以明膠—黃原膠為壁材復(fù)凝聚法制備微囊的研究.pdf

1、本論文系統(tǒng)地研究了以明膠(G)和黃原膠(XG)為壁材，模型藥物川芎油為芯材，采用復(fù)凝聚法制備微囊的工藝。以微囊的包封率、抗氧化能力和釋放性能為指標(biāo)，考察了固化溫度、復(fù)凝pH和載藥量等因素對微囊性質(zhì)的影響。
　　紅外光譜(FTIR)和差示掃描量熱分析(DSC)證實(shí)了明膠的陽離子氨基和黃原膠的陰離子羧基之間發(fā)生靜電相互作用，形成了明膠-黃原膠復(fù)凝物，電導(dǎo)法得到二者發(fā)生復(fù)凝聚反應(yīng)的最佳比例為1∶1。建立了高效液相色譜法測定川芎油含量的分

2、析方法。
　　采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法對明膠-黃原膠微囊的制備工藝進(jìn)行優(yōu)化，以包封率×30％+芯材保留率×70％為評價(jià)指標(biāo)，結(jié)合單因素實(shí)驗(yàn)結(jié)果得出最佳的制備工藝條件:明膠和黃原膠濃度分別為20％和1％，載藥量為39.23％，復(fù)凝pH為3.2，在36℃下用50 mL5％的戊二醛固化1h，50℃下干燥。此工藝下制備的微囊在掃描電鏡下觀察到呈規(guī)則的球形，表面致密無孔洞，微囊之間稍有粘連。激光粒度掃描結(jié)果顯示微囊的粒度分布較窄，粒徑均一，范

3、圍為10～20μm，平均粒徑為13.16±0.09μm。加速實(shí)驗(yàn)顯示微囊化的川芎油抗氧化能力明顯提高。微囊的平均含量為35.70％，包封率為90.99％。
　　本文對明膠-黃原膠微囊進(jìn)行了大鼠體內(nèi)藥物動力學(xué)研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，川芎油在大鼠體內(nèi)的吸收符合二室模型，一級吸收，川芎油微囊的血藥濃度比較平穩(wěn)，Cmax降低，Tmax后移。相對生物利用度研究結(jié)果表明，川芎油微囊相對于參比樣品的生物利用度為100.03％。川芎油微囊的體外釋放與