鹽酸厄洛替尼合成工藝及生產(chǎn)可行性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、鹽酸厄洛替尼(Erlotinib),苯胺喹唑啉類化合物，由瑞士羅氏制藥廠研制開發(fā)，它是一種表皮生長因子受體抑制劑(Epidermal Growth Factor Receptor-Tyrrosine Kinase Inhibitor，EGFR．TKI)?，F(xiàn)在臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌(Non．small Cell Lung Cancer，NSCLC)和胰腺癌的治療。
　　本文根據(jù)文獻(xiàn)資料確定了5步合成鹽酸厄洛替尼的方法：本工藝以4

2、,5-二-(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲酰胺（SM1）為起始原料之一，在甲醇作溶劑的條件下，用鈀碳催化，甲酸銨還原得到4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺（中間體1），此中間體在甲酰胺的作用下關(guān)環(huán)得6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉-4(3H)-酮（中間體2），中間體2在N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺、草酰氯的作用下氯代得本工藝的關(guān)鍵中間體4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)喹唑林（關(guān)鍵中間體3），再與起始原料

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