復(fù)方水楊酸甲酯亞微乳凝膠劑的研究.pdf

1、提高油溶性藥物的載藥量及其透皮速率，進(jìn)而增強(qiáng)藥物療效是透皮給藥系統(tǒng)研究中的熱點(diǎn)問題之一。為解決普通制劑載藥量低、透皮能力差等問題，我們以水楊酸甲酯、樟腦和薄荷腦作為研究對(duì)象，采用亞微乳作為藥物載體，并結(jié)合凝膠技術(shù)，構(gòu)建載藥量高、透皮能力強(qiáng)、穩(wěn)定性好的復(fù)方水楊酸甲酯亞微乳凝膠，主要研究內(nèi)容如下：
　　 1. 以亞微乳粒徑和穩(wěn)定性為指標(biāo)，對(duì)表面活性劑、助表面活性劑及油的類型和用量進(jìn)行篩選，結(jié)果表明以泊洛沙姆407、卵磷脂、聚山梨酯8

2、0為復(fù)合乳化劑，丙二醇為助乳化劑時(shí)體系穩(wěn)定性較好，粒徑為59.6 nm，PDI為0.16；通過粒度、粘度、涂展性等指標(biāo)，確定了亞微乳凝膠劑中卡波姆940的加入方法及用量。通過離體透皮擴(kuò)散實(shí)驗(yàn)對(duì)亞微乳凝膠劑的透皮能力及其機(jī)制進(jìn)行了研究，含1%泊洛沙姆407、1%卵磷脂、4%聚山梨酯80的亞微乳凝膠透皮效果最好，樟腦、薄荷腦、水楊酸甲酯在第8小時(shí)累積透皮量分別為1078±37 μg·cm-2，343.68±23.2 μg·cm-2，430.

3、4±25.6 μg·cm-2，明顯高于對(duì)照組。
　　 2.分別采用高壓均質(zhì)法和超聲波法制備了亞微乳。用高壓均質(zhì)法在800 bar壓力均質(zhì)8個(gè)循環(huán)得到的亞微乳樣品粒徑為50.2 nm，用超聲波法制備共進(jìn)行6個(gè)循環(huán)，每個(gè)循環(huán)超聲90次，每次超聲5 s，間隙7 s，功率為1600 W，得到的亞微乳樣品粒徑為124.1 nm。用高壓均質(zhì)法制備亞微乳效果好，耗時(shí)短，易于規(guī)?；a(chǎn)。
　　 3.建立了水楊酸甲酯、樟腦、薄荷腦的GC檢

4、測方法并進(jìn)行了初步的質(zhì)量研究。氣相色譜柱為SE-54柱（30 m×0.32 mm，0.25 μm）；環(huán)己酮為內(nèi)標(biāo)。檢測器為FID檢測器，檢測器溫度250℃，進(jìn)樣口溫度230℃，采用程序升溫，樟腦、薄荷腦、水楊酸甲酯的線性范圍分別為0.178～1.602 mg·mL-1（r=0.9999），0.172～1.548 mg·mL-1（r=0.9998），0.399～3.591 mg·mL-1（r=0.9999）；平均回收率分別為100.13%