Pentamidine類似物合成及其生物活性研究.pdf

1、　　戊烷脒屬于芳香二脒類化合物。研究表明，芳香二脒類化合物不僅具有抗原蟲活性，而且對細(xì)菌、真菌、病毒和腫瘤也表現(xiàn)出一定的活性。為此，本文依據(jù)在醫(yī)學(xué)上戊烷脒及其類似物基本構(gòu)效關(guān)系的研究，以戊烷脒為先導(dǎo)化合物，以降低合成成本，提高抑菌活性為目標(biāo)，合成了35個化合物，經(jīng)過MS和1HNMR等方法確證結(jié)構(gòu)，并以植物病原菌為供試生物，系統(tǒng)研究了合成化合物對植物病原菌菌絲生長的抑制活性。得到了如下結(jié)果： 1.合成了35個pentamidine

2、及其類似化合物物，用波譜學(xué)方法確定了它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 2.定性構(gòu)效研究表明：pentamidine及其類似物對植物病原菌均有明顯的抑制活性，且結(jié)構(gòu)不同，其活性存在顯著差異。在離體條件下，供試濃度為10mg/L時，合成化合物對番茄灰霉、番茄葉霉、白菜黑斑等植物病原菌菌絲生長均表現(xiàn)出一定的抑制活性，所有化合物對辣椒疫霉病菌菌絲生長均表現(xiàn)出較低的抑制活性，僅有化合物13的抑制率稍高于pentamidine。　　黃瓜真葉法實驗表明，化

3、合物3和12對番茄灰霉病菌的保護(hù)和治療作用明顯高于pentamidine。　　番茄幼果實驗結(jié)果表明化合物1、2、3、7、11～15、19(3，3'-二甲氧基-4，4’-二脒基-1，5-二苯氧基戊烷)、22(3，3’-二甲氧基-4，4'-二咪唑啉基-1，3-二苯氧基丙烷)和34(3，3’-二脒基-1，5-二苯氧基戊烷)對番茄灰霉病菌菌絲生長抑制作用高于pentamidine。3.運用Hyperchem、Mopac和CODESSA程序研究