基于LoloatinC的系列假環(huán)多肽的設(shè)計(jì)合成及抑菌機(jī)理的初步研究.pdf

1、Loloatin C 是從熱帶海洋細(xì)菌的實(shí)驗(yàn)室培養(yǎng)物中發(fā)現(xiàn)、分離得到的環(huán)十肽化合物，大量實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示它對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均表現(xiàn)出很好的活性。前人通過(guò)滑動(dòng)圖窗的方法將Loloatin C分為南、中、北三個(gè)環(huán)六肽，成功合成得到環(huán)肽，并進(jìn)一步進(jìn)行藥敏實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)藥核是包含–D-Tyr-Pro-Trp-D-Phe-片段的環(huán)狀化合物。
　　 我們采用固相及液相合成法，設(shè)計(jì)并合成一系列包含–D-Tyr-Pro-Trp-D-Phe-片段

2、的假環(huán)肽化合物，期望得到活性更好的假環(huán)肽化合物。
　　 為了初步了解Loloatin C的抑菌機(jī)制，我們研究了未經(jīng)處理及在CCCp預(yù)處理情況下Loloatin C 對(duì)大腸桿菌生長(zhǎng)的抑制情況，以及以乳糖為誘導(dǎo)劑作用下大腸桿菌的β-半乳糖苷酶的活性。
　　 研究結(jié)果：（1 ）成功合成5個(gè)線(xiàn)性多肽前體（S1 -1、S1 -2、S、S2 -1、S2 -2）及3個(gè)假環(huán)肽化合物（C1 -2、C2 -1、C2 -2），線(xiàn)性多肽前體的總