鈀催化下N--甲酸酯基苯胺的導向鄰位?;芯?pdf_第1頁
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文檔簡介

1、近年來,由過渡金屬鈀催化的C-H鍵活化的官能團化反應以其更高的原子經濟性、反應效率等優(yōu)點,已作為利用廉價易得的原料來合成各類復雜天然產物和藥物分子的最有效和最直接的方法之一,取得了長足的發(fā)展。在此類反應中,最為有效和常用的方法之一是利用導向基團配位作用,可以直接實現多種鍵的構筑,進而能在特定的位置引入不同的官能團。當利用一種可轉化和可脫去的導向基時,其有機合成價值將會進一步提高。
  本論文主要研究了N-甲酸酯基苯胺作為一種可離去

2、導向基團的鄰位?;磻?在乙酸鈀催化作用下,用氨基甲酸酯作為導向基團,以(NH4)2S2O8作為氧化劑,以PTSA作為添加劑,1,2-二氯乙烷(DCE)作為溶劑,在溫和的條件下與苯甲酰甲酸反應,可在苯胺的鄰位引入苯甲?;?實現sp2 C-H鍵?;磻?進而得到一系列的鄰氨基二苯甲酮衍生物。該反應有不錯的底物適應性和官能團兼容性,并以不錯的收率得到具有很高的區(qū)域選擇性的產物。此產物還可以進一步轉化為一些對有機合成有用的其他產物。此外,

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