轉(zhuǎn)輸顆粒的藥學(xué)研究.pdf

1、　　目 的：更年期綜合征是更年期婦女常見病、多發(fā)病,臨床表現(xiàn)復(fù)雜多樣,對患者的工作和生活產(chǎn)生較大影響。本課題以古方為基礎(chǔ),在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,根據(jù)方中各味中藥有效部位及理化性質(zhì)不同,將傳統(tǒng)湯劑,采用現(xiàn)代化制備工藝,精致成現(xiàn)代復(fù)方顆粒劑,并制定制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),以達(dá)到質(zhì)量準(zhǔn)確可控。
　　方 法：1.采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì),以白術(shù)揮發(fā)油得率為指標(biāo)優(yōu)選提取工藝；以包合物收率及揮發(fā)油包合率為指標(biāo)優(yōu)選包合工藝,并用薄層色譜法對包合物進(jìn)行鑒別。以人

2、參皂苷,總黃酮及總多糖含量為試驗(yàn)指標(biāo),通過正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì),優(yōu)選了處方藥材的提取工藝及醇沉工藝。2.從吸濕性、溶化性、成型率等成型工藝的影響因素方面考慮,篩選輔料及其用量,確定轉(zhuǎn)輸顆粒的成型工藝。3.參照《中華人民共和國藥典》2010年版一部的相關(guān)規(guī)定,建立質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),采用TLC法對轉(zhuǎn)輸顆粒中人參、茯神、白術(shù)、大棗、甘草進(jìn)行定性鑒別；采用HPLC法對人參中人參皂苷Rg1 、人參皂苷Re 、人參皂苷Rb1的含量進(jìn)行測定。4.在0、1、2、3個月

3、取樣檢測,考察成品在常溫及加速條件(40℃±2℃、RH75%±5%)下的穩(wěn)定性。
　　結(jié) 果：1.白術(shù)揮發(fā)油提取及包合工藝為：白術(shù)粗顆粒加 10倍量水提取 6h,采用研磨法進(jìn)行包合物制備,揮發(fā)油(mL)∶β-CD(g)∶水為1∶6∶36,研磨30min,40℃低溫干燥,粉碎,過 40 目篩。通過提取醇沉工藝的篩選,確定了轉(zhuǎn)輸顆粒的提取醇沉工藝為：方中人參、茯神等藥材合并提取過白術(shù)揮發(fā)油的藥渣,加 10 倍量的 30%乙醇,回流提

4、取3次,每次1.5h。合并提取液,回收乙醇至無醇味,合并白術(shù)水提液,減壓濃縮至濃度為每 1mL含1g原藥材,加入95%乙醇使醇濃度達(dá)到50%,靜置18h,濾去沉淀,藥液濃縮至密度為 1.30~1.35(50℃)的稠膏,減壓干燥(60℃,-0.08Mpa),粉碎成細(xì)粉,備用。2.由提取醇沉工藝驗(yàn)證試驗(yàn)得：每日服用干浸膏量約 14g；適合作成顆粒劑。最佳成型工藝為：藥粉加入 1.5 倍量的乳糖與糊精的混合物(1∶1),混勻,用85%乙醇制粒

5、,干燥,整粒,加入白術(shù)揮發(fā)油包合物,分劑量包裝,每袋11g。用法用量可為：口服,一次1袋,一日3次。3.轉(zhuǎn)輸顆粒為棕褐色顆粒；氣微,味微甜；以 TLC 法鑒別人參、茯神、白術(shù)、大棗、甘草；以 HPLC 測定顆粒中人參皂苷Rg1 、人參皂苷Re 、人參皂苷Rb1的總含量不低于41.2mg/袋。
　　結(jié) 論：轉(zhuǎn)輸顆粒的藥學(xué)研究結(jié)果表明,該制劑制備工藝穩(wěn)定可行,質(zhì)量穩(wěn)定可控。成品質(zhì)量穩(wěn)定,可為研制更年期綜合征治療中藥新藥奠定堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。