抗癌藥物埃博霉素衍生物中間體的合成.pdf

1、在過(guò)去的三十年中，隨著人們生活節(jié)奏的加快，癌癥引起人們?cè)絹?lái)越多的關(guān)注。目前，癌癥發(fā)病率以較高的速度逐年遞增，癌癥已成為全球死亡率最高的疾病。近些年來(lái)，隨著癌癥發(fā)病率持續(xù)增高，越來(lái)越多的抗癌藥品走入了患者的生活。紫杉醇這種抗癌藥雖然成功地治療卵巢癌、肺癌、頭頸部癌和其他癌癥，但它具有多抗藥性、生物利用度差、嚴(yán)重的副作用。近新年來(lái)研究熱點(diǎn)是尋找新抗癌藥品，其中抗腫瘤活性最好的是埃博霉素。本文嘗試用含氟原子和苯環(huán)的化合物去合成埃博霉素衍生物中

2、間體。這在一定程度上克服了埃博霉素合成中的產(chǎn)率低、不穩(wěn)定等缺點(diǎn)。
　　本研究主要內(nèi)容包括：⑴用丙酮、溴水、甲醇等物質(zhì)為原料合成了帶溴原子的醚類化合物A，進(jìn)而用它與丙二酸二異丙酯經(jīng)過(guò)一系列的反應(yīng)得到含多個(gè)氧原子的酮類化合物C。⑵用中間體C與雙氨基三氟化硫反應(yīng)得到含氟的酮類化合物 D，繼而與LAH反應(yīng)得到含氟原子的醇E，醇E與芐溴、氫化鈉反應(yīng)得到帶苯環(huán)含氟原子和氧原子的醇F，在這個(gè)過(guò)程中，合成了2個(gè)暫時(shí)未見(jiàn)報(bào)導(dǎo)的化合物。⑶用中間體F與