抗癌藥物T138067類(lèi)似物的合成.pdf

1、癌癥已經(jīng)成為常見(jiàn)且嚴(yán)重威脅人類(lèi)生命和生活質(zhì)量的主要疾病之一。T138067是作用于微管蛋白的抗癌藥物，實(shí)驗(yàn)證明有較好的抗癌效果，并且毒副作用小，藥物耐受性低。通過(guò)對(duì)T138067構(gòu)效關(guān)系的研究，簡(jiǎn)化其結(jié)構(gòu)，最終確定保留3-氟-4-甲氧胺苯，并在此基礎(chǔ)上進(jìn)行衍生化處理，合成一系列新的化合物。 本文對(duì)3-氟-4-甲氧胺苯的合成方法進(jìn)行了研究，以鄰氟苯甲醚為原料，經(jīng)過(guò)硝化、還原反應(yīng)，得到3-氟-4-甲氧胺苯。此過(guò)程中，在參考文獻(xiàn)的基礎(chǔ)

2、上改進(jìn)了制備方法，改進(jìn)的方法操作相對(duì)簡(jiǎn)單，縮短了反應(yīng)時(shí)間，同時(shí)避免了濃硫酸的污染。 已合成的類(lèi)似物中未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的結(jié)構(gòu)有：2-氯-N-（3-氟-4-甲氧基苯基）乙酰胺、N-（3-氟-4-甲氧基苯基）乙酰水楊酰胺、1-氯乙基-3-（3-氟-4-甲氧苯基）1-亞硝脲、N，N-二（2-氯乙基）-3-氟-4-甲氧基苯胺、1-（3-氟-4-甲氧苯基）吖丙啶、N-乙基-3-氟-4-甲氧苯基亞硝胺六個(gè)新化合物，部分結(jié)構(gòu)已經(jīng)核磁共振譜圖證實(shí)。此