新磺酰脲類化合物的合成及生物活性的研究.pdf

1、摘要(磺酞脈類除草劑是近二十年來開發(fā)成功的超高效、廣譜、低毒和高選擇性的除草劑，問世以來受到人們的極大關(guān)注，得到較為深入的研究.本課題組從九十年代初一直進(jìn)行新磺酞脈類除草劑的創(chuàng)制研究工作，取得了一定的成果拉文在此基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了19個(gè)新磺酞腺類化合物以及3個(gè)新型啼睫中間體，其結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、核磁共振氫譜和紅外光譜確證。本文對試驗(yàn)方法進(jìn)行了較為詳細(xì)的討論，對一些實(shí)驗(yàn)做了改進(jìn)，使反應(yīng)條件變得溫和，產(chǎn)率明顯提高。另外對所合成的化合物的光譜進(jìn)

2、行了解析，討論了取代基對啼9“t環(huán)質(zhì)子化學(xué)位移的影響，確定了紅外光譜以及核磁共振譜中各峰的歸屬。本文初報(bào)9試了新磺酞脈類化合“的除草活性0果表明有些化合物有較好的除草活性。筍關(guān)鍵詞:磺酞脈除草劑‘合氣光資除草活性，第一章前言雜草同農(nóng)作物爭奪陽光、水分及土壤中的養(yǎng)分，嚴(yán)重影響了作物的生長與發(fā)育，降低了作物的產(chǎn)量與質(zhì)量。許多雜草還是農(nóng)作物病菌、病毒和害蟲的宿主，易引起病蟲害在作物中蔓延，因此，雜草的防除在農(nóng)作物生產(chǎn)中起著重要的作用。人工除草

3、在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中是一項(xiàng)高強(qiáng)度的體力勞動(dòng)，用化學(xué)藥劑代替人工除草，能大大減少防除雜草的時(shí)間、勞力和成本。由于除草劑對農(nóng)業(yè)的增產(chǎn)增收具有重大意義，世界上除草劑的銷售額在農(nóng)藥中所占比例日益增大。1986年世界除草劑市場占農(nóng)藥總市場的44%.%年代初，除草劑需要量達(dá)77億美元，占農(nóng)藥銷售總額的65%。磺酞脈類除草劑每公頃的用量以克計(jì)，打破了傳統(tǒng)除草劑的用藥量界線，使除草劑的發(fā)展步入了超高效時(shí)代。從環(huán)境保護(hù)的觀點(diǎn)來看，這類除草劑不僅劑量極低、殺草譜廣

4、、選擇性強(qiáng)，而且對哺乳動(dòng)物的毒性也極低，因此可以認(rèn)為它的發(fā)現(xiàn)是除草劑品種發(fā)展中的一項(xiàng)重大突破[ll1.1磺酞脈類除草劑的研發(fā)概況1966年，Koog首次報(bào)道T磺酞服類除草劑1121.70Levit博士發(fā)現(xiàn)磺酞腺類化合物2有植物生長阻滯作用對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，以期發(fā)現(xiàn)高活性的除草劑[3][41151年代初，Dupont公司的因而試圖以此為先導(dǎo)，1978年，Dupont公司在Levit博士的指導(dǎo)下研制出第一個(gè)商品化的磺酞腺類除草劑氯磺隆(Ch