竹葉椒提取物對兩種引起餐后血糖升高酶的抑制及鎮(zhèn)痛作用研究.pdf

1、竹葉椒（Zanthoxylum armature DC.）屬于蕓香科（Rutaceae）花椒屬(Zanthoxylim Linn）。花椒屬是蕓香科分布最廣的一屬，主要分布在亞洲、非洲、美洲、大洋洲的熱帶和亞熱帶地區(qū)，多種花椒屬植物可供藥用，其根、莖、葉、果實(shí)都可入藥。我國是世界上栽培花椒屬植物種類和數(shù)量最多的國家之一，資源非常豐富,廣泛分布于我國東南和西南地區(qū)。竹葉椒的主要成分有木脂素、生物堿、酰胺、黃酮類香豆素等。目前對于竹葉椒研究發(fā)

2、現(xiàn)其具有抗菌、鎮(zhèn)痛、抗炎、保肝作用，還有增強(qiáng)免疫，抑制血小板活化因子等作用。竹葉椒的生物堿和木脂素是主要特征活性成分。本研究對竹葉椒提取物對α-葡萄糖苷酶，α-淀粉酶抑制作用，并對α-葡萄糖苷酶抑制機(jī)制進(jìn)行了研究，使用經(jīng)典小鼠疼痛模型對竹葉椒醇提取、生物堿的鎮(zhèn)痛活性進(jìn)行了研究。主要研究結(jié)果如下：
　　1.對α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性影響的試驗(yàn)中，采用抑制模型評價(jià)竹葉椒乙醇提取物、生物堿和木脂素對α-葡萄糖苷酶(釀酒酵母來源、小

3、鼠小腸來源)和α-淀粉酶活性的影響。結(jié)果顯示，竹葉椒提取物都能顯著的抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性。竹葉椒醇提取物對釀酒酵母來源α-葡萄糖苷酶的半數(shù)抑制濃度(IC50)為0.660±0.145 mg·mL-1，對小鼠小腸來源的α-葡萄糖苷酶的半數(shù)抑制濃度 IC50為1.944±0.078 mg·mL-1，α-淀粉酶的IC50為1.185±0.132 mg·mL-1。竹葉椒水溶性生物堿對釀酒酵母來源的α-葡萄糖苷酶IC50為2.744

4、±0.285 mg·mL-1。竹葉椒對釀酒酵母來源的脂溶性生物堿α-葡萄糖苷酶 IC50為0.734±0.173 mg·mL-1，對小鼠小腸內(nèi)α-葡萄糖苷酶 IC50為1.944±0.128 mg·mL-1，α-淀粉酶的半數(shù)抑制濃度為2.219±0.094 mg·mL-1。木脂素化合物planispine B的α-葡萄糖苷酶（釀酒酵母來源）IC50為1.762±0.046 mg·mL-1，對小鼠小腸內(nèi)α-葡萄糖苷酶IC50為0.465±

5、0.199 mg·mL-1。
　　采用Lineweaver-Burk雙倒數(shù)法研究竹葉椒提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用機(jī)制。結(jié)果顯示竹葉椒乙醇提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用為典型非競爭性抑制，生物堿的抑制機(jī)制為非競爭性抑制，木脂素的抑制作用為競爭性抑制。竹葉椒乙醇提取物對 a-葡萄糖苷酶的非競爭性抑制作用是多種成分綜合作用的結(jié)果，其與競爭性與非競爭性抑制都有關(guān)。
　　2.對竹葉椒進(jìn)行鎮(zhèn)痛活性研究，采用經(jīng)典小鼠熱水甩尾和熱輻

6、射甩尾進(jìn)行，并采用辣椒素引起的小鼠舔足、拭眼試驗(yàn)探討竹葉椒對（TRPV1）的影響，對其是否引起體溫升高進(jìn)行考察。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示竹葉椒提取物有顯著的鎮(zhèn)痛作用，竹葉椒脂溶性和水溶性生物堿的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于乙醇提取物，生物堿，尤其是脂溶性生物堿可能是竹葉椒鎮(zhèn)痛的主要有效成分。
　　辣椒素所致的舔足和拭眼實(shí)驗(yàn)證實(shí)抑制 TRPV1受體離子通道是竹葉椒鎮(zhèn)痛的機(jī)制之一。在體溫試驗(yàn)中，竹葉椒提取物并不顯著引起小鼠體溫顯著升高。竹葉椒是一種新型的不引起體