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文檔簡介
1、Clitocine,6-氨基-5-硝基-4-(β-D-呋喃核糖基氨基)嘧啶,是一種從蘑菇Clitocybe inversa中分離出的天然核苷。研究發(fā)現(xiàn),Clitocine及其衍生物的抗腫瘤活性良好。本文對Clitocine的結構進行修飾和改造,應用線性合成法和匯聚合成法合成了一系列2-脫氧Clitocine和它的衍生物,為新型Clitocine衍生物提供合理的合成策略和方法。
首先研究了2,3-二脫氧-3-疊氮基核糖的合成方法
2、,比較了三種合成1-疊氮基-2-脫氧核糖的途徑,接著5位上保護基,3位空間位置反轉上甲磺酰基,得到1-疊氮基-2-脫氧-3β-O-甲磺?;?5-O-對氯苯甲酰基核糖,隨后選擇性氫化1-疊氮基,得到制備最終產(chǎn)物1-氨基-2,3-二脫氧-3-疊氮基-5-O-對氯苯甲?;颂堑年P鍵中間體1-氨基-2-脫氧-3β-O-甲磺?;?5-O-對氯苯甲?;颂???偸章蕿?.1%。接著以2-脫氧-D-核糖為起始原料,經(jīng)過甲基化、上保護,Mitsunobo
3、反應和疊氮化得到1-甲氧基-3-疊氮基-5-O-叔丁基二甲基硅基-2,3-二脫氧-D-核糖,總收率為19.7%。
其次以1-氯-2-脫氧-3,5-O-二對氯苯甲?;颂菫樵?,經(jīng)過1-疊氮化,選擇性氫化1-疊氮基,得到1-氨基-2-脫氧-3,5-O-二對氯苯甲?;颂?,接著與4,6-二氯-5-硝基嘧啶發(fā)生偶聯(lián)并去保護得到最終產(chǎn)物2-脫氧Clitocine,其中異頭碳混合物α:β=4:1。
最后應用匯聚合成法分別合成了
4、2-脫氧 Clitocine及其堿基取代的衍生物。以1-甲氧基-3,5-二對氯苯甲?;?2-脫氧-D-核糖為起始原料經(jīng)過1-乙酰氧基化及1-氯化分別得到1-乙酰基-3,5-O-二對氯苯甲?;?2-脫氧-D-核糖和1-氯-3,5-O-二對氯苯甲酰基-2-脫氧-D-核糖,收率最高為79%和76%。接著分別與4,6-二氨基-5-硝基嘧啶偶聯(lián)并去保護基得到2-脫氧 Clitocine,產(chǎn)物幾乎全部為β構型。之后應用同樣的方法與合成的堿基衍生物4
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