鹽酸厄洛替尼的合成工藝研究.pdf

1、本文首先綜述了腫瘤的發(fā)病機理，傳統(tǒng)治療方法、現(xiàn)代治療方法研究進展等。在治療藥物中，表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑類藥物具有廣闊的應用前景。其中，鹽酸厄洛替尼是一種特異性較強的抗腫瘤靶向治療藥物，是治療化療失敗的局部晚期或者轉(zhuǎn)移非小細胞肺癌的二三線藥物，有較好的抗癌活性和耐受性，相對傳統(tǒng)的化療藥物具有顯著的優(yōu)勢。同時總結了鹽酸厄洛替尼的藥代動力學、藥理作用、不良反應等方面，并重點研究了鹽酸厄洛替尼合成路線。
　　本論文參考國內(nèi)外文

2、獻報道的合成方法，設計了一條較為合理的路線:以3，4-二羥基苯甲酸乙酯為原料，經(jīng)過烷基化、硝化、還原、環(huán)合、氯代、縮合、成鹽等多步反應得到鹽酸厄洛替尼，并對每一步反應的影響因素（如溶劑、反應溫度，反應時間，催化劑等）進行深入考察和研究，最終發(fā)現(xiàn)了一條操作簡便，收率較高的合成路線，在實驗室小試時，得到收率95％，純度達到99.9％產(chǎn)品質(zhì)量符合藥用要求。在硝基還原時克服了通入氫氣,反應時間長的缺陷，并且收率比文獻報道的提高十個百分點。