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1、芳香酮類化合物作為重要的化工產(chǎn)品及中間體,在醫(yī)藥、有機(jī)功能材料和染料等方面應(yīng)用廣泛。其中含有四氫喹啉結(jié)構(gòu)的芳香酮類化合物作為生物堿,而被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。合成方法主要采用Friedel-Crafts?;磻?yīng)或者使用相應(yīng)的芳醇氧化脫氫,這些方法相對(duì)而言反應(yīng)條件苛刻,易產(chǎn)生污染。近年來(lái)興起的鈀催化的導(dǎo)向官能團(tuán)的碳?xì)浠罨擊扰悸?lián)反應(yīng)具有反應(yīng)條件溫和、無(wú)需對(duì)底物進(jìn)行預(yù)活化、原子經(jīng)濟(jì)性等優(yōu)點(diǎn),可用于這類芳香酮化合物的合成。本文開(kāi)發(fā)了一種利用鈀
2、催化的碳?xì)浠罨擊扰悸?lián)反應(yīng)制備含有四氫喹啉結(jié)構(gòu)的芳香酮類化合物的新的反應(yīng)體系。
首先設(shè)計(jì)了以酰胺基為導(dǎo)向官能團(tuán)的四氫喹啉結(jié)構(gòu)為主體的反應(yīng)底物,優(yōu)化了底物的合成工藝,制備了7種不同的底物;又以苯乙酮類化合物作為起始原料設(shè)計(jì)并合成了12種芳酰基甲酸,作為具有可脫羧并進(jìn)行?;磻?yīng)的酰化試劑。
隨后,開(kāi)創(chuàng)了一個(gè)鈀催化的碳?xì)浠罨擊扰悸?lián)反應(yīng)制備芳香酮類化合物的新體系,并對(duì)反應(yīng)中所用的催化劑、反應(yīng)溶劑、氧化劑及用量和反應(yīng)溫度等
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