克拉霉素微囊的制備及其藥動學(xué)研究.pdf

1、微囊(microcapsules)是利用天然的或合成的高分子材料為囊材，將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物包裹而成藥庫型的微型包囊。其粒徑一般為10-1000μm，是近40年來應(yīng)用于藥物的新型給藥系統(tǒng)，與傳統(tǒng)的藥物載體相比，具有掩蓋藥物的不良氣味及口味、提高藥物的穩(wěn)定性、可制備緩釋或控釋制劑等特點。
　　 克拉霉素是大環(huán)內(nèi)酯類第三代衍生物，對常見革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陰性菌、厭氧菌等均具良好抗菌活性。臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織

2、感染等，不良反應(yīng)率低，是目前呼吸道，尤其小兒呼吸道感染的首選藥。
　　 但該藥劑型單一，且60％以上的制劑是傳統(tǒng)的片劑和膠囊劑，生物利用度差，給藥劑量大，吸收不完全，技術(shù)含量低，這些都限制了克拉霉素更廣泛的應(yīng)用。
　　 本文以克拉霉素為模型藥物制備了微囊，并對其進行了較為詳盡的研究。
　　 全文共分五部分：
　　 第1章：介紹了藥物微囊化的應(yīng)用特點、囊材的種類、藥物微囊化的制備方法及選擇、影響微囊粒徑的因

3、素、微囊中藥物的釋放機制、微囊的質(zhì)量評價、克拉霉素研究概況、本文研究思路和目的。
　　 第2章：通過處方前理化性質(zhì)研究建立了HPLC法測定克拉霉素微囊中藥物含量。該方法操作簡便、靈敏度高、專屬性強、回收率高，為下一步處方和制備工藝研究提供了保障。
　　 第3章：考察了包括表面活性劑的種類和用量、CLM與EC的比例、攪拌速度、試驗溫度和油水比例等在內(nèi)的因素對微囊的影響。最終篩選出了合適的處方，并制備出了較為理想的微囊。