活性天然產(chǎn)物的合成及其生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡(jiǎn)介

1、本實(shí)驗(yàn)室在中華劍角蝗（Acrida cinerea）的腸道中分離出一株內(nèi)生真菌——草酸青霉菌（Penicillium oxalicum），從其發(fā)酵液中提取分離兩個(gè)新的噻唑、噻二唑類生物堿penicilliumthiamine A and B（2和3）。利用現(xiàn)代波譜分析技術(shù)確定了化合物的可能結(jié)構(gòu)；通過全合成手段得到四個(gè)同分異構(gòu)體，通過高效液相色譜和核磁技術(shù)比對(duì)了化合物的結(jié)構(gòu)，并通過單晶X-衍射手段確定了化合物的結(jié)構(gòu)。采用AKT/PKB（S

2、er473）磷酸化抑制活性實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)了化合物的抗腫瘤活性，發(fā)現(xiàn)化合物1，3a，3對(duì)腫瘤細(xì)胞HGC-27和MDA-MB-231等腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出有效的抑制活性。
　　本實(shí)驗(yàn)室從吉祥草中分離得到一種含量較高的甾體皂苷名為（25S）-5β-螺甾烷-1β，3β-diol- O-α-L-鼠李糖-（1→2）-β-D-木吡喃糖苷，分子式為C38H62O12（代號(hào)RCE-4），前期研究發(fā)現(xiàn)該化合物具有良好的Ca Ski細(xì)胞毒活性，其作用機(jī)制為誘導(dǎo)腫瘤

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