雄諾龍的合成工藝研究.pdf

1、雄諾龍，又名二氫睪酮，化學(xué)名為17β-羥基-5α-雄甾-3-酮，屬于甾體雄性激素類化合物，是睪酮在體內(nèi)經(jīng)5α還原酶轉(zhuǎn)化得到的。根據(jù)現(xiàn)代藥理研究，甾體雄性激素類化合物具有抗艾滋病毒、抗感染、抗癌細(xì)胞活性、抗休克和免疫功效。二氫睪酮是一種雄性激素藥物，常見(jiàn)劑型為注射液和凝膠。由于二氫睪酮藥效好，生物活性高，與靶細(xì)胞雄性激素受體結(jié)合能力強(qiáng)，因此對(duì)其合成工藝的研究具有重大社會(huì)意義和很好的經(jīng)濟(jì)效益。
　　本論文根據(jù)國(guó)內(nèi)外雄諾龍及中間體相關(guān)合

2、成文獻(xiàn)的報(bào)道，初步設(shè)計(jì)一條以4AD為原料，經(jīng)醚化、還原、水解、羰基保護(hù)、催化加氫、羰基脫保護(hù)六步反應(yīng)合成雄諾龍的工藝路線。在小試實(shí)驗(yàn)中，對(duì)每步反應(yīng)的條件（反應(yīng)往溫度、催化劑、反應(yīng)溶劑等）進(jìn)行了優(yōu)化，最終確定了一條收率和純度高，反應(yīng)條件溫和可控的合成路線，收率93.5％，純度98.9％。
　　在工藝放大研究中，從20g-200g-500g-1kg進(jìn)行逐級(jí)放大實(shí)驗(yàn)，對(duì)每步反應(yīng)中可能會(huì)影響到工業(yè)化生產(chǎn)的因素（如反應(yīng)溶劑量、反應(yīng)時(shí)間等）進(jìn)