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1、苯乙酸和2,6-二叔丁基酚類化合物在目前抗癌藥物中具有廣闊的發(fā)展前景,已經(jīng)成為抗癌領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。本文根據(jù)藥物設(shè)計(jì)的拼合原理,將兩者的活性基團(tuán)拼合起來(lái),設(shè)計(jì)合成了一系列3-(3,5-二取代基-4-羥基苯基)丙烯酸化合物。 以2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)原料,合成了3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)甲酸;以3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙酸甲酯為原料,合成了3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙酸;以2,6-
2、二叔丁基對(duì)甲酚為原料,合成了3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙烯酸。對(duì)這幾個(gè)化合物進(jìn)行了抗癌活性檢測(cè),結(jié)果發(fā)現(xiàn)3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙烯酸對(duì)癌細(xì)胞有明顯的抑制作用。 用3,5-二取代基-4-羥基苯甲醛和丙二酸為原料,采用Knoevenagel縮合反應(yīng)合成了4-羥基苯丙烯酸、3-(3,5-二甲基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(3,5-二甲氧基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(3-甲氧基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(
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