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1、本文主要分析了伏格列波糖的各種制備方法,擬定了合成伏格列波糖的路線:從葡萄糖甲苷出發(fā),經(jīng)過十步反應(yīng)最終制得伏格列波糖。在產(chǎn)物的分離上,用重結(jié)晶方法代替了文獻(xiàn)上四步反應(yīng)中的硅膠柱層析過程。根據(jù)實(shí)驗(yàn)過程中的現(xiàn)象和實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),推測(cè)了實(shí)驗(yàn)中每一步反應(yīng)的反應(yīng)機(jī)制。重點(diǎn)研究了還原胺化反應(yīng),發(fā)現(xiàn)該反應(yīng)中一步法優(yōu)于兩步法,主要是因?yàn)橐徊椒ú僮骱?jiǎn)單,處理過程少,損失小。 由中間體四芐基葡萄糖出發(fā),經(jīng)溴代反應(yīng)和相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng),制備了17個(gè)具有潛在藥理
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