)然,對(duì)于那些沒(méi)有首
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