二芳基甲烷類化合物的合成及其在抗變態(tài)藥物中的應用.pdf

1、二芳基甲烷類化合物是重要的有機合成中間體，在藥物合成中有著廣泛的應用。研究和開發(fā)二芳基甲烷類化合物的合成工藝，以及在抗變態(tài)藥物中的應用，不僅具有重要的學術意義，而且具有廣闊的應用前景。
　　 本研究論文包括以下幾個內容：(1)合成了二芳基甲烷類化合物，并對其反應進行了研究。(2)合成了2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰胺(莫達非尼)，2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰羥胺(阿屈非尼)及其衍生物。(3)合成了2-[2-(4-氯苯基)苯甲基

2、]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸鹽酸鹽(西替利嗪鹽酸鹽)。
　　 在2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰胺(莫達非尼)和2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰羥胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，先由苯甲酰氯進行傅克反應得到二芳基甲酮，還原得到二芳基甲醇，由二芳基甲醇制得二芳基甲硫醇后，直接與氯乙酸酯進行硫-醚化反應，然后氨解，雙氧水氧化，得到目標產物。在鹽酸西替利嗪藥物的合成中，研究了各種反應條件對合成收率的影響，并對合成工藝進行了優(yōu)化和改進。

3、在2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰胺(莫達非尼)和2-(二苯基甲基亞硫酰基)乙酰羥胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，是我們首次設計的一條新的合成路線。
　　 在合成2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸鹽酸鹽(西替利嗪鹽酸鹽)的反應過程中，我們采用2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇和氫化鈉反應，然后加入氯乙酸的方法合成抗組織胺藥西替利嗪，用氫化鈉代替叔丁醇鉀反應，簡化了生產工藝。同時討論了在