紅花化學(xué)成分的分離、鑒定、定量和藥代動力學(xué)研究.pdf

1、紅花藥材為菊科植物紅花(Carthamus tinctorius L.)的花，具有活血通經(jīng)，散瘀止痛功效。已報道的紅花化學(xué)成分包括黃酮類、聚乙炔類及其他色素類，然而，這些化學(xué)成分在大鼠喂食紅花粉劑后的藥代動力學(xué)性質(zhì)尚未見報道。在傳統(tǒng)蒙藥復(fù)方中，紅花是除訶子之外使用頻率最高的藥材，且主要以粉劑入藥。因此，建立快速檢測紅花有效成分的方法并研究喂食紅花粉劑后，紅花成分的大鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)性質(zhì)具有重要意義。
　　本研究使用多種色譜技術(shù)分離

2、純化紅花成分，用多種光譜法鑒定紅花成分的結(jié)構(gòu)，建立了超高效液相色譜-串聯(lián)四極桿質(zhì)譜(UPLC-MS/MS)的動態(tài)多反應(yīng)監(jiān)測模式方法定量紅花成分并研究其藥代動力學(xué)性質(zhì)，所采用的動態(tài)多反應(yīng)監(jiān)測模式能夠延長駐留時間并大幅提高檢測靈敏度和特異性。
　　結(jié)果從紅花中分離鑒定出12種成分，分別為:羥基紅花黃色素A、6-羥基山奈酚-3，6-二葡萄糖苷、6-羥基山奈酚-3，6，7-三葡萄糖苷、6-羥基山奈酚-3-蘆丁糖-6-葡萄糖苷、山奈酚-3-

3、蘆丁糖苷、山奈酚-3-葡萄糖苷、異槲皮素、綠原酸、紫丁香苷、原兒茶酸、對香豆酸和8Z-葵烯-4，6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷。其中，異槲皮素、綠原酸及對香豆酸顯示了對1，1-二苯基-2-間三硝基苯肼(DPPH)游離基的清除作用。紅花主要黃酮苷經(jīng)酸水解后得到苷元6-羥基山奈酚。紅花黃酮苷元對DPPH的清除作用比其苷類顯著增強。因為黃酮苷類可在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為苷元，因此提示了6-羥基山奈酚及其他黃酮苷元是紅花發(fā)揮體內(nèi)療效的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。

4、用本研究建立的同時檢測紅花多種成分的UPLC-MS/MS方法研究了羥基紅花黃色素A、8Z-葵烯-4，6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、6-羥基山奈酚-3，6-二葡萄糖苷、綠原酸和對香豆酸的大鼠體內(nèi)藥動學(xué)特征。結(jié)果顯示，8Z-葵烯-4，6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷的AUC0-t值最大，其次為羥基紅花黃色素A等，說明除羥基紅花黃色素A外，其他化合物也能夠被吸收入血，因此在紅花的體內(nèi)療效中也發(fā)揮著不可忽視的作用。由于8Z-葵烯