β-內(nèi)酰胺化合物的合成及性質(zhì)研究.pdf

1、β-內(nèi)酰胺類抗生素是一類十分重要的抗感染藥，在整個抗感染藥市場中占據(jù)著主要位置。自抗生素發(fā)現(xiàn)至今，人們已通過半合成手段得到了許多具有優(yōu)良活性的抗生素，但是面對日益嚴(yán)重的細(xì)菌耐藥性問題，研發(fā)新的該類抗生素對于人類的健康具有重要的意義。
　　本課題以6-APA、7-ADCA為原料，合成了兩類新的β-內(nèi)酰胺類化合物;優(yōu)化了化合物的合成路線及工藝，用二倍稀釋法研究了兩類新型β-內(nèi)酰胺類化合物的對一些病原微生物的抑制作用。具體主要包括以下三

2、個方面:
　　(1)以6-APA、7-ADCA為原料與對硝基苯磺酰氯在水-丙酮體系中合成兩種β-內(nèi)酰胺類化合物中間體，并且通過改變原料配比，反應(yīng)溶劑配比，反應(yīng)時間、后處理方式，在一定程度上優(yōu)化了合成路線。
　　(2)通過用不同催化劑還原得到不同的還原產(chǎn)物。在Pd-C催化加氫下，得到了羥胺類還原產(chǎn)物，在Raney-Ni催化加氫條件下的到了氨基類還原產(chǎn)物，并且討論了用不同溶劑處理時對產(chǎn)品所產(chǎn)生的影響，通過熔點(diǎn)、IR、1HNMR、